Metoprolol

Účinná látka Metoprolol se používá k léčbě srdečních chorob a vysokého krevního tlaku. Nápravu lze také použít k prevenci migrény.

Co je metoprolol?

Metoprolol patří do skupiny léčiv nazývaných beta blokátory. Je vhodný pro léčbu koronárních srdečních chorob, tachykardiálních arytmií a arteriální hypertenze (vysoký krevní tlak).

Metoprolol byl na trhu ve Spojených státech amerických od roku 1978. Na základě dalších patentových nároků bylo léčivo vyvinuto jako sukcinát. K jeho schválení v USA došlo v roce 1992. Metoprolol je nyní také dostupný jako levný generik.

Metoprolol má tu výhodu, že je dobře snášen. Předávkování přípravkem by však nemělo být použito, protože to může vést k výrazným vedlejším účinkům. Vzhledem k požadavku na předpis lze Metoprolol získat z lékárny pouze po předložení předpisu.

Farmakologický účinek

V případě stresu uvolňuje lidský organismus hormon adrenalin do krve. Adrenalin je stresový hormon, který se po krátké době dostane do všech orgánů. Dokováním pomocí beta adrenergních receptorů je hormon schopen vysílat stresové signály. To má za následek, že se příslušné orgány přizpůsobí stresové situaci. Kromě toho se průdušky rozšiřují, což znamená, že se absorbuje více kyslíku. Dalšími procesy jsou snížení trávicí funkce, zvýšený průtok krve a rychlejší srdeční rytmus. Tímto způsobem lidské tělo dostává více energie a kyslíku.

Odchylky v systému jsou však někdy také možné. Srdce pak bije rychleji, ačkoli neobdržel signál, aby tak učinil. Výsledkem je, že organismus je vystaven značnému namáhání, což může následně vést k poškození krevních cév, tvorbě krevních sraženin a srdečním arytmiím.

Zde přichází použití metoprololu. Účinná látka selektivně blokuje receptory adrenalinu umístěné v srdci. Tímto způsobem lék působí proti dokování adrenalinu, takže již není schopen rozvíjet svůj účinek. Zůstane tedy normální tep.

Při perorálním podání metoprololu se účinná látka téměř úplně vstřebává do střeva. Před dosažením místa účinku je však lék z velké části rozložen játry. Vzhledem k rychlému vylučování metoprololu ledvinami během 3,5 hodiny se obvykle podávají tablety s prodlouženým uvolňováním, což znamená, že léčivo může být uvolněno se zpožděním. Hladina účinné látky v organismu tak dosahuje stejné kontinuity během asi 24 hodin.

Lékařská aplikace a použití

Hlavními oblastmi použití metoprololu jsou vysoký krevní tlak a kardiovaskulární onemocnění. Beta-blokátor je také vhodný pro terapii srdečních onemocnění, která jsou spojena se srdeční nedostatečností. To zahrnuje například stabilní anginu pectoris, která nezpůsobuje žádné příznaky.

Indikace metoprololu zahrnují také srdeční arytmie spojené s příliš rychlým srdečním rytmem. Zpomalením srdečního rytmu má lék pozitivní vliv na poruchy. Pro úlevu srdce lze metoprolol podávat také při léčbě akutního infarktu. Po infarktu se betablokátor používá k zabránění dalším stížnostem. Tím se sníží riziko náhlé srdeční smrti.

Metoprolol se používá nejen k léčbě srdečních onemocnění, ale lze jej také použít k prevenci záchvatů migrény. Pokud je tento lék užíván v pravidelných intervalech, může být snížen rozsah a frekvence záchvatů migrény.

Metoprolol se používá jako sůl s kyselinou jantarovou (sukcinát), fumarovou (fumarát) nebo kyselinou vinnou (tartrát). Lék se obvykle podává jako tableta s prodlouženým uvolňováním, ze které se účinná látka uvolňuje se zpožděním. Další formy podávání jsou běžné tablety a injekce. Metoprolol může být také podáván jako kombinovaná látka s blokátory vápníkových kanálů nebo diuretiky. Tablety s prodlouženým uvolňováním mají tu výhodu, že je třeba užít pouze jednou denně. Za tímto účelem stanoví optimální dávku účinné látky lékař.

Má-li být metoprolol znovu vysazen, musí být dávka postupně snižována, aby se zabránilo nežádoucímu rebound fenoménu. Po náhlém zastavení léku dochází ke zvýšení krevního tlaku.

Rizika a vedlejší účinky

Po užití metoprololu se u jednoho až deseti ze 100 lidí vyskytnou vedlejší účinky. Jedná se především o závratě po vstávání, únavu, pomalý srdeční rytmus, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení a dýchací potíže po fyzické námaze.

Dalšími možnými vedlejšími účinky mohou být srdeční arytmie, poruchy oběhu se ztrátou vědomí, zhoršení srdeční nedostatečnosti, všeobecná malátnost, letargie, nespavost, zácpa, průjem, plynatost, mravenčení na končetinách, alergické kožní reakce, stavy vyčerpání a zmatenosti. Je možná i deprese, noční můry nebo halucinace.

Pokud dojde k přecitlivělosti na metoprolol nebo jiné beta blokátory, pacient se musí zdržet užívání léku. Totéž platí pro kardiogenní šok, nedostatečně léčenou srdeční nedostatečnost, poruchy vedení srdce, nízký krevní tlak, oběhové poruchy způsobené Raynaudovým syndromem nebo periferním arteriálním okluzivním onemocněním, onemocnění nadledvin, výrazné astma nebo poruchy acidobazické rovnováhy.

Měli byste si také dát pozor na interakce s jinými drogami.Antihypertenzní účinek je výrazně zvýšen současným použitím metoprololu a jiných antihypertenziv. Tyto zahrnují A. Blokátory vápníkových kanálů typu nifedipinu, ACE inhibitory, účinné látky, které rozšiřují krevní cévy, jako je hydralazin nebo dihydralazin a diuretika (tablety na vodu).