Zalcitabin

V Zalcitabin je to tzv. virostatikum pro orální příjem. Je zařazen do skupiny účinných látek inhibitorů nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI) a používá se při antivirové léčbě infekcí HIV.

Co je zalcitabin?

Zalcitabin patří do skupiny účinných látek NRTI, což jsou antiretrovirové látky. Poprvé to provedl Jerome Horwitz v 60. letech v souvislosti s výzkumem rakoviny. Další vývoj jako léčiva pro léčbu virů HI byl později proveden americkým výzkumným centrem pro rakovinu NCI.

V roce 1992 byl schválen pro monoterapii a v roce 1996 také pro kombinovanou terapii. K 31. 12. 2006 byl prodej v Německu přerušen z důvodu zavedení novějších forem terapie. Pacienti s HIV typu 1 byli léčeni zalcitabinem.

Strukturálně je to derivát, tj. Modifikovaná chemická sloučenina nukleosidového cytidinu. Zalcitabin je také analogem deoxycytidinu Zalcitabin je bílý krystalický prášek rozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Zalcitabin byl uváděn na trh ve formě tablet. Po požití a absorpci je léčivo přeměněno na farmakologicky účinný 5'-trifosfát. Po konverzi je začleněn do virového genomu. Protože v molekule účinné látky chybí hydroxylová skupina, je syntéza DNA virů HI okamžitě zastavena.

Zalcitabin je téměř výhradně volně transportován v krvi, není vázán na plazmatické proteiny. Poločas rozpadu zalcitabinu je kolem dvou hodin a jeho biologická hodnota je 80 procent. Tělo však používá pouze asi 30 procent přijímané účinné látky, zatímco zbytek se vylučuje v nezměněné formě ledvinami - tj. Ledvinami.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Do konce roku 2006 byl zalcitabin používán jako součást kombinované terapie u pacientů s virem typu 1 HIV. Během infekce se viry HI rozmnožují v buňkách těla. Takto nově vytvořené viry jsou konečně uvolňovány a šířeny po celém těle. To vede k infekci dalších buněk a nemoc se šíří do neinfikovaných buněk. Zalcitabin používá enzym k zajištění toho, aby se nemohla tvořit nová DNA z viru.

Dokud nebyla léčba ukončena, byl zalcitabin považován za alternativu u pacientů, kteří netolerovali zidovudin nebo u nichž byla jeho léčba neúčinná. U těchto pacientů měl zalcitabin stejný účinek jako didanosin. U zalcitabinu, stejně jako u všech ostatních léků dostupných pro pacienty s HIV, není možné infekci léčit. Pouze progresi nemoci lze oddálit.

Rizika a vedlejší účinky

Zalcitabin může způsobit nežádoucí účinky. Vyjadřují se různými způsoby od pacienta k pacientovi. Typickými vedlejšími účinky virostatu jsou především bolesti hlavy, průjem, zácpa, nauzea, ztráta chuti k jídlu, změna procenta tělesného tuku, svědění nebo únava.

Pokud zalcitabin způsobuje nežádoucí účinky, jako jsou závažné alergické reakce (např. Obtížné dýchání, otoky v ústech, tváři nebo rtech, kopřivkách), křeče, nachlazení, srdeční problémy (např. rychlý nebo pomalý srdeční rytmus), ospalost a závratě, zánět jater, necitlivost nebo bolest v končetinách (paže, nohy, ruce, nohy), vředy v ústech a krku, těžká nevolnost a zvracení nebo těžké potíže s polykáním.

Během léčby zalcitabinem se také vyskytly vedlejší účinky, jako je horečka, bolest kostí a kloubů a neuropatie (onemocnění periferního nervového systému).

Aby se zabránilo interakcím, neměly by se užívat léky, jejichž aktivní složky mohou vést k neuropatii. Pokud současně užíváte lamivudin, účinek zalcitabinu je inhibován.

Použití zalcitabinu není indikováno pro stávající onemocnění jater, známá onemocnění periferního nervového systému a přecitlivělost na účinnou látku. Během léčby musí lékař pravidelně kontrolovat krevní obraz pacienta. To platí také pro pacienty se stávající pankreatitidou a také pro pacienty se zvýšenou konzumací alkoholu.