Ritonavir

Tak jako Ritonavir se nazývá inhibitor HIV proteázy. Lék se používá k léčbě infekcí HIV, jako je AIDS.

Co je ritonavir?

Ritonavir je účinná látka, která patří do skupiny inhibitorů proteáz. Lék proti infekcím HIV se podává jako kombinovaný přípravek. Ritonavir byl vyvinut v Abbott Laboratories v 90. letech. Globální americká farmaceutická společnost uvedla léčivo na trh v roce 1996 poté, co bylo schváleno Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA).

Pod názvem přípravku Kaletra byl ritonavir kombinován s inhibitorem proteázy lopinavirem. Kromě toho byl ritonavir jedním z prvních antiretrovirových látek v této třídě. Kombinace ritonaviru a lopinaviru je nutná, protože bez ritonaviru by byl lopinavir degradován příliš rychle. Vzhledem k tomu, že by bylo zapotřebí vyšší dávky, může užívání ritonaviru snížit dávku a současně zvýšit profil účinku.

Ritonavir je bělavý prášek, který je téměř nerozpustný ve vodě, zatímco aktivní složku lze snadno rozpustit v methanolu a dichlormethanu. Kromě toho je ritonavir polymorfní. Je důležité chránit lék před světlem.

Farmakologický účinek

Ritonavir patří do skupiny inhibitorů proteázy HIV-1. Účinná látka je schopna inhibovat speciální virové enzymy známé jako HIV proteázy. HIV proteázy rozkládají proteinové molekuly a zajišťují, aby virus HI mohl předávat své genetické informace. Společným použitím ritonaviru a lopinaviru, který je také inhibitorem HIV proteázy, je možné zabránit dalšímu rozvoji virů HI. To vede k tvorbě nezralých virů, které jsou méně infekční.

Účinky ritonaviru a lopinaviru se vzájemně doplňují. Zatímco lopinavir je zaměřen proti viru HI, virus imunodeficience je napaden ritonavirem na stejných místech, která jsou také napadena lopinavirem. To vytlačí lopinavir z těchto míst, takže může zůstat déle v těle pacienta. Tímto způsobem existuje trvalejší účinek. Pozitivní účinky lopinaviru jsou proto zvyšovány ritonavirem. Kromě toho léčivo zajišťuje, že je sníženo riziko vzniku rezistence na léčivo.

Protože ritonavir inhibuje jaterní enzym cytochrom P-450 CYP 3A4, ovlivňuje také metabolismus jiných léčivých přípravků. To ztěžuje jejich dávkování.

Lékařská aplikace a použití

Ritonavir se používá k léčbě infekcí HIV u dospělých, adolescentů a dětí ve věku dvou a více let. Činidlo slouží k inhibici množení virů HI, které zase mohou působit proti nástupu příznaků AIDS.

Pokud pacient již má AIDS, podává se ritonavir spolu s lopinavirem, aby se zmírnily příznaky pacienta a zlepšila se kvalita jeho života. Kromě toho se také zlepšuje střední délka života nemocných. Ritonavir se také používá v souvislosti s jinými kombinovanými přípravky. Používá se k léčbě infekční choroby hepatitida C.

Ritonavir se podává perorálně užitím potahovaných tablet nebo sirupu.

Rizika a vedlejší účinky

S použitím ritonaviru je možné mnoho vedlejších účinků, ale nemusí se nutně vyskytovat u každého pacienta. Postižení lidé často trpí průjmem, nevolností, zvracením, nadýmáním, bolestmi břicha, trávicími problémy, celkovou slabostí, poruchami chuti, bolestmi hlavy, vyrážkami, potením, poruchami spánku, akné a diabetes mellitus.

Hladinu cukru v krvi, cholesterolu v krvi, triglyceridů v krvi a amylázy v krvi lze také zvýšit. Další možné nežádoucí vedlejší účinky jsou výtok z nosu, zánět paranasálních dutin, Cushingův syndrom, anémie, nedostatečně štítná žláza, dehydratace, přírůstek na váze, nehybnost, úzkost, poruchy pohybu, závratě, třes, poruchy myšlení, gastrointestinální zánět, nervové poruchy Parazitární pocity, nervozita, ekzém, svědění nebo bolest kloubů.

Inhibitory HIV proteázy, jako je ritonavir, někdy způsobují zvýšení hladiny lipidů v krvi. Z tohoto důvodu musí být pacient podroben pravidelným lékařským prohlídkám. Zvýšením krevně neutrálních hladin tuku je také možné použití činidla. To může zase vést k zánětu slinivky břišní (pankreatitida). Za zvláště ohrožené jsou považováni pacienti, u nichž již AIDS s onemocněním imunitní nedostatečnosti pokročil. V nejhorším případě může akutní pankreatitida vést až k smrti.

Kvůli slabosti imunitního systému, který je způsoben AIDS, se mohou v počátečním stádiu léčby objevit další závažná onemocnění, jako je retinitida CMV nebo pneumonie.

Ritonavir nesmí být používán, pokud je pacient přecitlivělý na lék nebo pokud má játra poškozenou funkci jater nebo vážné poškození jater. Pacienti s hepatitidou B nebo C jsou ohroženi fatálními vedlejšími účinky a vyžadují přísné lékařské sledování. Protože studie na zvířatech prokázaly poškození léčby ritonavirem, mělo by být léčivo podáváno během těhotenství pouze tehdy, není-li k dispozici jiná možnost. Nemocná matka se musí vyhnout kojení dítěte.

Při užívání ritonaviru existuje riziko lékových interakcí, které mohou zase způsobit nežádoucí účinky. Současné podávání látek, jako jsou antihistaminika, antidepresiva, opioidy, neuroleptika, antimykotika, antagonisté vápníku nebo steroidní hormony, se považuje za nevhodné. Také byste se měli vyvarovat užívání sexuální látky Sildenafil, protože zvyšuje nežádoucí vedlejší účinky.

Ritonavir někdy ovlivňuje schopnost pacienta reagovat, takže by neměl řídit nebo obsluhovat složité stroje. Možné jsou také alergické reakce.