Lamivudine

Účinná látka Lamivudine se používá k léčbě onemocnění imunodeficience AIDS a infekcí hepatitidou B. Patří do skupiny antivirotik.

Co je HIV infekce?

Lamivudin je inhibitor nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI), což je chemický analog cytidinu, kterým je nukleosid. Lék se používá k léčbě infekcí HIV-1, jako je AIDS. Ačkoli tento lék není schopen vyléčit nemoc, prodlužuje délku života pacientů.

Lamivudin vyrábí britská farmaceutická společnost GlaxoSmithKline. Virostat se v Německu používá od roku 1995. Nyní je jedním z nejpoužívanějších inhibitorů nukleosidové reverzní transkriptázy při léčbě infekcí HIV. Často se kombinuje s abakavirem (ABC), který je také součástí NRTI.

Farmakologický účinek

Lamivudin je tzv. Proléčivo, což je míněno jako prekurzor účinné látky, který není účinný proti virům. Pouze v organismu se přemění na skutečně účinnou léčivou látku. To má schopnost inhibovat enzymovou reverzní transkriptázu. Tento účinek zabraňuje množení viru HIV. Snížením počtu virů v krvi se současně zvyšuje množství speciálních bílých krvinek, jako jsou CD4-pozitivní T lymfocyty. Tento proces vede k silnější imunitní obraně v těle.

Nevýhodou lamivudinu je to, že virus HI se rychle stává necitlivým na jednotlivé aktivní složky díky vysoké úrovni univerzálnosti. Aby se zabránilo této rezistenci, antivirus je kombinován s dalšími aktivními složkami. V souvislosti s terapií AIDS se obvykle používají tři účinné látky současně.

Enzymová reverzní transkriptáza je také důležitá pro reprodukci viru hepatitidy B (HBV). Pokud je lamivudin podáván k léčbě hepatitidy B, snižuje počet virů a uvolňuje játra. Pokud existuje chronická hepatitida B, pacient dostává lamivudin jako jediný přípravek. Dávka je nižší než dávka použitá k léčbě infekce HIV.

Orální biologická dostupnost lamivudinu je hodnocena jako vysoká přibližně u 80 procent. Při požití jídla téměř neexistuje žádný vliv. Plazmatický poločas účinné látky je asi šest hodin. Rozkládá se pouze ledvinami.

Lékařská aplikace a použití

Lamivudin se používá k boji proti viru HIV s lidskou imunodeficiencí, který způsobuje AIDS. V některých případech antivirotika také zajišťuje, že se onemocnění nevylomí až později. Droga v podstatě zvyšuje délku života pacientů s AIDS a zlepšuje jejich kvalitu života.

Lamivudin je také vhodný k léčbě hepatitidy B. Lék působí proti riziku cirhózy jater. Někdy se nemoc dokonce uzdraví. V případě, že byla provedena transplantace jater, lamivudin sníží opakovanou infekci orgánu viry hepatitidy B, které jsou stále v těle.

Virostatikum se podává ve formě tablet. Jejich dávka je mezi 100 a 300 miligramy. Může být také přijato řešení. Obvykle pacient dostává lamivudin jednou nebo dvakrát denně, bez ohledu na jídlo.

Rizika a vedlejší účinky

Přestože je lamivudin obecně dobře tolerován, jsou stále možné různé nežádoucí vedlejší účinky. Jedná se zejména o zhoršenou výkonnost, únavu, bolest hlavy, zimnici, horečku, otoky lymfatických uzlin,]] průjem]], nevolnost, zvracení, zažívací problémy, obecné malátnosti a příznaky podobné chřipce.

Někteří pacienti dostávají infekce častěji. Mezi další nežádoucí účinky patří dysfunkce jater, zanícená játra, zvýšení enzymu amylázy, problémy s kloubem, bolest svalů a vypadávání vlasů.

V případě AIDS je častější nedostatek bílých a červených krvinek a krevních destiček. U pacientů s hepatitidou B je méně pravděpodobná.

U pacientů s AIDS se příznaky mohou dokonce zhoršit na začátku léčby lamivudinem. Důvodem je reakce silnějšího imunitního systému na bakterie, jako jsou viry, bakterie, houby nebo parazity, které jsou stále v těle. Lékaři pak mluví o syndromu imunitní reaktivace. Ve většině případů se však příznaky zlepší asi za čtyři týdny.

Při přecitlivělosti na lamivudin se nesmí léčba účinnou látkou provádět. Pokud je funkce ledvin narušena, může být nutné upravit dávku. Pokud se objeví příznaky, jako je bolest rukou a nohou, mravenčení, necitlivost, zvětšení jater nebo zánět orgánu, musí ošetřující lékař pečlivě zvážit rizika a přínosy léčby.

Totéž platí pro použití lamivudinu během těhotenství a kojení. Pokusy na zvířatech prokázaly škodlivé účinky na nenarozené dítě. Stále však není jasné, zda tato rizika existují iu lidí. Obecně se doporučuje, aby lamivudin nebyl podáván v časném těhotenství. V případě infekce HIV musí pacientka kojit své dítě. Jinak existuje riziko, že virus HI přechází na dítě s mateřským mlékem.

Podávání lamivudinu dětem mladším než tři měsíce je v zásadě vyloučeno, protože znalosti o účinku látky jsou pro ně nedostatečné. U starších dětí závisí dávkování léku na jejich tělesné hmotnosti a průběhu nemoci.

Vzhledem k neurotoxickým účinkům lamivudinu by neměly být podávány žádné jiné léky s podobným účinkem. Tyto zahrnují A. Cisplatina, vinkristin, isoniazid a ethambutol.