Clonazepam

V Clonazepam je to antikonvulzivum, které pochází ze skupiny benzodiazepinů. Používá se k léčbě duševních chorob a epilepsie.

Co je klonazepam?

Klonazepam je jedním z léků, které mají uklidňující i antispasmodické vlastnosti. Patří do skupiny benzodiazepinů. Lék podporuje spánek a má pozitivní účinek proti úzkosti. Používá se však hlavně k léčbě epileptických křečí.

První benzodiazepin, nazývaný chlordiazepoxid, vstoupil na trh v roce 1960 farmaceutickou společností Hoffmann-La Roche. V následujících letech byly vyvinuty další benzodiazepiny, které měly odlišné účinky. Od roku 1964 byl také patentován clonazepam, který byl nabízen ve Spojených státech amerických od roku 1975.

Farmakologický účinek

Jako benzodiazepin má clonazepam schopnost vázat se na určité receptory v mozku, které jsou specifické pro tuto skupinu látek. Nervové buňky v mozku komunikují pomocí speciálních messengerových látek zvaných neurotransmitery. V místě kontaktu nervová buňka uvolňuje neurotransmitery, které buď inhibují, nebo stimulují. To zase způsobuje inhibici nebo excitaci downstream nervové buňky, jejíž vnímání messengerové látky nastává prostřednictvím receptorů, které jsou dokovacími body. Nervová buňka však může kdykoli produkovat pouze určitý typ poslové látky a poté ji uvolnit.

Jedním z nejdůležitějších inhibičních neurotransmiterů je GABA (kyselina gama-aminomáselná). Užíváním klonazepamu lze zvýšit inhibiční účinky GABA na různé nervové uzly. Výsledkem je, že Clonazepam tlumí excitabilitu mozku, což zase může působit proti sklonu k epileptickým křečím. Díky tomuto postupu je klonazepam dobrým antispasmodickým, sedativním a spánkem indukujícím lékem.

Na rozdíl od barbiturátů je riziko respirační deprese u benzodiazepinů, jako je klonazepam, méně výrazné. Na druhé straně však existuje vyšší riziko zneužívání benzodiazepinu kvůli rychlé adaptaci na klonazepam.

Po užití klonazepamu se účinná látka uvolňuje do krve střevem. Po jedné až čtyřech hodinách dosáhne agent nejvyšší úrovně v těle. Protože klonazepam je rozpustný v tucích, může se primárně hromadit v mozku. Játra přemění benzodiazepin na degradační produkty, které již nemají žádný účinek. Většinou vystupují z těla močí a stolicí.

Lékařská aplikace a použití

Klonazepam se používá hlavně k léčbě různých forem epilepsie. Výrobek je vhodný také k ošetření kojenců a dětí. Účinná látka se také používá k léčbě poruch pohybu, jako je syndrom neklidných nohou, nestabilní sezení nebo křeče v žvýkacích svalech, jakož i úzkost, sociální fóbie nebo ospalý chod.

Použití činidla však nesmí trvat déle než několik týdnů. Jinak existuje riziko závislosti na klonazepamu. Kromě toho lék po chvíli ztratí svůj účinek. Trvalá léčba klonazepamem je však někdy nezbytná, například pokud máte závažnou epilepsii, kterou nelze účinně léčit jinými prostředky.

Klonazepam se obvykle podává ve formě tablet. Až do množství 250 miligramů klonazepamu v balení tablety je lék k dispozici na lékařský předpis na lékárně. Při vyšších dávkách platí zákon o omamných látkách, takže je vyžadován zvláštní narkotický předpis. Doporučuje se nepřekračovat celkovou denní dávku 8 miligramů.

Klonazepamové kapky jsou k dispozici také pro pacienty s poruchami polykání a pro děti do šesti let věku. V zásadě je léčba zahájena nízkou dávkou klonazepamu. V dalším průběhu léčby dochází k postupnému zvyšování.

Léčba klonazepamem nesmí být náhle zastavena, protože by to mohlo mít za následek záchvaty. Z tohoto důvodu se dávka postupně snižuje.

Rizika a vedlejší účinky

Terapie klonazepamem může vést k vedlejším účinkům, které lze srovnávat s účinky jiných benzodiazepinů. Patří mezi ně především únava, prodloužená reakční doba, závratě, snížené svalové napětí, svalová slabost a nestabilní chůze. Možné je také zarudnutí kůže, svědění, změny pigmentu, dočasná ztráta vlasů, kopřivka, močová inkontinence, žaludeční potíže, nevolnost, bolesti hlavy, nedostatek krevních destiček a ztráta libida.

Zřídka se může objevit alergická reakce nebo alergický šok. Starší pacienti musí věnovat zvláštní pozornost kvůli účinkům uvolnění svalů, protože existuje zvýšené riziko pádu.

Existují také některé kontraindikace. Například klonazepam nesmí být podáván, pokud je přecitlivělost na benzodiazepiny nebo pokud existuje těžká dysfunkce dýchání nebo jater, jakož i závislost na drogách nebo alkoholu. Protože klonazepam může proniknout placentou k nenarozenému dítěti a hromadit se v něm, účinná látka by se neměla během těhotenství podávat. V případě předávkování jsou u dítěte myslitelné mentální postižení nebo malformace. Také by se neměl používat během kojení, protože se látka může dostat do mateřského mléka. To ohrožuje dítě s dýchacími potížemi.

Jsou také možné interakce mezi klonazepamem a jinými léky, které ovlivňují mozek. Mohou to být sedativa, prášky na spaní, anestetika, látky proti bolesti, psychotropní drogy nebo antihistaminika H1. Ty mají na lék zesilující účinek. Totéž platí pro konzumaci alkoholu.