Butyrofenon

Butyrofenon je farmakologické činidlo, které je základní látkou pro celou skupinu léků zvaných butyrofenony. Butyrofenony se používají mimo jiné jako antipsychotika k léčbě schizofrenie a mánie. Působí jako antagonisté dopaminového neurotransmiteru.

Co je butyrofenon?

Butyrofenon je hlavní látkou pro celou řadu účinných látek zvaných butyrofenony. Všechny butyrofenony jsou charakterizovány stejnou základní chemickou strukturou. Přesný název pro butyrofenon je 1-fenylbutan-1-on podle chemické nomenklatury.

Butyrofenony se používají hlavně jako neuroleptika (antipsychotika). Mezi těmito neuroleptiky existují účinné látky s vysokou a střední účinností a s nízkou účinností. Pouhé zařazení do skupiny butyrofenonů neříká nic o síle účinnosti sloučenin. Mezi silné butyrofenony patří haloperidol, benperidol, trifluperidol a bromperidol. Jiné účinné látky, jako je Droperidol, Melperon nebo Pipamperon, mají střední nebo slabou účinnost.

Některé butyrofenony mají kromě antipsychotického účinku také antiemetický účinek. Jako antiemetika mohou tyto léky mimo jiné potlačovat nevolnost a nevolnost.

Butyrofenony se používají od poloviny padesátých let, zpočátku pro výzkumné účely a od počátku šedesátých let také pro klinické použití v psychiatrii.

Farmakologický účinek

Způsob fungování butyrofenonů je založen na jejich silné afinitě k dopaminovým receptorům. Když jsou použity, soutěží s dopaminem o odpovídající receptory. Výsledkem je inhibice dopaminového efektu. Dopamin je všestranný neurotransmiter, který je známý zejména svým stimulačním účinkem. Proto je všeobecně znám jako hormon štěstí. Jeho hlavní funkcí je zvyšování motivace a řízení.

Pokud se však uvolní příliš mnoho dopaminu, objeví se psychotické symptomy, které mohou být přiřazeny komplexu schizofrenie. V organismu jsou známy čtyři různé dráhy působení dopaminu. Patří sem mezolimbický systém, mezostriatální systém, mezokortikální systém a tuberoinfundibulární systém.

Mezolimbický systém je také známý jako systém pozitivní odměny, protože se významně podílí na vývoji pozitivních emocí, jako je radost. S nadměrnou aktivitou v této oblasti se však vytvářejí pozitivní příznaky schizofrenie, které jsou spojeny s nadměrným a nesprávně interpretovaným vnímáním. Mezostriatální systém mezitím hraje důležitou roli při kontrole pohybu a v případě hypofunkce způsobuje příznaky Parkinsonovy choroby v důsledku nedostatečné dopaminové aktivity. Mezokortikální systém řídí tzv. Výkonné funkce, které se projevují ve vyšších mentálních a kognitivních procesech. Koneckonců, tuberoinfundibulární systém je zodpovědný za uvolňování prolaktinu.

V rámci blokování dopaminového účinku butyrofenony jsou všechny tyto procesy ovlivněny současně. Tímto způsobem může být zmírněna nadměrná aktivita dopaminu, ale současně snížený dopaminový účinek v určitých oblastech systému vede k nežádoucím vedlejším účinkům.

Lékařská aplikace a použití

Všechny aktivní složky třídy butyrofenonu jsou antagonisty dopaminového neurotransmiteru a používají se v případech nadměrné aktivity dopaminu. Protože nadměrná aktivita dopaminu v mezolimbickém systému vede k pozitivním příznakům schizofrenie, jsou v těchto případech použity butyrofenony jako psychotropní léky ke zmírnění příznaků.

Současně některé butyrofenony mají také dobrý účinek proti nevolnosti a zvracení. Účinek jednotlivých účinných látek je však odlišný. To závisí mimo jiné na jejich afinitě k dopaminovým receptorům. Haloperidol a benperidol patří mezi vysoce účinná antipsychotika. Haloperidol má zpočátku uklidňující účinek po léčbě. Skutečný antipsychotický účinek nastane až po několika dnech. Lék se proto často používá v akutních fázích schizofrenie a mánie.

Benperidol je naproti tomu nyní považován pouze za rezervní lék, protože kromě požadovaných antipsychotických účinků se stále častěji objevují také vedlejší účinky ve formě Parkinsonových symptomů. Droperidol má velký vliv na zvracení mozku a používá se hlavně na nauzeu a zvracení, které pociťujete po operacích.Má však také mnoho vedlejších účinků a nesmí se používat u řady nemocí, jako je Parkinsonova choroba, deprese, nízká srdeční frekvence nebo stav komatózy.

Melperon se používá jako neuroleptikum se střední nebo nízkou účinností u starších pacientů k léčbě zmatku, stavu napětí nebo poruch spánku. Pipamperon uklidňuje hlavně bez velkých antipsychotických účinků. Používá se hlavně při poruchách spánku, vnitřním vzrušení nebo zvýšené agresivitě. Používá se proto často v dětské a dospívající psychiatrii.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Butyrofenony mohou také vyvolat významné vedlejší účinky v závislosti na jejich účinnosti. Zatímco butyrofenony s nízkou účinností mají obvykle jen malé vedlejší účinky, butyrofenony s vysokou účinností často vykazují nepříjemné vedlejší účinky. Ty jsou vyjádřeny nedobrovolnými pohyby. Pacient je neklidný a nemůže již své opakující se pohyby ovládat. Vedlejší účinky jdou ve směru Parkinsonových pohybových poruch.

Někdy je také pozorována deprese, záchvaty, hormonální poruchy, poruchy tvorby krve a bolesti hlavy. Obzvláště dramatickou komplikací je tzv. Neuroleptický maligní syndrom, který může být v extrémních případech fatální. V tomto syndromu jsou masivní motorické, vegetativní a psychologické příznaky. Ačkoli je tento nežádoucí účinek velmi vzácný, syndrom může být způsoben použitím jakéhokoli butyrofenonu, pokud existuje určitý rizikový potenciál. Nejdůležitějším opatřením v tomto případě je okamžité přerušení odpovídajícího léku.