Fosamprenavir

S léčivou látkou Fosamprenavir je to takzvané antivirové léčivo z rodiny inhibitorů proteinu HIV. Používá se k léčbě infekcí HIV a je určen k prevenci rozvoje AIDS (zkratka pro: syndrom získaného imunodeficitu). Fosamprenavir se prodává pod obchodním názvem Telzir® a prodává se GlaxoSmithKline plc. umístěný v Londýně, UK.

Co je fosamprenavir?

Účinná látka fosamprenavir je antivirové léčivo. Toto je skupina léků, které zabraňují množení virů. Lék patří do rodiny inhibitorů HIV proteázy. To se týká aktivních složek, které specificky inhibují aktivitu enzymů štěpících proteiny viru HI. Kromě fosamprenaviru tato skupina zahrnuje také přípravky nelfinavir a lopinavir.

Tím, že se předejde rozkladu proteinu, se replikace viru HI značně zpomalí.

Fosamprenavir se používá ve formě tablet a jako suspenze. Suspenze je suspenze malých částic, které jsou vloženy do kapaliny, ale nejsou rozpustné. Léky obsahující fosamprenavir vyžadují předpis v celé Evropě. Nezávislý příjem bez lékařského předpisu je zakázán. V Německu proto existuje také požadavek na lékárnu.

Farmakologický účinek

Jako antivirové činidlo fosamprenavir inhibuje reprodukci viru HI v lidském těle. Na rozdíl od bakterií, viry nemají svůj vlastní metabolismus, který by mohl být lékařsky ovlivněn. To v zásadě ztěžuje terapii virů. Protože metabolismus obvykle nabízí snadno přístupný útočný povrch pro ničení bakterie.

Lék fosamprenavir proto pracuje tak, že štěpí protein v HI virech obsažených v těle. Rozklad proteinů (enzymů) je inhibován fosamprenavirem a podobnými léky inhibitorů HIV proteázy. Výsledkem je, že v hostitelské buňce těla, která byla virem infikována, se nevytvářejí žádné další infekční viry, protože viry HI závisí na enzymu, který produkují, aby mohly napadat zdravé krvinky (buňky CD-4).

Fosamprenavir se štěpí nebo vylučuje primárně přes játra nebo stolici. Poločas do úplného odstranění účinné látky je v průměru asi 7 hodin.

Lékařská aplikace a použití

Fosamprenavir se používá pouze v kombinaci s jinými léky jako součást komplexní a lékařsky plně monitorované léčby HIV (kombinovaná terapie). Existuje pouze indikace pro současné použití nízkých dávek ritonaviru nebo podobných antiretrovirových léků. Ritonavir zvyšuje hladiny účinné látky v fosamprenaviru.

Doporučené denní množství fosamprenaviru je jedna potahovaná tableta se 700 mg účinné látky dvakrát denně. Kromě těchto dvou tablet je třeba užít i další přípravky proti HIV (např. 100 g ritonaviru). Celkem pacient užívá čtyři tablety denně (dvě tablety fosamprenaviru a dvě tablety ritonaviru). Ve srovnání s léčbou předchozím léčivem amprenavirem dochází k významnému snížení počtu tablet užívaných denně.

Fosamprenavir se nepoužívá pro preventivní léčbu HIV jako součást tzv. PrEP (profylaxe před expozicí). Oblast použití zůstává omezena na kombinovanou terapii HIV.

Rizika a vedlejší účinky

Fosamprenavir musí být používán společně s nízkými dávkami ritonaviru nebo jinými antiretrovirovými léky. Pouze tak lze účinně dosáhnout sledovaného účelu. Každá žádost musí být proto projednána s lékařem nebo lékárníkem. Používání fosamprenaviru je zakázáno, pokud existuje přecitlivělost (alergie) na fosamprenavir, amprenavir nebo jiné složky léků na HIV.

Léky obsahující fosamprenavir nesmějí být užívány s následujícími přípravky:

• Astemizol nebo Terfenadin (symptomatická léčba alergií)
• Alfuzosin (léčba onemocnění prostaty)
• Cisaprid (léčba zažívacího traktu)
• Pimozid (léčba schizofrenie)
• Deriváty ergotaminu (vyskytují se v některých pilulkách proti bolesti hlavy),
• Rifampicin (léčba tuberkulózy)
• Propafenon, chinidin, flekainid nebo amiodaron (přípravky k léčbě srdečních chorob)
• Sildenafil (léčba erektilní dysfunkce a onemocnění plicních cév)
• Přípravky obsahující třezalku tečkovanou

Fosamprenavir může způsobit nežádoucí účinky. Dosud byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

• průjem
• Zvýšení hladiny cholesterolu v krvi
• Zvýšené hladiny tuku v krvi
• celková nevolnost a pocity nemoci (také v souvislosti s nevolností, zvracením a bolestmi břicha)
• Podráždění kůže (otok, svědění, zarudnutí
• bolest hlavy
• Závrať
• únava
• Znecitlivění nebo brnění v ústech
• zvýšené hladiny transaminázy a lipázy
• Otok obličeje (zejména rtů nebo jazyka)
• Vývoj Stevens-Johnsonova syndromu. Jedná se o závažnou kožní reakci, která může také ohrozit život.