Acitretin

Acitretin se používá při léčbě psoriázy a jiných nemocí. Chemicky patří do skupiny retinoidů a je strukturně příbuzný vitaminu A.

Co je acitretin?

Acitretin je derivát retinolu, vitamínu A. Kromě různých vlivů na fyzické funkce hraje vitamin A důležitou roli při zajišťování zdraví kůže a sliznic.

Retinol zajišťuje normální dělení buněk v kůži a také zabraňuje poškození DNA v kožních buňkách. Díky svému chemickému vztahu s retinolem má acitretin stejný účinek na růst kůže, a proto se používá jako léčivo pro kožní onemocnění, zejména psoriázy.

Používá se užíváním kapslí obsahujících acitretin, přičemž uvolněná účinná látka má regulační vliv na určité abnormální procesy v kůži. Ačkoli acitretin nemůže léčit kožní onemocnění, může bojovat se symptomy neobvyklé aktivity buněčného dělení.

Farmakologický účinek

Jak již bylo vysvětleno, regulováno Acitretin rychlost dělení kožních buněk. Psoriáza je kožní onemocnění, které je založeno na dysregulaci tvorby nových buněk v kůži.

Existuje mnoho příčin psoriázy. Kromě genetických faktorů hrají roli také autoimunitní reakce a vlivy léků. Je to systémové onemocnění, které se nakonec projevuje v neuspořádané a zrychlené rychlosti buněčného dělení kožních buněk. Zdravá kůže se obnovuje do 28 dnů prostřednictvím buněčného dělení. Buňky vytvářející nadrženou vrstvu (keratinocyty) se dostávají na povrch kůží a stávají se nadrženými buňkami. Při mytí nebo tření jsou mrtvé nadržené buňky dobře odstraněny.

Při lupénce se keratocyty dělí intenzivněji, zatímco konverze na nadržené buňky se zkracuje na 3 až 5 dnů. Oba procesy způsobují intenzivní odlupování. Acitretin reguluje nekontrolovanou proliferaci kožních buněk a současně zajišťuje, že nové buňky pomalu zrají.

Acitretin má také přímý účinek na rohovku. Tento účinek je patrný již po několika dnech léčby. Základní mechanismus však není jasný. Po ukončení léčby začíná proces znovu. To zmírňuje příznaky, ale nemění samotný proces nemoci.

Lékařská aplikace a použití

Hlavní oblast použití Acitretin je léčba těžkých forem lupénky, když již jiná léčba nefunguje. Lék se podává orálně ve formě tobolek.

Účinná látka má biologickou dostupnost přibližně 60 procent a je vázána na plazmatické proteiny v krvi 99 procent. Poločas acitretinu v těle je přibližně 49 hodin. Dávka nad 10 mg za den je nejúčinnější. V závislosti na tělesné hmotnosti je optimální účinek okolo 50 mg za den. Je třeba poznamenat, že účinek nastane nejdříve po 4-6 týdnech.

Po 2-3 měsících příznaky zcela zmizí v 80 procentech případů. Příčinou onemocnění však zůstává, jedná se tedy o čistě symptomatickou léčbu. Další indikace jsou indikovány pro závažné, ale v některých případech vzácné, kožní choroby.

Patří sem onemocnění se závažným ekzémem, genetická kožní onemocnění a určité typy rakoviny, jako je karcinom bazálních buněk nebo kožní lymfom T-buněk. Tato onemocnění lze léčit pouze symptomaticky s acitretinem.

Rizika a vedlejší účinky

Stejně jako u většiny léků k tomu dochází při používání Acitretin možná vedlejší účinky. Užívání tohoto léku během těhotenství a kojení je naprosto kontraindikováno, protože acitretin má vysoce teratogenní (teratogenní) účinek.

Protože předávkování, stejně jako u vitamínu A, může také způsobit příznaky otravy, je třeba se vyhnout použití acitretinu v případě onemocnění jater, poruch metabolismu lipidů, cukrovky, selhání ledvin a samozřejmě přecitlivělosti na účinnou látku.

Kombinované použití s ​​tetracykliny (širokospektrální antibiotika) nebo methotrexátem (imunosupresivní cytostatikum) je také kontraindikováno. I při povoleném použití se mohou vyskytnout nežádoucí účinky, jako je sucho v ústech, rýma, nosní krvácení, suchá kůže, poruchy zraku a zvýšené hodnoty cholesterolu a jater. Dlouhodobá terapie může vést k osifikaci. Kromě toho použití acitretinu zvyšuje citlivost kůže na slunce.