Hydralazin

Tak jako Hydralazin nazývá se lék, který má vazodilatační účinek. Používá se k léčbě srdečního selhání a vysokého krevního tlaku během těhotenství.

Co je to hydralazin?

Hydralazin je jedním z vazodilatátorů. Jedná se o vazodilatační látky, které se používají ke snížení vysokého krevního tlaku. V Evropě se však související dihydralazin používá více. Světová zdravotnická organizace (WHO) zařadila hydralazin na seznam nezbytných léčiv.

Hydralazin se zpravidla podává jako kombinovaný přípravek pod obchodním názvem TRI-Normin® nebo Pertenso® a v USA jako jediný přípravek Apresoline®. Aktivní složka také nese jména Dihydralazin nebo 1-hydralazinylftalzin. Chemický páteř činidla se skládá ze dvou benzenových kruhů, díky kterým je aromatická molekula.

Farmakologický účinek

Protože hydralazin je jedním z léčiv, které stimulují krevní oběh, způsobuje okamžitou relaxaci vaskulárních svalů. To se týká především malých tepen. Hydralazin zajišťuje obecnou expanzi krevních cév, což zase snižuje vysoký krevní tlak (hypertenze).

Kromě toho má aktivní složka vlastnost snižování vaskulárního odporu v ledvinách a mozku. Tento účinek má také účinek na zmírnění stresu, když je krevní tlak příliš vysoký. Tímto způsobem lze zaručit průtok krve do ledvin jako součást dlouhodobé terapie.

Je však důležité zajistit, aby hydralazin neovlivňoval výkon srdce a vlastnosti srdečního výdeje hormonu adrenalinu. Účinek vazodilatátoru na snížení krevního tlaku může vést ke zvýšení objemu srdečního rytmu a srdeční frekvence. Je však možné působit proti tomuto reflexu administrací beta blokátorů.

Podobně jako jiné léky, které mají vazodilatační účinek, může hydralazin snížit objem moči. Z tohoto důvodu je účinná látka dobře vhodná jako kombinovaná látka pro beta blokátory a dehydratační přípravky. Příbuzný lék dihydralazin má podobný účinek jako hydralazin.

Hydralazin je ve střevě vysoce resorbován. Biologická dostupnost je však pouze 25 až 30 procent, což je způsobeno hepatickým efektem prvního průchodu. Trvání antihypertenzního účinku léčiva je přibližně pět až šest hodin. Maximální hladina v plazmě nastane po 30 až 120 minutách.

Většina hydralazinu se rozkládá v játrech. Metabolity, včetně nezměněného hydralazinu, jsou vylučovány ledvinami.

Lékařská aplikace a použití

Hydralazin se používá k léčbě vysokého krevního tlaku, přičemž účinná látka se používá téměř výhradně jako kombinovaný přípravek. Nejdůležitější oblasti použití jsou závažné srdeční selhání a vysoký krevní tlak během těhotenství.

V průběhu těhotenství se však hydralazin již nepovažuje za lék volby pro těžkou hypertenzi. Medicína klasifikuje léky labetalol a nifedipin jako účinnější.

Hydralazin se podává ve formě tablet. Je důležité je udržovat při pokojové teplotě a chránit je před světlem. Injekční roztoky, které by měly být skladovány také při pokojové teplotě, jsou další možností podání. Kromě toho se roztok nesmí ochladit.

Rizika a vedlejší účinky

Použití hydralazinu může být spojeno s nepříjemnými vedlejšími účinky. Tyto účinky se však u každého pacienta automaticky nezobrazí. Ve většině případů lidé trpí gastrointestinálními problémy, jako je zácpa, špatná chuť k jídlu, průjem, nevolnost a zvracení, závratě, pokles krevního tlaku, ucpaný nos nebo zadržování vody v těle.

Ve vzácných případech se mohou objevit smyslové poruchy, jako je pocit chladu, mravenčení nebo necitlivost, bolesti hlavy podobné migréně, poruchy močového měchýře, svalové třesy, svalové křeče, zanícená játra, únava, alergické reakce jako vyrážka nebo svědění, deprese, úzkost a erektilní dysfunkce.

Na začátku terapie hydralazinem dochází s rychlým zvýšením dávky ke zvýšenému pulsu, palpitacím a problémům se sevřením v hrudníku, což lze připsat expanzi cév a snížení krevního tlaku. Při dlouhodobém používání jsou pacienti trpící chronickou slabostí ledvin ohroženi bolestmi svalů, revmatickými problémy kloubů a horečkou.

Hydralazin by se neměl používat, pokud je přecitlivělost na lék nebo na dihydralazin. Totéž platí, pokud pacient trpí ucpáním srdečních chlopní, patologickým aortálním vakem nebo lišejníkovým motýlem (lupus erythematosus).

I při patologickém zvětšení srdečního svalu je třeba se vyhnout podávání látky. Pokud máte srdeční selhání nebo problémy s hrudníkem (angina pectoris), je vhodné podávat beta-blokátory současně.

V případě poruch oběhu v mozku nebo pokročilé slabosti ledvin nebo jater musí lékař o léčbě pečlivě rozhodnout. Během kojení by se hydralazin neměl používat. Pokud se podávání stále musí uskutečnit, mělo by být kojení provedeno předem.

Současné podávání hydralazinu a dalších léků zvyšuje riziko interakcí. Současné užívání neuroleptik nebo tricyklických antidepresiv a konzumace alkoholu zvyšuje účinek vazodilatátoru na snížení krevního tlaku. Lékaři proto doporučují vyhýbat se alkoholickým nápojům během léčby.

Pokud současně dochází k léčbě hydralazinem a psychotropními léky, jako jsou inhibitory MAO, existuje riziko poklesu hladiny cukru v krvi, takže je třeba pečlivě sledovat. To platí také pro léčbu antihypertenzivem diazoxidem, protože to může vést k vážnému poklesu krevního tlaku.

Silný uklidňující účinek je možný při současném použití sedativ nebo narkotik a tablet na spaní, takže příslušné dávky musí být odpovídajícím způsobem upraveny.