Carbidopa

Carbidopa je léčivo ze skupiny léků inhibitorů L-DOPA dekarboxylázy. Droga se používá k léčbě Parkinsonovy choroby a je na seznamu základních léků WHO.

Co je to karbidopa?

Karbidopa je léčivo ze skupiny léčiv s inhibitorem L-DOPA dekarboxylázy. Lék se používá k léčbě Parkinsonovy choroby.

Karbidopa je selektivní inhibitor dekarboxylázy. Inhibitory dekarboxylázy jsou tzv. Kompetitivní inhibitory DOPA dekarboxylázy. Jedná se o enzym, který zpomaluje rozklad L-dopa. L-dopa, také nazývaný levodopa, je látka, která působí jako prekurzor melaninu, adrenalinu, dopaminu a noradrenalinu.

Droga byla objevena v 50. letech 20. století. V letech 1961, 1963, 1969 a 1971 byl patent udělen společností Merck & Co. Inc. Carbidopa je na trhu obvykle dostupná v kombinaci s lékem levodopa. Karbidopa se používá s levodopou k léčbě Parkinsonovy choroby.

Farmakologický účinek

Karbidopa selektivně inhibuje dekarboxylázu. Tímto způsobem léčivo v periferii zabraňuje přeměně L-DOPA na dopamin. Protože karbidopa nemůže narušit hematoencefalickou bariéru, přeměna L-DOPA na dopamin v mozku zůstává tímto procesem neovlivněna.

Lékařská aplikace a použití

Karbidopa se používá k léčbě Parkinsonovy choroby. Parkinsonova nemoc je neurodegenerativní onemocnění, které postupuje pomalu. Charakteristická je smrt nervových buněk v substantia nigra ve středním mozku, které produkují dopamin. To vede k nedostatku v poslové látce dopaminu a v konečném důsledku ke snížení aktivačního účinku bazálních ganglií na kůru mozku. Hlavními příznaky Parkinsonovy choroby jsou svalová rigidita, zpomalené pohyby, svalové chvění, nepohyblivost a posturální nestability.

Parkinsonova choroba se obvykle léčí přípravky L-DOPA. L-DOPA je předchůdcem v biosyntéze dopaminu. Po průchodu hematoencefalickou bariérou se L-DOPA v mozku metabolizuje na dopamin. To vyvolává požadovaný farmakologický účinek a vede ke zmírnění symptomů. Levodopa je jedním z takzvaných proléčiv.

Inhibitor L-DOPA dekarboxylázy karbidopa se používá tak, že látka není přeměněna na periferii. Bez inhibice dekarboxylace na periferii karbidopou by 95 procent podaného L-DOPA již bylo metabolizováno mimo mozek. Dávka L-DOPA může být snížena přidáním karbidopy. To také znamená, že je méně vedlejších účinků. U pacientů, kteří dostávají kombinaci L-DOPA a karbidopy, je méně pravděpodobné nokturie, tachykardie nebo ortostatická dysregulace.

Zde najdete své léky

➔ Léky na uklidnění a posílení nervů

Rizika a vedlejší účinky

Vedlejší účinky však mohou nastat i při užívání karbidopy. Může nastat například nevolnost a zvracení. Jsou také pozorovány příznaky podobné schizofrenie. Zde lze rozlišovat mezi pozitivními a negativními příznaky. Pozitivní příznaky se objevují kromě normální osobnosti. Patří sem klamné bludy, poruchy myšlení a poruchy ega. Negativní příznaky se týkají řízení, psychomotorických dovedností, myšlení a ovlivňování. Postihuje se vyčerpání. Schopnost zažít emoční zážitky je snížena. Psychomotorické dovednosti postižené osoby jsou sníženy. Výrazy obličeje a gesta pacientů se zdají rigidní. Pohon je také redukován. Myšlení je prázdné, nepředstavitelné a ochuzené. Tyto příznaky jsou často doplněny kognitivními omezeními.

Kromě příznaků typu schizofrenie se mohou lidé také cítit zmatení nebo mít noční můry. Akutně se mohou objevit poruchy spánku. Akinesia se může vyvíjet dlouhodobými léky. Akinesia je patologická nehybnost. U Parkinsonovy choroby je tento jev známý také jako akinesie na konci dávky. Zde dochází ke snížení pohybu na konci trvání účinku požité dávky Parkinsonovy medikace.

Dalším vedlejším účinkem dlouhodobé medikace karbidopou je tzv. Mrznutí. V neurologii pojem zmrazení popisuje náhlé pohybové bloky. Pacienti zamrznou uprostřed pohybu a nemohou se dále pohybovat. Kromě toho mohou nastat paroxysmální jevy zap / vyp. Tento jev je charakterizován náhlou změnou z dobré mobility na absolutní nehybnost. Jev může trvat minuty až hodiny. Přesná příčina dosud nebyla objasněna.

Kromě toho se při dlouhodobém užívání karbidopy může vyvinout hyperkineze a dyskineze. Při hyperkinéze je mobilita patologicky zvýšena. To se projevuje ve formě nedobrovolných, náhlých a nepředvídatelných pohybů obličeje, kmene, krku nebo končetin. Dyskineze je také porucha normálního pohybu. U Parkinsonovy choroby se dyskineze jeví jako nežádoucí nadměrné pohyby.

Při kombinaci levodopy a karbidopy s tricyklickými antidepresivy je třeba postupovat opatrně. V jednotlivých případech dochází k život ohrožujícímu poklesu krevního tlaku. Naproti tomu kombinace léčiv ze skupiny účinných látek nazývaných inhibitory MAO může vést ke kritickému zvýšení krevního tlaku.

Je třeba poznamenat, že metoklopramid urychluje vyprazdňování žaludku, čímž zvyšuje účinky karbidopy a levodopy. Současné užívání jídla bohatého na proteiny může snížit účinnost kombinovaného přípravku. Totéž platí pro současné použití doplňků železa. Doplňky železa by proto měly být vždy užívány nejméně dvě hodiny před nebo nejdříve dvě hodiny po podání kombinace účinných látek.