Meflochin

Tak jako Meflochin je název účinné látky, která se používá k léčbě a prevenci malárie. Vzhledem k závažným vedlejším účinkům výrobce zastavil prodej léčiva v Německu.

Co je meflochin?

Meflochin byl vyvinut společně švýcarskou farmaceutickou společností F. Hoffmann-La-Roche AG a institutem americké armády k léčbě malárie tropických chorob. S syntetickým léčivem je také možná prevence.

Meflochin vyžaduje předpis a musí být předložen průkaz totožnosti pacienta. Kromě toho musí být předepsán seznam možných kontraindikací. Důvodem jsou silné psychiatrické a neurologické vedlejší účinky léku, které vyvolaly kontroverzní diskuse, i když byl poprvé představen. Meflochin byl spojen s více sebevraždami, pokusem o sebevraždu a sebevražednými myšlenkami. Nebyl však jasný důkaz.

V Německu byl meflochin dříve k dispozici pod obchodním názvem Lariam®. V posledních letech však údaje o prodeji této drogy v této zemi vykázaly pokles, takže ztratila svůj význam pro profylaxi malárie. Od roku 2013 je předpis agenta možný pouze za zvláštních podmínek. V únoru 2016 se výrobce Roche rozhodl vzdát se schválení Lariam® v Německu. Prodej meflochinu byl v dubnu 2016 zastaven. Lékárny a velkoobchodníci však mohou lék prodávat další dva roky. Po tomto období lze meflochin dovážet ze zahraničí.

Vzhledem k závažným vedlejším účinkům se účinná látka již nedoporučuje pro pohotovostní samoléčení. DTG (Německá společnost pro tropické lékařství) nadále poskytuje meflochin důležitou roli v léčbě dětí a těhotných žen, pokud jsou dodržována preventivní opatření. To platí zejména při cestování do oblastí s vysokým rizikem malárie.

Farmakologický účinek

Meflochin má antiparazitární účinek a lze jej použít proti parazitům malárie, jako je Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum a Plasmodium ovale. Ve své struktuře je syntetické léčivo příbuzné jiným antimalarikám, jako je chlorochin a chinin. Mezi jeho vlastnosti patří narušení nejdůležitějších metabolických procesů patogenu. To nakonec způsobí, že paraziti zemřou.

Lidské tělo dobře absorbuje meflochin a je silně vázáno na plazmatické proteiny. Plazmatický poločas je přibližně 20 dní. Aktivní složka je primárně vylučována stolicí. Může trvat dva až tři týdny, než se meflochin znovu vyloučí z těla. V důsledku toho se vedlejší účinky léku často projeví po několika týdnech.

Lékařská aplikace a použití

Meflochin se používá jak při léčbě, tak při nouzovém řízení malárie. To se týká zejména boje proti patogenu malárie Plasmodium falciparum, který je obtížné léčit jinými antimalarickými přípravky.

Je-li malárie Plasmodium vivax léčena meflochinem, je nezbytné další ošetření parazitů v játrech jinými přípravky na malárii, aby se zabránilo relapsům. To zahrnuje i. A. Primaquine.

Meflochin lze také použít k prevenci malárie. To však platí pouze v případě, že dotyčná osoba podnikne cestu do regionů, ve kterých se vyskytují kmeny Plasmodium falciparum. V případě pochybností je třeba požádat o radu odborného tropického lékaře.

Meflochin se podává ve formě tablet. Pro profylaxi malárie se látka užívá jednou týdně po jídle. Prevence by měla začít týden před odjezdem. Po ukončení cesty musí pacient pokračovat v užívání léku po dobu dalších čtyř týdnů. Při užívání meflochinu by měl mít pacient vždy u sebe přiloženou kartu pacienta a předložit ji každému odpovědnému lékaři.

Rizika a vedlejší účinky

Užívání meflochinu může vést k psychiatrickým a neurologickým potížím. Mezi nejčastější příznaky patří neobvyklé sny, nespavost, závratě, nevyváženost, ospalost, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, bolesti břicha a průjem.

Dalšími možnými vedlejšími účinky jsou deprese, agrese, zmatenost, halucinace, záchvaty paniky, paranoia, reakce, které se podobají psychóze, nepohodlí v končetinách, nestabilní chůze, třes, zábudlivost a mdloby. Epileptici mají zvýšené riziko záchvatů.

Kromě toho je meflochinu připisováno vyvolání sebevražedných tendencí. Pokud se popsané příznaky objeví během používání meflochinu, musí být použití účinné látky okamžitě zastaveno a informující ošetřující lékař. Mají možnost předepsat další antimalariální lék.

Protože meflochin zůstává v těle neobvykle dlouhou dobu, mohou se nežádoucí účinky vyskytovat i týdny po ukončení léčby. Pokud pacient trpí přecitlivělostí na meflochin nebo podobné látky, jako je chinidin nebo chinin, nesmí se léčba účinnou látkou provádět. To platí také v případě těžké jaterní dysfunkce a horečky černých vod, což je závažná komplikace malárie s hemoglobinurií.

Tzv. Pohotovostní léčba meflochinem v pohotovostním režimu se nesmí provádět, pokud existuje deprese, schizofrenie, psychóza, obecné úzkostné poruchy nebo duševní poruchy. I po pokusu o sebevraždu nebo sebepoškozování by se lék neměl podávat.

Současné užívání meflochinu a dalších léků může způsobit rušivé interakce. Proto se nesmí podávat společně s účinnými látkami, které jsou ve vzájemném vztahu. Jedná se o chlorochin, chinin, chinin sulfát a chinidin. Existuje riziko srdečních změn a záchvatů.

Účinek meflochinu je oslaben současným příjmem extraktů z třezalky tečkovaných. Stejný účinek nastává při současném užívání antibiotika rifampicinu.