Diethylkarbamazin

Každý, kdo trpí červovou chorobou, zahyne Diethylkarbamazin není poblíž. Účinná látka je tak důležitá, že ji Světová zdravotnická organizace (WHO) přidala na seznam základních léků. To není překvapivé, protože dobrých 200 000 lidí každoročně zemře na choroby červů.

Co je diethylkarbamazin?

Diethylkarbamazin je chemicky derivát piperazinu. Působí proti některým typům napadení červy parazitickými, a je proto klasifikován jako člen anthelmintické skupiny. Vždy se podává jako citrát.

Citrát diethylkarbamazinu je bílý krystalický prášek s teplotou tání přibližně 138 ° C. Je velmi rozpustný ve vodě, ale jen mírně rozpustný v alkoholu (1 g v 35 ml). Relativně rychle absorbuje vlhkost. Účinná látka byla poprvé patentována v roce 1949 americkou kyanamidou.

Diethylkarbamazin cirkuluje pod obchodními názvy Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® a Banocide Forte®. Obvyklé formy podání jsou tablety 50 mg nebo suspenze 24 g / ml.

Farmakologický účinek

Diethylkarbamazin Po požití se téměř úplně vstřebává ve střevech a distribuuje se ve všech částech těla kromě tukových tkání.

Maximální koncentrace v krvi je dosaženo za 1-2 hodiny. Jak molekula pracuje proti červům, není úplně známo; jedním předpokladem je, že diethylkarbamazin působí jako nikotin na centrální nervový systém parazitů, a tak je paralyzuje.Předpokládá se také, že povrchová struktura červů se mění tak, aby je vlastní fagocyty těla snáze rozpoznaly a eliminovaly.

Účinná látka se rychle zpracovává a vylučuje se hlavně ledvinami. V prvních 24 hodinách po požití je již v moči detekováno 70% dávky, z toho 10–25% v nezměněné formě.

Lékařská aplikace a použití

V podstatě může Diethylkarbamazin lze použít pouze proti určitým typům červů. Jedná se o tzv. Filariae, které patří do skupiny škrkavek (nematodes). Tito paraziti útočí na člověka jako na hostitele, ale v nich se množí - jeden mluví o zamoření. Největší oblastí použití je loiasis, tropická červová nemoc u lidí způsobená filaria loa loa.

Podle odhadů WHO je tímto onemocněním infikováno asi 13 milionů lidí na celém světě. Diethylkarbamazin se zde může používat jak při dočasné prevenci (profylaxi), tak při léčbě.

Droga byla také zajímavá pro majitele psů, protože působí proti časným larválním stádiím Dirofilaria immitis. Tato škrkavka je přenášena komáry a ovlivňuje psí srdce, kde se vyvíjejí dospělé srdeční červy dlouhé 20-30 cm. Přípravky na bázi diethylkarbamazinu však v Německu již nejsou povoleny.

V onchocerciasis byla účinnost popsána pouze proti mikrofilariím, velmi časným larválním stádiím nematod. Toto onemocnění se vyskytuje v tropických oblastech Afriky a Ameriky a je způsobeno filariemi druhu Onchocerca volvulus. V asi 10% případů to vede k slepotě, tzv. Říční slepotě.

WHO doporučuje, mimo jiné, podávání diethylkarbamazinu v kombinaci s praziquantelem pro boj s červovými chorobami u lidí. To umožňuje zaznamenat širokou škálu červů - to je tak důležité, protože často není možné přesně určit patogen nebo patogeny. Diethylkarbamazin se nepodává v případě poruchy funkce ledvin (renální nedostatečnost) a močové alkalózy.

Rizika a vedlejší účinky

Charakteristické vedlejší účinky Diethylkarbamazin jsou poruchy a přehnané reakce imunitního systému, které se vyskytují zejména při léčbě onchocerciasis. Patří mezi ně svědění, horečka a silné bolesti hlavy. Mezi další nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, pocit tlaku v oblasti břicha, závratě a únava.

Byly také hlášeny potíže s dýcháním, kašel, rychlý srdeční rytmus (tachykardie) a proteinurie (zvýšené vylučování bílkovin močí). Všechny tyto příznaky mohou být vysvětleny stoupající koncentrací toxických odpadních produktů z usmrcování a rozkladu červů. Vedlejší účinky se objevují několik hodin po podání, obvykle však zmizí přibližně po pěti dnech.