Afatinib

S přípravou Afatinib je to relativně nová účinná látka používaná při léčbě rakoviny plic. Protinádorový účinek se dosáhne blokováním růstových faktorů v buňkách.

Co je Afatinib?

Účinná látka afatinib se používá k léčbě dospělých pacientů s pokročilým nemalobuněčným karcinomem plic. Jde o relativně novou účinnou látku, která byla schválena pouze v Evropské unii a USA v roce 2013 ve formě tablet.

Ty se užívají jednou denně na lačný žaludek a jsou určeny na jedné straně, aby zabránily tomu, aby se změněné růstové faktory mohly vázat na změněné receptory, a na druhé straně aby se zabránilo aktivaci neomezeného růstu buněk. Afatinib patří do skupiny inhibitorů kinázy.

Jejich léčebný účinek je založen na skutečnosti, že aktivní složky jsou vázány na enzymy, které hrají důležitou roli ve vývoji a šíření různých typů rakoviny. Protože se inhibitory kinázy používají specificky proti různým typům rakoviny, jako je rakovina plic, rakovina prsu nebo tlustého střeva, jsou považovány za lépe tolerované než tradiční rakovinné přípravky.

Farmakologický účinek

Stejně jako všechny ostatní buňky v těle jsou rakovinné buňky stimulovány k množení různými růstovými faktory. Pro stimulaci buněčného růstu se růstový faktor váže na buněčný receptor.

Výsledkem je, že působením enzymu tyrosinkinázy se receptor mění, čímž se aktivují procesy, které jsou zodpovědné za růst a reprodukci. Skutečnost, že nádorové buňky rostou a množí se nekontrolovaně, je způsobena tím, že jejich receptory pro buněčný růst jsou buď příliš velké nebo příliš modifikované. Účinná látka Afatinib začíná tímto mechanismem: Je uložena přímo v místě vzniku pro růstové faktory, čímž jsou trvale a specificky blokovány.

Přípravek nerozlišuje mezi přírodními nebo modifikovanými receptory. Tím se zabrání tomu, aby byl signál podporující rakovinu odeslán do buněk organismu. Na molekulární úrovni jsou proteinové a lipidové kinázy ve své funkci poškozeny. Rakovinným buňkám lze přípravkem nejen bránit, ale také je zničit. Přípravek je tedy podobný jiným inhibitorům kinázy, pokud jde o způsob účinku. Účinek léku trvá poměrně dlouhou dobu 37 hodin.

Lékařská aplikace a použití

Afatinib je předepisován pouze pro dospělé pacienty s lokálně pokročilým karcinomem plic. Přípravek je také účinný, pokud se rakovina již rozšířila do dalších orgánů s metastázami.

Předpokladem pro léčbu afatinibem je však to, že pacient má aktivační mutace EGFR. Před prvním podáním účinné složky je nutný odpovídající test. Asi 80 procent všech pacientů s rakovinou plic může být léčeno afatinibem, protože toto procento trpí nemalobuněčným karcinomem plic. Stejně jako u malobuněčných bronchiálních karcinomů, které jsou považovány za zvláště agresivní, i tato forma rakoviny plic je bez dlouhých fází bez příznaků.

Typické příznaky, jako je chronický kašel, potíže s dýcháním, vykašlávání krve, ztráta hmotnosti a nechutenství, se obvykle považují za příznaky rakoviny plic, pouze pokud dosáhly pokročilého stádia, kdy léčba již není možná. Nejdůležitější rizikové faktory, které mohou způsobit rakovinu plic, jsou aktivní a pasivní kouření.

Za karcinogenní se považují také další látky, jako je radon, azbest, radioaktivní prach a podobně. Ohniska rakoviny plic mohou být také zvýhodněna vysokou mírou znečištění ovzduší, již existujícími onemocněními plic a genetickými předpoklady.

Rizika a vedlejší účinky

Vzhledem k tomu, že léčba afatinibem může vést k nežádoucím účinkům, z nichž některé jsou závažné, je nutné prvních šest týdnů po zahájení léčby pozorně sledovat. To platí zejména v případě průjmu. To může být velmi vážné av extrémních případech dokonce vést k dehydrataci, pokud pacient nepije hodně tekutin, aby kompenzoval.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří také závažné kožní reakce, které se mohou vlivem ultrafialového záření zhoršovat. Pacienti by se měli chránit před sluncem a nepoužívat solárium. Vedlejší účinky afatinibu se mohou projevit v celé řadě stížností, takže další ošetření musí být prováděno pod zvláštním lékařským dohledem.