Prokainamid

Prokainamid je droga ze skupiny antiarytmik. Látka se používá hlavně v terapii srdečních arytmií.

Co je prokainamid?

Prokainamid je antiarytmikum třídy Ia. Tyto zhoršují excitabilitu srdečních buněk a vedou tak k rozšíření akčního potenciálu. Výsledkem je, že srdeční buňky nejsou vzrušující a nejsou zde žádné zbytečné srdeční činnosti.

Antiarytmika I. třídy odpovídají skupině blokátorů sodíkových kanálů. Procainamid však není první volbou, ale v Evropě se používá téměř výhradně jako rezervní antiarytmikum.

Biologická dostupnost prokainamidu je 80 procent, pouze 20 procent aktivní složky je vázáno na takzvané plazmatické proteiny v krvi. K metabolismu léčiva dochází hlavně v játrech prostřednictvím jaterního systému cytochromu P450.

Průměrný plazmatický poločas je tři hodiny. To znamená, že v tomto období klesne koncentrace prokainamidu v krevní plazmě na polovinu původní hodnoty. Prokainamid se vylučuje ledvinami.

Farmakologický účinek

Prokainamid je jedním z blokátorů sodíkových kanálů. Tito jsou také známí jako antagonisté sodíkových kanálů. Navazují se na sodíkový kanál závislý na napětí, který je zodpovědný za depolarizaci v rámci akčního potenciálu. Akční potenciál je dočasná odchylka membránového potenciálu buňky do pozitivního rozsahu. Bez dostatečné depolarizace není možný žádný akční potenciál, a tedy ani přenos stimulu v oblasti nervových vláken a buněk.

Blokátory sodíkových kanálů jsou rozděleny do různých podtříd podle jejich afinity k kanálu a rychlosti jejich působení. Procainamid patří do třídy Ia. Ty blokují sodíkové kanály a zpomalují rychlost depolarizace. Inhibice draslíkových kanálů prokainamid také způsobuje prodloužení doby repolarizace, což v souhrnu vede k prodloužení akčního potenciálu.

Lékařská aplikace a použití

Antiarytmikum bylo vyvinuto pro terapii srdečních arytmií. K indikacím pro léčbu prokainamidem patří komorové a supraventrikulární tachykardie rezistentní na terapii.

Komorové arytmie mají svůj původ v systému vedení srdce poblíž tzv. Svazku Jeho, části systému vedení. S komorovou tachykardií srdce bije až 320krát za minutu. Zde se mluví o komorové fibrilaci. Na druhé straně se supraventrikulární tachykardie vyvíjejí přes komory, v oblasti sinusového uzlu nebo síní.

Prokainamid se také používá pro tachyarytmie. Tachyarytmie je kombinací poruchy srdečního rytmu (arytmie) a tachykardie, tj. Srdečního rytmu, který je příliš rychlý.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Mezi běžné vedlejší účinky prokainamidu patří poruchy oběhové regulace a nízký krevní tlak (hypotenze). Horečka se může objevit také při užívání antiarytmika. Ve vzácných případech se může vyvinout tzv. Agranulocytóza. To vede k úplnému nedostatku určitých bílých krvinek zvaných granulocyty v krvi. Pacienti trpí výrazným pocitem nemoci, bakteriálních infekcí zimnicí a horečkou a nekrózou sliznic v oblasti konečníku, genitálií a krku.

Indukcí antinukleárních protilátek může prokainamid vyvolat systémový lupus erythematosus. Je to systémové onemocnění se symptomy, jako je horečka, zánět svalů, znatelné zčervenání tváří a nosu, změny ledvin, neurologické potíže nebo významné změny krevního obrazu.

Mezi vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout při užívání prokainamidu, patří sucho v ústech, poruchy chuti, bolesti hlavy a závratě. Nevolnost, zvracení a zácpa jsou také potenciální nepříznivé účinky léku.

Procainamid se nesmí používat se známou přecitlivělostí. Kromě srdečního selhání zahrnují kontraindikace také pomalý srdeční rytmus. Procainamid také není vhodný pro pacienty s poruchami vodivosti srdce, jako je například syndrom nemocných sinusů.

Procainamid je stejně kontraindikován během prvních tří měsíců, jako je tomu v případě nízkého krevního tlaku, poruch elektrolytů a těžkého bronchiálního astmatu.

Autoimunitní porucha myastenie gravis, která je spojena s ochrnutím svalstva, je také jednou z kontraindikací. Navíc se prokainamid nesmí užívat během těhotenství nebo během kojení.