Lisurid

Droga Lisurid patří do třídy drog agonistů dopaminu. Je také jedním z antagonistů serotoninu a HT2B.

Co je lisurid?

Derivát ergolinu lisurid se používá pro různé indikace. Lék se však používá hlavně při léčbě Parkinsonovy choroby. Léky s účinnou látkou lisurid jsou v Německu předepisovány na lékařský předpis.

Lisurid je lék odvozený od námelových alkaloidů. Ergot je forma náhodné houby.Napadá obilí potravin a krmiv a je vysoce toxická díky alkaloidům, které obsahuje. Lisurid odvozený od ergotu má základní strukturu ergolinu. Ergolin je organická chemická sloučenina obsahující dusík a základní struktura mnoha námelových alkaloidů. Ergolin lisuridu se liší od přirozeně se vyskytujících ergolinů ve speciální konfiguraci ergolinového rámu.

Farmakologický účinek

Lisurid je jedním z tzv. „Špinavých drog“. Termín špinavé lék se používá pro léky, které se mohou vázat na různé receptory v mozku. Tím se dosáhne velmi velké šířky pásma. Nežádoucí účinky jsou však také častější. Lisurid má afinitu k serotoninovým receptorům, dopaminovým receptorům, adrenergním receptorům, beta-adrenergním receptorům a histaminovým receptorům.

Lékařská aplikace a použití

Afinita k dopaminovým receptorům je odpovědná za účinnost léku při Parkinsonově terapii. Parkinsonova choroba je způsobena destrukcí buněk produkujících dopamin v substantia nigra v mozku. Dopamin je neurotransmiter, který je nezbytný pro hladký průběh pohybových sekvencí. Nedostatek dopaminu vede k příznakům, jako je sedavý životní styl, svalová ztuhlost, poruchy rovnováhy, třes nebo poruchy chůze. Lisurid se může vázat na receptory dopaminu a stimulovat je. To má za následek účinek podobný dopaminu. Příznaky Parkinsonovy choroby jsou podle toho zmírněny.

Protože dopamin hraje nejen roli v pohybových schopnostech, ale má také inhibiční účinek na sekreci hormonu prolaktinu v hypofýze, lisurid posiluje inhibici prolaktinu. To má například vliv na tok mléka. Lisurid se proto v jednotlivých případech používá k inhibici laktace během odstavení. Amenorea související s prolaktinem a abnormální tok mléka (galaktorea) jsou také indikací lisuridu. Dalšími oblastmi použití jsou syndrom neklidných nohou a maligní neuroleptický syndrom.

Ve vyšších dávkách působí lisurid jako antagonista serotoninových receptorů. Receptory jsou inhibovány. Z tohoto důvodu byl lisurid používán jako antiparkinsonikum k profylaxi migrén dlouho před tím, než byl použit. V současné době již pro tento účel není účinná látka schválena.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Na začátku léčby se často vyskytují nežádoucí účinky, jako je nevolnost, ospalost, závratě, pocení nebo sucho v ústech. Nežádoucí účinky se mohou objevit také v případě, že je dávka příliš vysoká, pokud se dávka zvyšuje nebo pokud se bere mimo jídlo.

Mezi vzácné nežádoucí účinky patří náhlý pokles krevního tlaku a retroperitoneální fibróza. Tito jsou také známí jako Ormondův syndrom. Jedná se o zvýšení pojivové tkáně mezi pobřišnicí a páteří. Plavidla, nervy a močovody jsou doslova zazděny pojivovou tkání. Nemoc se projevuje ve formě silné bolesti v bokech, šourku, dolním břiše a zádech. Zúžení močovodu může způsobit zálohování moči v ledvinách. K takové fibróze může dojít nejen v retroperitoneálním prostoru, ale také na čtyřech srdečních chlopních.

Pokusy na zvířatech ukázaly, že lisurid může vyvolat předčasnou ejakulaci. Samice krys reagovaly na lisurid vyvíjením mužských vzorců chování. U lidí však dosud nebyly prokázány žádné podobné nežádoucí účinky. Sedativní účinky lisuridu mohou být zvýšeny jinými sedativy. Když je Lisurid užíván společně s neuroleptiky nebo antagonisty dopaminu, léky se navzájem oslabují.

Kontraindikace pro léčbu lisuridem jsou poruchy funkce jater a kardiovaskulární onemocnění. Lisurid nesmí být podáván ani v případě orgánové fibrózy, jako je plicní fibróza. Jinak by mohlo dojít ke zvýšené patologické remodelaci pojivové tkáně funkční tkáně orgánu.

Lisurid lze během těhotenství používat pouze ve zcela výjimečných případech. U kojících žen by měl být zaznamenán účinek inhibující mléko. Další kontraindikací pro lisurid je srdeční arytmie.