Pyrimethamin

Účinná látka Pyrimethamin je tzv. antiparazitární droga. Pyrimethamin patří do kategorie antiparazitik a používá se především k profylaxi malárie a k léčbě toxoplazmózy. Látka pyrimethamin je derivátem diaminopyrimidinu a je vhodný v kombinaci s jinými účinnými látkami pro prevenci pneumonie způsobené Pneumocystis jirovecii.

Co je pyrimethamin?

V zásadě je léčivo pyrimethamin jedním z diaminopyrimidinů a používá se k léčbě infekcí způsobených protozoemi. Tento lék se velmi často používá pro toxoplazmózu. V Německu a Švýcarsku je látka pyrimethamin součástí léčiva Daraprim® od farmaceutického výrobce GlaxoSmithKline. V zásadě by se účinná látka pyrimethamin měla vždy užívat společně se sulfonamidem.

Lék pyrimethamin působí tak, že inhibuje dihydrofolátreduktázu. Jedná se o speciální enzym, který hraje důležitou roli v dostupnosti kyseliny listové vitaminu.

Účinná látka pyrimethamin je charakterizována mimo jiné svými antiparazitickými vlastnostmi. Účinek látky je způsoben především skutečností, že inhibuje metabolismus při výrobě kyseliny listové. Z tohoto důvodu je nezbytné, aby postižený pacient během léčby užíval kyselinu listovou.

Pyrimethamin je také synonymem jako Pyrimethaminum nebo Pirimethamin určený. Látka je obvykle přítomna jako krystalický prášek bílé barvy. V některých případech se pyrimethamin objevuje jako krystal a je téměř nerozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek

Drogový pyrimethamin je charakterizován typickým mechanismem účinku. Především má antiparazitické vlastnosti a je antiprotozoovým činidlem. Lék tedy působí, kromě jiného, ​​proti plasmodii, Toxoplasma gondii a Pneumocystis carinii. Účinná látka pyrimethamin v zásadě interaguje s metabolismem kyseliny listové. Pyrimethamin je charakterizován extrémně dlouhým poločasem, který je až 85 hodin.

Má se za to, že účinná látka pyrimethamin zasahuje do energetického metabolismu parazitů. Když se pyrimethamin užívá perorálně, ovlivňuje dihydrofolát reduktázu parazitů. Tím se zabrání syntéze kyseliny listové.

Často se používá společně se sulfonamidy nebo sulfony, což zvyšuje účinek. Účinná látka pyrimethamin se vstřebává pouze gastrointestinálně. Nakonec se léčivo vylučuje z organismu ledvinami. Poločas rozpadu látky je dva až šest dní.

Lékařská aplikace a použití

Drogový pyrimethamin je vhodný pro léčení různých nemocí a onemocnění a také pro prevenci některých infekcí. Velmi často se používá k léčbě toxoplasmózy, přičemž se obvykle používá společně se sulfonamidem. Dávka léčiva se vždy provádí v souladu s doprovodnými technickými informacemi.

Během léčby účinnou látkou pyrimethamin je nutné užívat kyselinu listovou. Tím se snižuje riziko potlačení kostní dřeně. V zásadě by se měly všechny sulfonamidy užívat s velkým množstvím vody. Kromě toxoplazmózy je lék pyrimethamin vhodný také k léčbě malárie a pneumonie Pneumocystis jirovecii.

Rizika a vedlejší účinky

Během léčby drogou pyrimethaminem mají někteří pacienti nežádoucí vedlejší účinky. Ty se však liší v závislosti na konkrétním případě a vyskytují se také s různou frekvencí. Účinná látka pyrimethamin nejčastěji způsobuje poruchy krevního obrazu a anémii.

Někteří pacienti navíc trpí gastrointestinálními potížemi, jako je nauzea, průjem a zvracení. Jsou také možné bolesti hlavy a vyrážky na kůži.Kromě toho si někteří lidé při užívání stěžují na suchost ústní sliznice, trombocytopenie a leukopenie.

Pokud je léčivo pyrimethamin užíváno společně se sulfony nebo sulfonamidy, jsou možné další nežádoucí vedlejší účinky. Patří mezi ně například dermatitida, fotodermatózy, Lyellův syndrom a Stevens-Johnsonův syndrom.

Při dlouhodobém užívání pyrimethaminu se může objevit deprese, horečka léků, hepatotoxicita a agranulocytózy. Při podávání ve zvláště vysokých dávkách vede účinná látka pyrimethamin v některých případech k třesům, křečím a ataxii. Možné jsou také neurotoxicity, oběhový kolaps a stomatitida.

Kromě toho existují určité kontraindikace, které je třeba si uvědomit před prvním užitím drogy pyrimethaminu. Pokud je pyrimethamin předepsán ve vysokých dávkách, existuje riziko embryotoxicity. Z tohoto důvodu je třeba pečlivě zvážit použití aktivní složky pyrimethaminu během těhotenství. Drogová pyrimethamin není ani první volbou pro imunokompromitované lidi. Jeho užívání může navíc vést ke komplikacím u lidí s biliárními nebo jaterními problémy.

Pokud existuje přecitlivělost na léčivou látku pyrimethamin, v žádném případě by se nemělo léčit léčivem. Během léčby je třeba vzít v úvahu různé možné interakce s jinými léčivými látkami. Jsou to především antagonisté kyseliny listové, antacida a lorazepam.

Během léčby jsou v zásadě nutné pravidelné krevní testy. Mimo jiné se kontroluje úbytek patogenu. Je odpovědností příslušného pacienta hlásit během léčby příznaky a nežádoucí vedlejší účinky lékaři. V některých případech je nutné léčivo pyrimethamin přerušit a najít pro pacienta snášenlivější přípravek nebo alternativní způsob léčby.