Isotretinoin

Droga Isotretinoin je důležitým prostředkem k léčbě akné. Používá se interně i externě.

Co je isotretinoin?

Isotretinoin bude také Kyselina 13-cis retinová volal. Tím se míní cis-isomer tretinoinu. Účinná látka je jedním z nearomatických retinoidů. Jako poziční izomer kyseliny retinové tvoří isotretinoin součást metabolismu vitaminu A.

Isotretinoin byl poprvé schválen ve Spojených státech amerických v roce 1982. V té době již bylo možné prokázat teratogenní účinky látky. O izotretinoinu se říká, že má silnější teratrogenní účinek než thalidomid, což ho díky drogě Contergan zpochybnilo a vyvolalo Conterganův skandál. Četné děti těhotných žen, které požily Contergan, se narodily s deformacemi. Z tohoto důvodu se nesmí isotretinoin užívat během těhotenství. Farmaceutická společnost Roche uvedla aktivní látku pro léčbu těžké akné pod názvem Accutane® v 80. letech 20. století.

Farmakologický účinek

Isotretinoin je jedním z retinoidů, které jsou přírodními deriváty vitaminu A a nacházejí se v lidském těle na široké frontě. Způsobují rychlejší růst buněk.

Pokud osoba trpí akné, zvýšená aktivita kožních žláz způsobuje ucpávání pórů, což zase způsobuje jejich zánět. To je patrné skrze hnisavé pustuly a pupínky. Pokud však tělo přijme další retinoidy pomocí izotretinoinu, tyto se vážou na odpovídající receptory, což vede ke zvýšenému růstu buněk v horních vrstvách kůže. Důsledkem toho je uvolnění nadržené vrstvy kůže. To usnadňuje odloupnutí epidermis. Současně jsou narušeny kožní žlázy, takže je sníženo ucpávání pórů.

Přesný mechanismus účinku isotretinoinu nebyl dosud zcela stanoven. Je však zřejmé, že potlačení produkce mazu a zmenšení velikosti mazu vede ke zlepšení příznaků akné. Kromě toho má izotretinoin protizánětlivé účinky. To čistí pokožku zevnitř, což lze rozpoznat jemnější pleť s menším množstvím nečistot.

Je-li isotretinoin používán perorálně, pouze asi 25 procent účinné látky se dostane do krve ze střeva. Látka se rozkládá v játrech. Isotretinoin je vylučován z těla ve stolici a moči. V případě vnějšího použití to má za následek lokální účinek isotretinoinu. Krev je absorbována pouze v malém množství, takže riziko nežádoucích účinků je výrazně nižší.

Lékařská aplikace a použití

Isotretinoin se podává k léčbě mírné až střední akné, které je zánětlivé nebo nezánětlivé. V závislosti na závažnosti kožního onemocnění je látka podávána interně nebo externě. Pokud je průběh akné zvláště výrazný, lze isotretinoin užívat také ve formě tablet.

Pokud je naopak akné mírné nebo střední, použije se jako gel nebo krém isotretinoin. Pacient obvykle aplikuje tenkou vrstvu přípravku na postiženou oblast kůže jednou nebo dvakrát denně. Pokud je průběh závažný, užívají se měkké tobolky perorálně, jejichž denní dávka se pohybuje mezi 0,5 a 1,0 miligramy na kilogram tělesné hmotnosti. Doporučuje se užívat isotretinoin s jídlem, protože je lépe snášen. Isotretinoin je k dispozici pouze v lékárnách po předložení lékařského předpisu.

Rizika a vedlejší účinky

Použití isotretinoinu může být spojeno s nežádoucími vedlejšími účinky, což platí zejména pro vnitřní použití. Asi 10 procent všech pacientů trpí vedlejšími účinky. Mezi ně patří zanícené nebo suché rty, podráždění očí, zánět spojivek, suchá kůže, vyrážka, svědění, nadbytek nebo nedostatek krevních destiček, anémie (anémie), bolest svalů, problémy s kloubem, poruchy metabolismu lipidů, nosohltanu, krvácení z nosu, bolesti hlavy stejně jako krev v moči.

Bolest zad není neobvyklá u dospívajících pacientů. Reakce přecitlivělosti, vypadávání vlasů nebo alergie se vyskytují pouze příležitostně.

Některé nežádoucí účinky závisí na dávkování isotretinoinu. Pokud je dávka snížena nebo je léčba přerušena, ve většině případů také zmizí vedlejší účinky. Při vnějším použití se mohou objevit vedlejší účinky, jako je podráždění kůže, pálení, svědění, zarudnutí, zesvětlení kůže a citlivost na světlo. Obvykle také existuje zvýšené riziko spálení sluncem. V jednotlivých případech vede použití izotretinoinu k ospalosti a noční slepotě, což může zhoršit schopnost řídit.

Isotretinoin by se za žádných okolností neměl používat během těhotenství a kojení. Důvodem je značný účinek léku podporující deformitu. Další možnou kontraindikací je přecitlivělost na isotretinoin. Protože účinná látka společně se slunečním světlem podporuje degeneraci kožních buněk na rakovinu kůže, je třeba se vyhnout expozici UV světlu.

V případě vysokých koncentrací vitaminu A v těle, poruch metabolismu lipidů spojených se zvýšením hladin lipidů v krvi a poruch funkce jater by se nemělo používat interně. Například během léčby isotretinoiny nemusí pacient darovat krev, aby chránila těhotné ženy před krví obsahující isotretinoin.

Pozornost by měla být věnována také interakcím, které mohou vyplynout z užívání isotretinoinu současně s jinými léčivými přípravky. Například při použití antibiotik, jako jsou tetracykliny, existuje riziko zvýšeného mozkového tlaku. Kromě toho by se isotretinoin neměl podávat současně s jinými přípravky vitamínu A, jinak existuje riziko předávkování.