Fenylbutazon

Fenylbutazon patří do skupiny účinných látek nesteroidních protizánětlivých léčiv. Používá se k léčbě zánětů, bolesti a horečky.

Co je fenylbutazon?

Lék fenylbutazon se používá v humánní i veterinární medicíně. Tam se používá jako nesteroidní protizánětlivé léčivo na bázi pyrazolonu, organické sloučeniny.

Fenylbutazon byl vyvinut v roce 1951 švýcarskou farmaceutickou společností Geigy, která nyní nese název společnosti Novartis. Účinná látka je vhodná k léčbě bolesti, zánětu a horečky a byla prvním nesteroidním protizánětlivým lékem, který byl v té době nabízen v Německu.

Nevýhodou je však jeho výrazné vedlejší účinky. Z tohoto důvodu se fenylbutazon nyní používá pouze pro akutní revmatoidní artritidu, ankylozující spondylitidu a dny.

Farmakologický účinek

Hlavními účinky fenylbutazonu jsou jeho úlevy od bolesti a protizánětlivé vlastnosti. Účinek léku je založen na inhibici prostaglandinů. Jedná se o tkáňové hormony, které hrají hlavní roli při vyvolávání bolesti, zánětlivých reakcí a horečky.

Fenylbutazon může blokovat enzymy, jako je cyklooxygenáza 1 a cyklooxygenáza 2. Tyto enzymy jsou nezbytné pro syntézu prostaglandinů. Tímto způsobem si fenylbutazon může vyvinout své úlevy od bolesti, protizánětlivé a antipyretické účinky.

Fenylbutazon je schopen zůstat v těle po dlouhou dobu. Efektivní koncentrace lze nalézt přibližně tři týdny po užití přípravku. Tento účinek však může také způsobit závažné vedlejší účinky, takže příjem by neměl trvat déle než několik dní.

Když je fenylbutazon podáván orálně, léčivo rychle vstupuje do krve gastrointestinálním traktem. Látka se v játrech rozkládá na oxyphenbutazon. Tato látka má také protizánětlivý účinek. K rozkladu fenylbutazonu z těla dochází ledvinami, čímž se vylučuje močí. Trvá přibližně 50 až 100 hodin, než se účinná látka rozloží z těla na 50 procent.

Lékařská aplikace a použití

Oblasti použití fenylbutazonu jsou nyní kvůli jeho výrazným vedlejším účinkům omezené. Lék se podává pouze pro akutní ataky chronického zánětlivého revmatického onemocnění ankylozující spondylitidy, akutní revmatoidní artritidy a akutních záchvatů dny.

Další oblastí použití fenylbutazonu je veterinární medicína pro léčbu zvířat, kde se látka podává intravenózně, intramuskulárně nebo orálně. Používají se také perkutánní roztoky a masti. Droga se používá v mnoha velkých i malých zvířatech. V EU je zakázáno dávat potravu zvířatům, z nichž se jídlo dodává. Koně jsou častou oblastí aplikace drogy, ale v jezdeckých sportech je fenylbutazon také nepřípustným dopingovým činidlem.

Lidským pacientům je podáván fenylbutazon s čípky, potahovanými tabletami, tabletami a injekčními roztoky. Dávky určí ošetřující lékař. Doporučená počáteční dávka je 600 miligramů fenylbutazonu, zatímco udržovací dávka nesmí přesáhnout 400 mg denně. Fenylbutazon by se v zásadě měl podávat jen krátkou dobu.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

S použitím fenylbutazonu se může objevit řada nežádoucích účinků. Asi 20 až 30 procent pacientů trpí nežádoucími vedlejšími účinky. Většinou jsou evidentní průjem, nevolnost, černé stolice, silná bolest v horní části břicha, nevšimnutá ztráta krve, vyrážka a svědění kůže.

Možné jsou také únava, závratě, poruchy spánku, bolesti hlavy, nervozita, klesající hodnoty jater, hepatitida, žlučové cesty a tvorba otoků.

Zřídka se vyskytující vedlejší účinky zahrnují gastrointestinální vředy, alergické reakce, jako jsou astmatické záchvaty, krvácení, anémie (anémie), poruchy tvorby krve spojené s horečkou, příznaky podobné chřipce, bolest v krku, krvácení z kůže, zánět ústní sliznice, krvácení z nosu a ledvin a slinivky břišní a jaterní dysfunkce. Kromě toho se mohou objevit hypersenzitivní reakce, které vyžadují okamžitou lékařskou pomoc.

Není vhodné brát fenylbutazon, pokud pacient trpí žaludečním nebo střevním vředem. Pokud máte zánětlivé střevní onemocnění, jako je ulcerózní kolitida nebo Crohnova choroba, je nutná konzultace s lékařem. Kromě toho by se léku nemělo zabránit, pokud existují poruchy tvorby krve, jako je porfyrie. Totéž platí, pokud pacient již krvácí.

Fenylbutazon se nesmí používat během těhotenství. Pokud se látka použije během tohoto období, vědecké studie dosud nestačí k vyloučení závažných vedlejších účinků na embryo. Pokusy na zvířatech prokázaly známky malformací. Dlouhá doba setrvání léku je také považována za kontraproduktivní. V posledním trimestru těhotenství existuje riziko, že fenylbutazon během porodu inhibuje porodu a způsobuje komplikace.

Užívání fenylbutazonu během kojení se také nedoporučuje, protože malé množství účinné látky může přecházet do mateřského mléka. Droga také není vhodná pro děti.

Současné podávání fenylbutazonu a dalších léčivých přípravků může způsobit interakce. Například paralelní podávání nesteroidního protizánětlivého léčiva a dalších protizánětlivých přípravků, jako jsou glukokortikoidy, může zvýšit riziko vedlejších účinků v gastrointestinálním traktu.

Určitá léčiva také oslabují pozitivní účinky fenylbutazonu. Patří mezi ně antibiotikum rifampicin, lék snižující cholesterol, colestyramin, barbiturát fenobarbital, neuroleptický promethazin a antialergická látka chlorfenenamin.

Na druhé straně fenylbutazon může naopak zvyšovat účinky léků na cukrovku, inzulínu a antikoagulancií (antikoagulancií). Lék také ovlivňuje vylučování methotrexátu z těla.