Loperamid

Loperamid je lék, který patří do třídy opioidů a používá se k léčbě průjmu. Je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (WHO).

Co je to loperamid?

Léčivý loperamid poprvé syntetizoval Paul Janssen pro Janssen Pharmaceutica. Z chemického hlediska je loperamid difenylpiperidin. Patří k falešným opioidům. První klinická studie s účinnou látkou byla zveřejněna v roce 1973 v americkém odborném časopise. Ve stejném roce byl uveden na trh loperamid a je stále k dispozici pod obchodním názvem Imodium®.

Loperamid je na německém trhu dostupný také od roku 1976. V Německu je to nejčastěji prodávaný lék bez průkazu na průjem. Doporučuje se pro symptomatickou léčbu akutního průjmu. Lék se podává orálně a je také obsažen v některých kombinačních přípravcích společně s účinnou látkou simeticon. Loperamid je dostupný pouze v lékárnách ve všech dostupných formách.

Farmakologický účinek

Loperamid hydrochlorid se váže na µ-opioidní receptory v myenterickém plexu. Myenterický plexus, také známý jako Auerbachův plexus, prochází téměř celou muskulaturou gastrointestinálního traktu. Je součástí enterického nervového systému (ENS) a reguluje peristaltiku střeva. Reguluje také sekreci trávicích enzymů do střeva.

Loperamid snižuje aktivitu hladkých svalů střevní stěny prostřednictvím µ-opioidních receptorů. Zejména jsou ve své činnosti inhibovány svaly podélného a kruhového tenkého střeva. Vzhledem k oslabené peristaltice zůstává obsah střeva v tenkém střevu déle. Střevní obsah je v kontaktu se sliznicí tenkého střeva po delší dobu, takže elektrolyty a tekutiny mohou být absorbovány více. Židle je pevnější. Loperamid také zvyšuje svalové napětí v análním svěrači. To zlepšuje kontinuitu stolice.

Protože loperamid nemůže procházet hematoencefalickou bariérou, nedosahuje opioidních receptorů, a proto se počítá mezi falešné opioidy. Loperamid je účinný pouze lokálně.

Lékařská aplikace a použití

Hlavní indikací pro použití loperamidu jsou průjmy všeho druhu. Přípravek se užívá perorálně pro průjem cestujících, nespecifický průjem, průjem způsobený syndromem dráždivého tračníku nebo průjem způsobený poruchami střevní peristaltiky.

Pod lékařským dohledem se loperamid také používá k léčbě průjmu způsobeného cytostatiky nebo tzv. Inhibitory proteázy jako součásti chemoterapeutické léčby. V kombinaci s účinnou látkou simeticone se loperamid podává pro akutní průjmy s křečemi v břiše.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Je třeba poznamenat, že loperamid má pouze symptomatický účinek, a proto se nebojí s příčinou průjmového onemocnění. I když to může pomoci zastavit ztrátu tekutin a elektrolytů, mělo by se brát jen na krátkou dobu v případě známého základního onemocnění nebo souběžně s kauzální terapií.

Loperamid není vhodný pro léčbu infekčních průjmových onemocnění. Ty jsou obvykle patrné jako hlen, krev nebo hnis ve stolici. Loperamid uklidňuje střeva a prodlužuje průchod střevem. Tento účinek je žádoucí u některých průjmových onemocnění, ale u infekční úplavice prodlužuje dobu pobytu patogenu ve střevě. Zatímco patogeny zůstávají ve střevě, mohou i nadále uvolňovat toxiny do střeva. To může být zvláště nebezpečné při infekci enterohemoragickou E. coli (EHEC). Hemolytický uremický syndrom (HUS) může být vyvolán toxiny.

Loperamid by se také neměl používat při akutním vzplanutí ulcerativní kolitidy zánětlivého střevního onemocnění. Další kontraindikace jsou pseudomembranózní kolitida, použití širokospektrálních antibiotik a všechna onemocnění, u kterých je patologicky inhibována střevní peristaltika. Patří mezi ně střevní obstrukce (ileus), megakolon a toxický megakolon.

Obecně je loperamid velmi dobře tolerován. Narušení pohybu střeva však může způsobit bolest břicha, nevolnost a zácpu. Břicho může být nafouklé. Pokud nedojde ke zlepšení akutního průjmu do 48 hodin po užití loperamidu, musí být konzultován lékař. Delší používání by mělo probíhat pouze po konzultaci s lékařem.

Obvykle nemůže loperamid překročit hematoencefalickou bariéru. Pokud je však narušena hematoencefalická bariéra, lék se dostane do mozku a může v něm vyvolat vážné vedlejší účinky. Při vzájemném působení s jinými léky však může loperamid snadněji procházet hematoencefalickou bariérou.

Při současném užívání ketokonazolu, verapamilu a chinidinu může loperamid způsobit poruchy dýchání. K interakcím může dojít také s ritonavirem, inhibitorem HIV proteinázy. Je třeba také poznamenat, že loperamid funkčně inhibuje kyselou sfingomyelinázu (FIASMA). Výsledná dysregulace může vést k závažným klinickým symptomům.