Diltiazem

Tak jako Diltiazem se nazývá určitý blokátor vápníkových kanálů. Lék se používá k léčbě kardiovaskulárních chorob.

Co je diltiazem?

Diltiazem je antiarytmikum, které je jedním z antagonistů vápníku nebo blokátorů vápníkových kanálů. Účinná látka má vazodilatační vlastnosti a zpomaluje výkon AV uzlu srdce. Dále diltiazem patří k benzothiazepinům.

Diltiazem byl v Evropě schválen na začátku 80. let. Produkt se používá především proti kardiovaskulárním onemocněním a je nabízen farmaceutickou společností Pfizer v Německu pod názvem Dilzem®. Kromě toho různé léky prodávají lék jako generikum.

Farmakologický účinek

Diltiazem je blokátor vápníkových kanálů. Aktivní složka je schopna kombinovat všechny tři aktivní vlastnosti blokátorů vápníkových kanálů. Nejprve je snížena potřeba kyslíku v srdci a je zvýšen průtok krve do srdečního svalu. To má výhodu v tom, že útokům anginy pectoris lze omezit nebo dokonce zcela zabránit. Současně Diltiazem rozvíjí svůj účinek na krevní cévy tím, že je rozšiřuje. Tím se snižuje vysoký krevní tlak.

Diltiazem má další pozitivní účinek na srdeční sval, díky čemuž je léčivo vhodné pro léčbu srdečních arytmií. Při podávání v lékařsky vhodných dávkách působí činidlo zpomalení srdeční frekvence. Tímto způsobem dochází ke zpoždění přenosu excitace mezi srdečními komorami a ušním boltcem, což zase vede k významnému snížení zátěže srdce.

Jako blokátor vápníkových kanálů blokuje diltiazem speciální kanály ve stěnách svalových buněk, které umožňují toku vápníku do buněk. Vápník uvnitř buněk strhává svalové buňky, což vede ke zúžení krevních cév. Díky působení diltiazemu se však svalové buňky mohou uvolnit a cévy se rozšiřují (vazodilatace).

Biologická dostupnost blokátoru vápníkového kanálu je kolem 40 procent. Lék je metabolizován játry. Průměrný plazmatický poločas je uveden jako čtyři hodiny. Rozpad diltiazemu z těla nastává močí a stolicí.

Lékařská aplikace a použití

Diltiazem se podává proti vysokému krevnímu tlaku, který nemá žádné organické příčiny. Další důležitou indikací je srdeční onemocnění, které je spojeno s problematickým přísunem kyslíku do srdečního svalu, stejně jako s poruchami oběhu v koronárních cévách. To je případ ischemické choroby srdeční (CHD). Diltiazem se používá k léčbě stabilní, nestabilní a vazospastické anginy pectoris.

Jako antiarytmik lze diltiazem použít také proti srdečním arytmím. Lék je vhodný pro prevenci paroxysmální supraventrikulární tachykardie. V případě flutteru síní a fibrilace síní může účinná látka zpomalit tepovou frekvenci.

Příležitostně se diltiazem používá po transplantaci ledviny k odvrácení odmítnutí transplantovaného orgánu. Může také snížit toxicitu cyklosporinu A během imunosupresivní léčby.

Diltiazem lze také podávat externě. Aktivní složka se používá ve formě krému nebo masti k léčbě análních trhlin. Léčivo je také vhodné pro léčbu difuzních ezofageálních křečí, aby se dosáhlo relaxace jícnových svalů.

Diltiazem se většinou užívá jako tableta s prodlouženým uvolňováním, která nepřetržitě uvolňuje účinnou látku. Pro léčbu vysokého krevního tlaku a ischemické choroby srdeční se jedna tableta podává dvakrát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na čtyři tablety s prodlouženým uvolňováním denně. Vzhledem k tomu, že užívání diltiazemu je dlouhodobá terapie, je účinná látka obvykle užívána trvale.

Rizika a vedlejší účinky

U některých pacientů může užívání diltiazemu způsobit nežádoucí účinky. Jedná se většinou o únavu, bolesti hlavy, závratě, bolesti svalů, celkovou slabost, otoky kotníků nebo nohou, bolesti kloubů a alergické reakce, jako jsou vyrážky a svědění. Otok lymfatických uzlin, autoimunitní onemocnění, jako je lupus erythematodes, růst na dásních a zvýšení počtu bílých krvinek jsou vzácné.

Pokud je dávka příliš vysoká, existuje riziko poruch srdečního vedení, prudkého poklesu krevního tlaku, bradykardií, palpitací, slabosti srdečního svalu, erektilní dysfunkce u mužů a mdloby, pokud bylo srdce poškozeno.

Pokud je přecitlivělost na diltiazem, postižená osoba se musí zdržet užívání blokátorů vápníkových kanálů. Totéž platí v případě slabosti srdečního svalu, syndromu sínusových uzlin (porucha vodivého vedení k srdci), akutního srdečního infarktu, šoku a některých srdečních arytmií s vysokou frekvencí srdečního rytmu. Diltiazem by měl být dávkován opatrně pouze v případě komorové tachykardie nebo zhoršené funkce jater.

Blokátor kalciových kanálů by neměl být podáván během těhotenství a kojení. Ženy ve fertilním věku musí před zahájením léčby diltiazemem vyloučit těhotenství. Droga nesmí být používána ani u dětí, protože není k dispozici dostatek informací o účincích drogy na ně.

Interakce by se měly brát v úvahu i při současném užívání jiných léků. Například podávání inhalačních anestetik může vést k zástavě srdce v důsledku blokády AV a zvýšenému účinku na snížení krevního tlaku.

Účinek diltiazemu lze zvýšit jeho kombinací s antiarytmiky, jako jsou chinidin nebo beta blokátory. Účinek činidla je snížen současným podáváním induktorů enzymů. Tyto zahrnují A. Fenytoin, fenobarbital a rifampicin. Diltiazem pak může snížit účinky lithia.

Alkalické infuzní a injekční roztoky jsou považovány za nekompatibilní s diltiazemem, takže se nesmí mísit s blokátory vápníkových kanálů. Jinak existuje riziko flokulace diltiazemem v roztoku.