Darunavir

S látkou Darunavir je léčivo, které se vyznačuje svými antivirovými vlastnostmi. Lék patří do kategorie inhibitorů HIV proteázy a primárně se používá v souvislosti s lékovou terapií infekcí virem HI typu I. Hlavním důvodem účinku darunaviru je to, že interferuje s virovou proteázou. To je nezbytné pro rozmnožování virů.

Co je darunavir?

Účinná látka darunavir je tzv. Virustatická látka a patří mezi inhibitory HIV proteázy. Lék je vhodný k léčbě infekce HIV-1. Může být použit jak u dospělých pacientů, tak u dětí s hmotností vyšší než 20 kilogramů. Obvykle se léčivo darunavir podává ve formě tablet. Kromě toho jsou na farmaceutickém trhu k dispozici také orální suspenze účinné látky.

Látka darunavir byla ve Švýcarsku schválena jako léčivo v roce 2006 a je dostupná pod obchodním názvem Prezista®. V roce 2016 byl navíc schválen kombinovaný produkt darunaviru a látky cobicistat. Tento lék je dostupný na trhu pod názvem Rezolsta®.

Ethanolát darunaviru se používá pro farmaceutické účely. Tato látka je bílý prášek. Struktura této látky je nepeptidová.

Farmakologický účinek

Lék darunavir se vyznačuje typickým způsobem účinku. Antivirové účinky látky darunavir jsou primárně relevantní pro její účinnost. Z tohoto důvodu se lék používá k léčbě infekcí HIV-1.

Účinnost látky je způsobena především skutečností, že inhibuje tzv. HIV proteázu. To je zvláště důležité pro maturační procesy virů a jejich reprodukci. V zásadě má účinná látka darunavir v kombinaci s látkou ritonavir poločas přibližně 15 hodin.

V naprosté většině případů se léčivo podává orálně. Lék darunavir se podává ve formě tablet. Po požití se koncentrace účinné látky v krvi zvyšuje a 95 procent z ní se váže na proteiny v krevní plazmě. Poté je látka metabolizována jaterním způsobem, tj. V játrech. Celkově je poločas v plazmě průměrně kolem 15 hodin.

Darunavir v zásadě blokuje HIV proteázu. V důsledku toho vznikají pouze neinfekční formy virů. Tím se zabrání infikování nových buněk virem.

Tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně. Účinná látka darunavir se obvykle používá s tzv. Farmakokinetickým posilovačem, například s kobicistatem nebo ritonavirem. Tyto látky jsou inhibitory CYP a zpomalují rozklad léku. V zásadě je léčivo darunavir substrátem látky CYP3A4.

Lékařská aplikace a použití

Lék darunavir je zvláště vhodný pro lékovou terapii infekcí HIV-1. Pro zvýšení účinnosti látky se léčivo darunavir často kombinuje s posilovači látkou ritonavirem nebo kobicistatem. Posilovače se používají pouze v nízké dávce. Inhibují metabolismus a rozklad léku.

V zásadě se dávka léčiva darunaviru provádí podle přiložených technických informací. Potahované tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně s jídlem.

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání účinné látky darunaviru je možné mnoho potenciálních vedlejších účinků a nepohodlí. U všech pacientů se však neobjevují ve stejném rozsahu a liší se co do frekvence a individuálních charakteristik.

Mezi nejčastější vedlejší účinky léku darunavir patří bolesti hlavy a vyrážky na kůži, jakož i poruchy trávení. Tyto gastrointestinální potíže se projevují například ve formě nevolnosti, bolesti v oblasti břicha, zvracení a průjmu.

Kromě toho je v některých případech při užívání možná těžká únava a poruchy spánku. Na kůži se mohou objevit alergické reakce, jako jsou zarudlé oblasti nebo svědění. Během léčby je také možná astenie.

Kromě možného nepohodlí při užívání léku darunavir existují i ​​některé kontraindikace, na které je třeba dát pozor. Proto je důležité, aby ošetřující lékař provedl důkladnou anamnézu, aby se riziko komplikací udrželo na co nejnižší úrovni. Například, pokud je známo, že jste přecitlivělí na účinnou látku, pokud máte závažnou slabost ledvin nebo pokud je narušena funkce jater, je třeba se vyhnout léčbě léčivem darunavirem.

Kromě toho musí být pozorovány různé interakce s jinými léky. Jsou například možné interakce mezi účinnou látkou a inhibitory CYP a substráty. Všechny informace týkající se kontraindikací naleznete v přiložených technických informacích.