Cimetidin

Cimetidin se používá k léčbě gastrointestinálních chorob. Antihistaminikum H2 se používá ke snížení produkce žaludeční šťávy.

Co je to cimetidin?

Cimetidin je účinná látka v gastrointestinálním traktu. Patří do skupiny antagonistů H2 receptorů. Činidlo může inhibovat účinky histaminů tkáňového hormonu. Z tohoto důvodu je vhodný k léčbě zánětů žaludku, žaludečních vředů, pálení žáhy, zánětu jícnu a duodenitidy.

Cimetidin byl jedním z prvních H2 antagonistů, kteří byli na trhu k léčbě gastrointestinálních vředů a pálení žáhy. Droga byla vyvinuta v 60. letech farmaceutickou společností SmithKline a French, nyní známou jako GlaxoSmithKline. V roce 1976 byl produkt uveden na trh pod názvem Tagamet®. Tagamet se stal populárním lékem pro úspěch na farmakologickém trhu.

Cimetidin byl vyvinut britskými chemiky John Colin Emmett, Graham J. Durant a Robin Ganellin. Byli uvedeni do síně slávy národních vynálezců za své úspěchy.

Farmakologický účinek

Způsob účinku cimetidinu je založen na skutečnosti, že léčivo blokuje H2 receptor (vazebné místo) histaminového tkáňového hormonu na žaludečních mukózních buňkách. Histamin je důležitý neurotransmiter (messenger substance). Vytváří žaludeční kyselinu z parietálních buněk a uvolňuje ji. Blokování histaminových receptorů cimetidinem způsobuje, že hormon již není schopen dokovat se s receptory, což je méně účinné. Tímto způsobem je snížena sekrece žaludeční kyseliny.

Cimetidin má také vlastnost omezující aktivitu žaludečních parietálních buněk. Parietální buňky produkují kyselinu chlorovodíkovou, jejímž úkolem je rozložit jídlo, které vstoupilo do žaludku. Nadměrné uvolňování žaludeční kyseliny však může vést k pálení žáhy. Cimetidin nyní zajišťuje, že parietální buňky neprodukují příliš mnoho kyseliny. Aby si účinná látka mohla vytvořit pozitivní účinky, musí být dávka dostatečně vysoká.

Po perorálním požití cimetidinu do organismu je gastrointestinální činidlo rychle absorbováno v gastrointestinálním traktu. Opuštění těla trvá pouze 90 až 120 minut, než 50 procent antihistaminika H2. Tento proces probíhá ledvinami a močí.

Lékařská aplikace a použití

Cimetidin se používá k léčbě a prevenci nemocí, u kterých je důležité snížení produkce žaludeční kyseliny. Patří mezi ně žaludeční potíže související s kyselinami, pálení žáhy, zánět jícnu, refluxní ezofagitida (patologický reflux žaludeční kyseliny), jakož i žaludek a duodenitida.

Další oblastí použití je Zollinger-Ellisonův syndrom, u kterého dochází k patologické nadprodukci žaludeční kyseliny v důsledku nadměrné stimulace hormonálních parietálních buněk.

Cimetidin se obvykle podává ve formě tablet. Kromě toho může být léčivo injikováno přímo do žíly. Dávka gastrointestinálního činidla se liší od osoby k člověku a závisí na konkrétním klinickém obrazu. Role také hraje funkci ledvin. V případě gastrointestinálního vředu je možné předepsat 800 až 1000 miligramů cimetidinu po dobu čtyř až osmi týdnů. Užívá se v noci, protože se vyrábí žaludeční kyselina, zejména v noci. Pacient však nesmí překročit maximální dávku dvou gramů cimetidinu denně.

Rizika a vedlejší účinky

Užívání cimetidinu může někdy způsobit nežádoucí účinky. Neobjevují se však u každého člověka. Většina pacientů trpí svěděním svědění]], bolestmi kloubů, bolestmi ve svalech, bolestmi hlavy, závratěmi, gastrointestinálními potížemi a únavou.

Téměř u jednoho procenta všech uživatelů se dočasně objevují vyrážky, problémy se spánkem, změny krevního obrazu, zvětšení mužské mléčné žlázy (gynekomastie), srdeční arytmie a impotence. V některých případech jsou zaznamenány také deprese, zmatek a halucinace.

Cimetidin se nesmí použít vůbec v případě již existující přecitlivělosti na účinnou látku. Pokud pacient trpí zhoršenou funkcí ledvin, je vhodné dávku snížit. Před zahájením léčby cimetidinem je rovněž nutné provést lékařské vyšetření na zhoubné vředy nebo infekci bakterií Helicobacter pylori. Ve vhodném případě by muselo dojít ke změně léčby drogami.

Použití cimetidinu během těhotenství by mělo být pečlivě zváženo proti riziku. Důvodem jsou nedostatečné informace o tom, jak gastrointestinální činidlo během tohoto období působí. Pokud cimetidin přechází do mateřského mléka, nelze vyloučit možná poškození během kojení. Z tohoto důvodu je důležité během této doby léčbu přestat užívat. Také u dětí a dospívajících není dostatek znalostí o účincích cimetidinu během růstu.

Jsou možné interakce mezi cimetidinem a jinými léčivy. Patří sem především lokální anestetický lidokain, antiepileptický antikonvulzivní fenytoin, benzodiazepiny, antikoagulanty typu warfarinu, tricyklická antidepresiva, která zahrnují primárně imipramin, beta blokátory, jako je metoprolol a propranolol, a alkohol. Současné podávání těchto látek může zvýšit nebo prodloužit účinek i vedlejší účinky.

Protože se také mění pH v žaludku, vede to k absorpci dalších léků do krevního řečiště. To zahrnuje i. A. požití antifungální látky ketokonazol. Cimetidin také zvyšuje koncentraci glipizidu, který má účinek na snížení hladiny cukru v krvi. To zvyšuje účinek snižování hladiny cukru v krvi.