Rifabutin

Rifabutin se počítá mezi tuberkulostatika. Jedná se o speciální antibiotika pro léčbu tuberkulózy.

Co je rifabutin?

Rifabutin je antibiotikum, které patří do skupiny antibiotických baktericidů. Prodává se pod obchodním názvem Mycobutin® a je semisyntetickým derivátem rifamycinu, který je vhodný pro léčbu mykobakterií i grampozitivních a gramnegativních infekcí.

Rifabutin patří do skupiny tuberkulostatik. To znamená, že léčivo se specificky používá k léčbě tuberkulózy. Léčba tuberkulózy se zpravidla provádí v kombinaci s jinými léky na tuberkulózu, jako je rifampicin, isoniazid, ethambutol nebo pyrazinamid, aby se zabránilo vývoji rezistence.

Rifabutin byl v Evropě schválen v polovině 90. let. Účinná látka je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (WHO) od roku 2011.

Farmakologický účinek

Způsob, jakým rifabutin působí, je podobný jako u rifampicinu. Rifabutin také inhibuje DNA-dependentní RNA polymerázu citlivých bakterií, což vede k blokování syntézy proteinů v zárodcích. Existují také náznaky, že je ovlivněna také syntéza DNA bakterií.

V některých případech může rifabutin také uplatňovat svůj pozitivní účinek proti kmenům Mycobacterium tuberculosis, které jsou rezistentní na rifampicin. Na rozdíl od rifampicinu je aktivita rifabutinu výrazně vyšší, což je způsobeno inhibicí RNA polymerázy. Zatímco přibližně 94 procent všech mykobakterií je rezistentních na rifampicin, je to pouze kolem 20 procent na rifabutin, což je další výhoda tuberkulostatik. Kromě toho má rifabutin biologickou aktivitu proti bakteriálnímu rodu Heliobacter.

Pokud se rifabutin užívá ústy, jeho účinky se zesilují současným užitím potravin obsahujících bílkoviny. Metabolismus antibiotika probíhá částečně v játrech. 85 procent rifabutinu je vázáno na protein. Rifabutin dosahuje nejvyšší úrovně hladiny krevního plazmatu v organismu po asi šesti až osmi hodinách. Většina účinné látky uniká z těla ledvinami. Poločas tuberkulózy se pohybuje mezi 28 a 62 hodinami.

Lékařská aplikace a použití

Rifabutin se používá k prevenci infekce Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) u pacientů s AIDS. Je také možná léčba infekce MAI. To se provádí v kombinaci s jinými antibiotiky, jako je ethambutol, azithromycin a klarithromycin. Medicína také používá rifabutin k léčbě tuberkulózy odolné vůči více lékům.

Rifabutin také působí proti bakteriálním patogenům, jako je Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae a Chlamydia pneumoniae. Terapie chronického zánětlivého onemocnění střev Crohnovou chorobou je také možná.

Obvyklá dávka pro užívání rifabutinu je 450 až 600 miligramů rifabutinu denně. Pokud se však klaritromycin podává současně, denní dávka se sníží na 300 miligramů. Délka léčby je obvykle šest měsíců. Pro profylaxi infekcí MAC (komplex Mycobacterium avium) u pacientů s AIDS je obvyklá denní dávka 300 miligramů. Aby se zabránilo rozvoji rezistence, je vhodné předem vyloučit infekce mykobakteriemi.

Pokud pacient již dříve dostal další tuberkullostatika, doporučuje se zvýšit dávku na 300 až 450 miligramů. Zvýšení dávky je zvláště užitečné u pacientů s imunosupresí. Rifabutin lze užívat kdykoli během dne a nezávisle na jídle. Tobolka se užívá jednou denně.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Při použití rifabutinu jsou možné nežádoucí vedlejší účinky. Jsou podobné vedlejším účinkům užívání rifampicinu. To často vede ke zvýšení jaterních enzymů, nevolnosti a zvracení. Další možné vedlejší účinky mohou zahrnovat vyrážku, epigastrickou bolest, průjem, bolest na hrudi, změny chuti, bolesti hlavy podobné migréně, bolest v krku, příznaky podobné chřipce, modřiny, úzkost nebo žloutenku. Během léčby rifabutinem se stolice, moč, pot, slzná tekutina a sliny někdy změní na oranžovohnědou.

Rifabutin by se neměl užívat, pokud je pacient přecitlivělý na účinnou látku. Existuje tedy riziko bronchospasmu, eozinofilie (zvláštní forma leukocytózy) nebo šoku. Kombinovaná léčba klaritromycinem také zvyšuje riziko zánětu duhovky (uveitidy).

Nevýhodou rifabutinu je vysoká pravděpodobnost interakcí s jinými léky, jako jsou léky používané k léčbě AIDS. Je tedy možné, že účinek přípravků je oslaben. Mezi ovlivněné látky patří antikoagulancia, látky proti bolesti, jako jsou opioidy, hormonální antikoncepční prostředky, glukokortikoidy a účinné látky fenytoin, digitoxin, cotrimoxazol a dapson.

Způsob účinku rifabutinu může být zase narušen současným podáváním léčiv, jako je cimetidin, erytromycin, klarithromycin, ketokonazol a flukonazol.