Pyridostigmin

Pyridostigmin je inhibitor acetylcholinesterázy a používá se k léčbě myasthenia gravis (svalová slabost). Pyridostigmin se také používá pro močové chování a ochrnutí střeva v důsledku sníženého napětí ve svalech. Farmakologicky se používá jako bromidová sůl ve formě tablet.

Co je pyridostigmin?

Pyridostigmin Jako léčivý přípravek patří do skupiny nepřímých parasympatomimetik. Nepřímo tak aktivuje acetylcholinovou aktivitu na parasympatických receptorech inhibicí enzymu acetylcholinesterázy.

Aktivní složkou je kvartérní aminový komplex, který je přítomen v léčivech jako bromid. V nerozpuštěné formě je pyridostigminbromid bílý krystalický prášek. Ve vodě se velmi dobře rozpouští. V případě potřeby se léčivo podává ve formě tablet.

Pyridostigmin bromid nemůže procházet hematoencefalickou bariérou, protože není lipofilní díky své struktuře podobné soli. Jeho plazmatický poločas je přibližně 1,5 hodiny. Po použití je léčivo částečně metabolizováno a částečně vylučováno v nezměněné podobě ledvinami (močí).

Farmakologický účinek

Pyridostigmin působí nepřímo inhibicí enzymu acetylcholinesterázy. Tento enzym je zodpovědný za rozklad neurotransmiteru acetylcholinu v synaptické mezeře na acetát a cholin.

Inhibice acetylcholinesterázy zase způsobuje zvýšení koncentrace acetylcholinu na motorické čelní desce. Receptory acetylcholinu jsou kationtové kanály, které stimulují svaly prostřednictvím kationtových proudů spouštěných acetylcholinem. To zvyšuje tón (napětí) některých svalů, zvyšuje pravděpodobnost svalové kontrakce. Obecně se také zvyšuje aktivita parasympatického nervového systému, který je zodpovědný za fyzické procesy v klidové fázi.

Parasympatický nervový systém řídí svalový tonus a metabolické procesy včetně funkce střev a močového měchýře. U autoimunitní myasthenia gravis dochází k poruchám receptorů pro acetylcholin, takže dostatečné svalové kontrakce mohou být způsobeny pouze vyšší koncentrací acetylcholinu.

Močový měchýř nebo střevní svaly jsou také stimulovány. Díky této vlastnosti je pyridostigmin také dobrou účinnou látkou pro léčbu ochrnutí močového měchýře nebo střevních svalů. Zvýšení koncentrace acetylcholinu také způsobuje, že antagonisty acetylcholinu receptory, které se používají jako léčiva pro uklidnění svalů, způsobují vytěsnění antagonistů relaxace svalů. V případě potřeby se pyridostigmin používá ke zvrácení účinků těchto léků.

Lékařská aplikace a použití

Pyridostigmin se používá hlavně k léčbě onemocnění myasthenia gravis. V závislosti na závažnosti onemocnění musí lékař stanovit individuální dávku léku.

Léčba začíná samotným pyridostigminem. Pokud však nedojde ke zlepšení, v léčbě v kombinaci s guaninem lze pokračovat. Lék se aplikuje ve formě tablet. Vzhledem k široké škále možných vedlejších účinků a možnostem interakce s různými jinými léky by měla být léčba vždy prováděna pod lékařským dohledem.

Použití spolu s dalšími parasympatomimetickými účinnými látkami vede k zesílení účinku. Účinek léků na svalovou relaxaci je zrušen. V této souvislosti může být nutné použít pyridostigmin v případě předávkování svalovými relaxancemi nebo jinými problémy. Další oblastí použití jsou případy zadržování moči nebo střevní atonie (střevní ochrnutí). Zde však musí být zajištěno, že pyridostigmin je absolutně kontraindikován v případě mechanické překážky střev nebo mechanicky způsobené poruchy vyprazdňování močového měchýře.

V tomto případě může stimulace močového měchýře nebo střevních svalů vést k závažným komplikacím. V „druhé válce v Zálivu 1991“ byl pyridostigmin používán také profylakticky proti otravě chemickými bojovými látkami na bázi inhibitorů cholinesterázy.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Použití Pyridostigmin Stejně jako u všech léků existuje riziko nežádoucích účinků, které se mohou objevit, ale nemusí se vyskytnout.

Se zvyšující se aktivitou parasympatického nervového systému z toho do různé míry vyplývají typické příznaky, jako je průjem, zvracení, břišní křeče, zvýšené slinění, zvýšená tvorba hlenu v průduškách, bradykardie, pokles krevního tlaku a poruchy přizpůsobení oka. Protože může dojít také ke zúžení průdušek, aplikace u pacientů s obstrukčními onemocněními dýchacích cest je kontraindikována.

Totéž platí pro mechanické překážení střev a močového měchýře. Předávkování lékem může oslabit svaly dýchacích cest v důsledku cholinergní krize. Dalšími vedlejšími účinky jsou zvýšené pocení a zvýšené nutkání k močení. Pyridostigmin by se neměl používat v těhotenství nebo kojení.