Meropenem

V Meropenem je to antibiotikum, které patří do skupiny karbapenemů. Lék se primárně používá při léčbě bakteriálních infekcí. Používá se mimo jiné skutečnost, že meropenem je účinný proti gram-negativním i gram-pozitivním bakteriím a bakteriím. V naprosté většině případů se léčivo podává intravenózní injekcí.

Co je Meropenem?

Droga Meropenem je jedním z tzv. Karbapenemů. Tato skupina aktivních složek také zahrnuje léčiva, jako jsou cefalosporiny, peniciliny a monobaktamy. Tyto látky jsou beta-laktamová antibiotika. Ze všech beta-laktamových antibiotik mají karbapenemy největší spektrum aktivity.

Kromě toho mají tyto látky také nejsilnější účinek širokého spektra s ohledem na bakteriálně způsobené infekční choroby. Jedinou výjimkou jsou Enterococcus faecium a meticilin-rezistentní Stenotrophomonas maltophilia a staphylococci, které v mnoha případech způsobují vážné infekce.

Účinná látka meropenem se používá v kombinaci s léčivem imipenem nebo cilastatinem v antibakteriální chemoterapii. Zde se používá druhý derivát karbapenemu, který se používá pro tento účel.

Meropenem je v podstatě derivát látky thienamycin, což ho činí podobným jako Imipenem. To však nebylo dostatečně vyvinuto, aby se mohlo prodat na farmakologickém trhu.

Skladovatelnost aktivní složky v roztoku závisí primárně na rozpouštědle a také se mění v závislosti na teplotě místnosti. Skladovatelnost je mezi dvěma a osmi hodinami, pokud je rozpuštěna v 10% roztoku glukózy. Při farmakologickém použití se meropenem vyskytuje jako trihydrát. Je to bělavý až nažloutlý prášek s krystalickým vzhledem. Látka je prakticky nerozpustná ve vodě.

Farmakologický účinek

Mechanismus působení lékové meropenemu byl do značné míry objasněn. Látka funguje podobně jako jiná beta-laktamová antibiotika tím, že je omezena syntéza bakteriálních buněčných stěn. To dává léku baktericidní účinek. S ohledem na Listeria monocytogenes má meropenem primárně bakteriostatický účinek.

Účinná látka v zásadě vykazuje vysokou stabilitu vůči beta-laktamázám bakteriálního typu, baktericidní účinky meropenemu jsou způsobeny především narušením syntézy buněčných stěn. Jako široké spektrum antibiotik se Meropenem vyznačuje širokým spektrem aktivity. V některých případech se to dokonce nazývá ultraširokopásmové spektrum antibiotik.

Meropenem působí proti anaerobním a aerobním, jakož i proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Spektrum aktivity Meropenemu ukazuje podobnost s působením Imipenemu. Meropenem je však účinnější proti enterobakteriím, zatímco méně účinný proti grampozitivním bakteriím.

Odolnost vůči meropenemu je v některých případech možná a může se vyvíjet různými způsoby. Například proteiny v zárodcích, které vážou penicilin, se mohou změnit. K tomu dochází například u určitých bakteriálních kmenů ze skupiny Enterococcus faecium. Odpovídající mechanismy jsou zvláště zřejmé u gramnegativních patogenů, jako jsou kmeny Pseudomonas. V důsledku toho je ovlivněna bakteriální buněčná membrána. Antibiotikum se již nedokáže dostatečně hromadit v klíčku.

Droga je primárně vylučována ledvinami. Koncentrace v CSF je relativně nízká, ale v případě meningitidy je výrazně zvýšena. Poločas aktivní složky je kolem jedné hodiny.

Lékařská aplikace a použití

Meropenem je tzv. Rezervní antibiotikum. Používá se proto k léčbě život ohrožujících infekčních chorob a smíšených infekcí způsobených bakteriemi citlivými na Meropenem.

Možnými oblastmi použití jsou například závažné infekce dýchacích cest a močových cest Meropenem lze také použít v souvislosti se sepsou. Lék je schválen pro léčbu závažných infekcí u dospělých a dětí starších než tři měsíce. Z tohoto důvodu se možná oblast použití meropenemu rozšiřuje od nozokomiální pneumonie, meningitidy a intraabdominálních infekčních chorob až po závažné gynekologické infekce.

Meropenem lze také použít k léčbě infekcí ledvin a dolních močových cest, měkkých tkání a kůže. Lék může být také použit při cystické fibróze a epizodách horečky u neutropenických dospělých, pokud existuje podezření na bakteriální patogeny.

Protože meropenem je většinou stabilní proti takzvané renální dehydropeptidáze I, nemusí být užíván v kombinaci s inhibičním činidlem odpovídajícího enzymu, jako je cilastatin. Účinná látka meropenem je dostupná ve formě prášku, který se používá k výrobě injekčních a infuzních roztoků.

Rizika a vedlejší účinky

V zásadě jsou možné nežádoucí vedlejší účinky meropenemu léčiva podobné účinkům jiných beta-laktamových antibiotik, zejména účinků účinné látky imipenem. Zde je zvláštní rozdíl, pokud jde o velmi sníženou neurotoxicitu.

Mezi běžné nežádoucí účinky patří zejména lokální kožní reakce v místě vpichu, jako je bolest nebo zánět, svědění nebo vyrážka. Kromě toho jsou možné bolesti hlavy a nevolnost, průjem a zvracení. K trombocytémii někdy dochází. V některých případech se po užití meropenemu vyskytly epileptické záchvaty.