Dipyridamol

Tak jako Dipyridamol je aktivní složka ze skupiny inhibitorů agregace destiček. Lék se primárně používá k profylaxi mrtvice.

Co je Dipyridamole?

Dipyridamol patří do skupiny antitrombotik. Lék se používá k prevenci tvorby trombů (krevních sraženin), a tím k prevenci mrtvice.

Dipyridamol byl poprvé použit v roce 1959. Lék byl použit k léčbě ischemické choroby srdeční (CHD). V následujících letech došlo na dilatační (rozšiřující) účinek na koronární cévy. Nakonec byl dipyridamol také použit jako inhibitor agregace destiček.

V dnešní době se obvykle používá kombinace dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylové (ASA) k potlačení relapsů po cévní mozkové příhodě, ke které dochází v souvislosti s mozkovou ischemií (TIA).

Avšak větší přínos této kombinované terapie ve srovnání s jednorázovým podáním kyseliny acetylsalicylové je mezi odborníky považován za kontroverzní. Podle studií se mozková mrtvice vyskytuje 1,47krát častěji při kombinované terapii než u samotné ASA. Kromě toho jsou častější vedlejší účinky, jako jsou bolesti hlavy.

Farmakologický účinek

Dipyridamol působí tak, že rozšiřuje lidské krevní cévy a zabraňuje shlukování krevních destiček (trombocyty). Tento proces je také známý jako agregace v medicíně. Tímto postupem je možné zabránit zúžení nebo uzavření krevních cév.

Dipyridamol má schopnost blokovat transport nukleosidového adenosinu. To dává synaptické štěrbině více adenosinu. Díky procesům spojeným s G-proteinem to vede k relaxaci svalů, což zase způsobuje expanzi krevních cév.

Dipyridamol vyvíjí svůj vazodilatační účinek hlavně v koronárních tepnách. Tito jsou zodpovědní za zásobování srdečního svalu. Dipyridamol se však již nepoužívá pro profylaxi nebo terapii anginy pectoris, protože koronární cévy se ve většině případů automaticky rozšiřují na maximum, takže více krve může dosáhnout srdečního svalu. Použití dipyridamolu by také rozšířilo zdravé koronární tepny, což zvyšuje jejich průtok krve. V důsledku tohoto procesu však nemocné cévy dostávají méně krve, což zvyšuje nedostatečnou zásobu nemocné oblasti srdečního svalu. Lékaři označují tento proces jako krádež.

V krvi se dipyridamol váže na plazmatické proteiny na 99 procent. Účinná látka je metabolizována játry. Průměrný plazmatický poločas je 40 minut. Dipyridamol je vylučován z těla ve stolici.

Lékařská aplikace a použití

Dipyridamol se obvykle používá společně s kyselinou acetylsalicylovou k prevenci mrtvic způsobených cévní okluzí v mozku. Důležitou oblastí aplikace účinné látky je také lékařská diagnostika, dipyridamol se používá při scintigrafii myokardu a stresové echokardiografii.

Podáním dipyridamolu může být zátěž léčiva na srdci dosažena v kontextu kontrolovaných podmínek, jako je měření krevního tlaku nebo monitorování EKG. Tímto způsobem je možné vyhodnotit průtok krve v srdečním svalu pomocí jednofotonové emisní počítačové tomografie nebo pohyby stěny pomocí sonografie (ultrazvukové vyšetření).

Dipyridamol se užívá perorálně. Za tímto účelem se tobolky užívají denně.

Rizika a vedlejší účinky

V některých případech může použití dipyridamolu způsobit nežádoucí vedlejší účinky. Jedná se především o ospalost, bolesti hlavy, bolesti svalů, návaly horka, nevolnost, zvracení, rychlý srdeční rytmus, zarudnutí kůže a nízký krevní tlak.

Zřídka trpí také exacerbovaná angina pectoris nebo přecitlivělé reakce, jako jsou úly a vyrážky na kůži. Během operace se může zvýšit tendence ke krvácení.

V případě epidurální nebo spinální anestézie se doporučuje zastavit dipyridamol 48 hodin před zákrokem, pokud je látka kombinována s kyselinou acetylsalicylovou. Administrace však může pokračovat ihned po operaci.

Pokud je dipyridamol vysazen příliš rychle, existuje riziko záchvatů anginy pectoris a v nejhorším případě dokonce infarktu.

Léčba dipyridamolem by neměla probíhat, pokud je pacient přecitlivělý na lék. Dipyridamolové terapii je třeba se také vyhnout v případě těžkého srdečního onemocnění. Patří k nim nedávné srdeční infarkty, těžké srdeční selhání, srdeční arytmie, záchvaty anginy pectoris, zúžení nebo ucpání aortálních chlopní, nekontrolované poruchy průtoku krve a oběhové selhání.

Během těhotenství musí být před použitím dipyridamolu konzultována s ošetřujícím lékařem. Totéž platí pro kojení. Dipyridamol není vhodný pro děti.

Při použití dipyridamolu s jinými léky je třeba zvážit nežádoucí interakce. Například deriváty xanthinu, které zahrnují teofylin nebo kofein nalezený v kávě, mohou oslabit pozitivní účinky inhibitoru agregace destiček. Pokud je dipyridamol kombinován s ředidly krve, jako jsou kumariny, zvyšuje se účinnost přípravku. Účinek přípravků s vysokým krevním tlakem je navíc zvýšen podáváním dipyridamolu.