Papaverine

Papaverine je látka ze skupiny alkaloidů a patří do třídy antispasmodik. Alkaloid se nachází v sušené mléčné šťávě máku opia.Může se však také vyrábět synteticky.

Co je to papaverin?

Papaverin je přírodní látka, která se nachází v mléčné šťávě máku opia a dalších příbuzných druhů máku. Syrové opium obsahuje asi jedno procento papaverinu. Čistá látka papaverin je účinná a zároveň nemá plné spektrum možných vedlejších účinků. Stejně jako chemický derivát papaverinu je papaverin inhibitorem cAMP fosfodiesterázy. Působí tak na četné podformy rodiny fosfodiesteráz.

Papaverin se používá hlavně jako vazodilatační droga. Patří do skupiny spasmolytik. Spasmolytika jsou antispasmodická léčiva, která snižují napětí v hladkých svalech a uvolňují jejich křeče.

První úplnou syntézu papaverinu provedli v roce 1909 vědci Pictet a Gams. O několik let později se rakouskému Guidovi Goldschmiedtovi podařilo celou strukturu rozpustit. Papaverin hydrochlorid se dnes farmaceuticky používá jako monopreparace nebo v kombinovaných přípravcích.

Farmakologický účinek

Papaverin je inhibitor cAMP fosfodiesterázy. Fosfodiesterázy jsou enzymy, které se nacházejí téměř ve všech tkáních v těle. Každá změna prostředí je vnímána tělem a vytváří podnět. To je přenášeno do vnitřku buňky pomocí poselských látek. Tyto poslové látky jsou také známé jako druhé posly. Mezi druhé posly patří látky cAMP (cyklický adenosin monofosfát) a cGMP (cyklický guanosin monofosfát). Jsou odpovědné za stimulační reakci v buňce. K této stimulační reakci může dojít například změnou metabolismu buňky. Přenos signálu uvnitř buňky může být inhibován fosfodiesterázami. Fosfodiesterázy mohou rozkládat messengerové látky, jako je cAMP nebo cGMP, a tím je činí neúčinnými.

Inhibitory fosfodiesterázy naproti tomu interferují s prací enzymů a podporují tak přenos signálu v buňce. Papaverin je inhibitor fosfodiesterázy, který blokuje fosfodiesterázy, což činí cAMP neúčinným. Tímto způsobem rozšiřují účinek poslové látky a zesilují účinky různých podnětů. Protože cAMP má relaxační účinek na hladké svaly, má papaverin antispasmodický a vaskulární relaxační účinek.

Lékařská aplikace a použití

Papaverin se používá hlavně při operaci srdce. Tam droga zabraňuje křečím krevních cév, když získává tepny pro bypassové operace. Papaverin se také používá jako antispasmodické léčivo pro křeče žaludku, křeče žlučových cest a močové cesty. V těchto indikacích je však stále více nahrazován antispasmodickým propiverinem, protože to má nejen antikonvulzivní, ale také anticholinergní účinek.

Další oblastí použití papaverinu je erektilní dysfunkce u mužů. Za tímto účelem je léčivo injikováno do erektilní tkáně mužského člena. Vazodilatace pak vede ke zvýšenému průtoku krve do penisu a tím k erekci. Tato terapie se také nazývá kavernózní autoinjekční terapie (SKAT).

Ve vzácných případech se papaverin používá také k léčbě poruch periferního nebo mozkového oběhu. Terapie léčivem je pro tyto indikace kontroverzní.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání papaverinu se mohou objevit neurologické deficity, jako je hemiplegie, epileptické záchvaty, poruchy zornic nebo zhoršené vědomí. Vazodilatační účinek léku může vést k život ohrožujícímu poklesu krevního tlaku. Kromě toho se může zvýšit tlak v mozku. Celkově jsou však nežádoucí účinky vzácné.

Injekce papaverinu při autoinjekční terapii erektilní tkáně je však spojena s dalšími riziky. To může vést k bolestivé trvalé erekci. Tato forma trvalé erekce bez vzrušení se nazývá priapismus. Erekce trvá déle než dvě hodiny a, pokud se neléčí, může vést k závažné erektilní dysfunkci.

Po injekci papaverinu se mohou objevit i závažné alergické reakce. Ty se projevují ve formě vyrážky, kopřivky, těsnosti v hrudi nebo otoku na těle. Pokud se u vás objeví tyto příznaky, měli byste okamžitě navštívit lékaře. Nadměrná únava, nepravidelný srdeční rytmus, nevolnost, zvracení a zažloutnutí kůže a očí (žloutenka) také vyžadují okamžitou lékařskou péči.

Mezi drobné vedlejší účinky patří průjem, zácpa, závratě, ztráta chuti k jídlu, podráždění žaludku nebo mírné zarudnutí v místě vpichu. Pokud tyto nežádoucí účinky přetrvávají nebo se zhoršují, měli byste navštívit lékaře.