Spironolakton

V Spironolakton je to takzvaný kompetitivní antagonista receptoru pro mineralokortikoidy. Účinná látka spironolakton patří do farmakologické skupiny diuretik, které mají vlastnosti šetřící draslík. Droga je na seznamu WHO jako nepostradatelná droga.

Co je to spironolakton?

Spironolakton je farmakologické činidlo, které se používá jako léčivo k léčbě různých potíží a nemocí. To způsobí, že se z těla vymyje více vody.

Jeho užíváním se snižuje účinek steroidního homonu aldosteronu, a proto se vylučování sodíku snižuje. Z tohoto důvodu je možné, že zůstane vyšší podíl draslíku. Protože aldosteron brání nebo znemožňuje začlenění do sodíkového kanálu. Výsledkem tohoto mechanismu je zvýšené vylučování vody.

Farmakologický účinek

Mechanismus účinku spironolaktonu je primárně založen na skutečnosti, že látka blokuje receptory aldosteronu. Výsledkem je, že se vylučuje více vody a sodíku. Současně se zachovává větší množství draslíku.

Pokud se lék spironolakton užívá perorálně, biologická dostupnost přesahuje 90 procent. Nejprve je látka absorbována v tenkém střevě. Lék je poté metabolizován na účinnou látku canrenoát. Ve většině případů je poločas aktivní látky kolem 90 minut.

V zásadě se však plný účinek spironolaktonu projeví až po několika dnech. Protože je nutné, aby se aktivní metabolity akumulovaly v dostatečném množství. Největšího možného diuretického účinku léčiva je dosaženo ve většině případů přibližně po pěti dnech. Je třeba poznamenat, že nástup účinku spironolaktonu nelze zvýšit rychleji zvýšením dávky.

Spironolakton blokuje sběrné zkumavky v ledvinách. Látka aldosteron se již nemůže vázat na svůj receptor. Sodné kanály jsou během instalace bráněny, zatímco současně je blokována luminální membrána na hlavních buňkách. To vážně ovlivňuje reabsorpci sodíku. V důsledku toho se voda nedostane do tzv. Sběrných trubek ledvin. To znamená, že se do krve nedostane žádná voda.

Místo toho dochází ke zvýšenému vylučování sodíku a vody. Proto se také snižuje množství krve v organismu. Tím se uvolňuje srdce, a proto krevní tlak klesá. Kromě toho se hromadí voda v tkáni.

Ztráta draslíku, která je důsledkem četných diuretik, je kompenzována kombinovanou terapií spironolaktonem. Klinické studie ukázaly, že léčba účinnou látkou spironolakton má pozitivní vliv na prognózu a šance na přežití při chronickém srdečním selhání.

Resorpce látky spironolakton obvykle probíhá po perorálním podání dobře. Po jedné hodině je účinná látka v plazmě úplně odstraněna. Různé metabolické produkty však zůstávají. V zásadě jsou tyto metabolity do velké míry zodpovědné za účinek léku.

Metabolismus léčiva je v zásadě složitý. Látka canrenon v tom hraje důležitou roli a projevuje se v moči i krvi. Četné metabolické produkty z tohoto procesu se vylučují do stolice a žluči.

Lékařská aplikace a použití

Droga spironolakton se nejčastěji používá k léčbě cirhózy jater a srdečního selhání. Podle individuální indikace předepisuje ošetřující lékař dávky 25 až 100 miligramů denně.

Kromě toho se lék spironolakton také používá ve zvýšených koncentracích aldosteronu. Základní onemocnění jsou většinou jaterní cirhóza nebo primární hyperaldosteronismus.

Spironolakton je velmi účinný při chronickém srdečním selhání. V Evropě se však pro tento účel obvykle používá jen zřídka, zatímco v USA se používá jako standardní droga.

Spironolakton se také používá v endokrinologii u lidí s transsexuály. Lék působí jako blokátor testosteronu tím, že brání syntéze hormonu a jeho vazbě na odpovídající androgenní receptory.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

V rámci terapie léčivem jsou možné různé nežádoucí vedlejší účinky a obtíže, které se liší v závislosti na pacientovi a individuálním případě. Nejčastěji je v krvi zvýšená hladina draslíku. Z tohoto důvodu by měl být pacient během užívání monitorován lékařem.

Při vysokých dávkách léku jsou možné i hormonální poruchy. Vyjadřují se například v tom, že ženy nemají menstruační období. Pacienti mužského pohlaví mohou mít erektilní dysfunkci nebo změny hlasu. U transsexuálních lidí jsou tyto účinky někdy žádoucí.

Interakce jsou zřejmé například tehdy, když je účinná látka digoxin užívána současně. Jsou možné zvýšené koncentrace srdečního glykosidu v plazmě. Mezi další nežádoucí účinky patří hyperkalémie, gynekomastie nebo impotence.

Některé z vedlejších účinků spironolaktonu vedou k tomu, že se lék používá jako dopingový prostředek ve sportu. Je třeba poznamenat, že zneužití účinné látky a předávkování významně zvyšuje riziko poškození ledvin.