Pramipexol

Pramipexol patří k antagonistům dopaminu. Přípravek se používá k léčbě Parkinsonovy choroby.

Co je Pramipexole?

Pramipexol je lék ze skupiny antagonistů dopaminu. To znamená, že látka napodobuje účinky přírodního dopaminu. Lék se používá k léčbě Parkinsonovy choroby. Pramipexol je standardní přípravek pro lidi do 70 let s touto chorobou.

Pozitivní vlastností pramipexolu je to, že jeho použití může odložit užívání léku levodopy v časných stádiích Parkinsonovy choroby. To se považuje za přínos, protože levodopa má významné vedlejší účinky.

Pramipexol primárně bojuje proti třesům typickým pro Parkinsonovu chorobu. Bez ohledu na jeho dávkování je Pramipexol vždy vázán na lékařský předpis. V Německu byl Pramipexole uveden do oběhu v roce 1997 farmaceutickou společností Boehringer. Patentová ochrana vypršela v roce 2009, v důsledku čehož na trh mohlo vstoupit několik generik, které obsahují pramipexol jako účinnou látku.

Farmakologický účinek

V souvislosti s Parkinsonovou chorobou trpí lidé z důvodů, které dosud nebyly plně pochopeny, ničením nervových buněk, které uvolňují posaminovou látku dopamin. Lidé se však neobejdou bez dopaminu, protože to potřebují pro své pohyby. Vzhledem k postiženým nervovým buňkám (neuronům) v substantia nigra trpí Parkinsonovi pacienti typické příznaky, jako jsou třes, pohybové poruchy a svalová rigidita. V dalším průběhu Parkinsonova choroba postupuje nepřetržitě.

Pramipexol se používá k léčbě příznaků, buď samostatně, nebo pomocí levodopy. S pramipexolem je možné účinně bojovat s otřesy pacientů. Antagonista dopaminu je vázán hlavně na dopaminové receptory D3, které jsou umístěny na mozkových buňkách. Proces vazby znamená, že podněty v mozku mohou být lépe přenášeny mezi neurony. To dává pacientovi příležitost účinněji koordinovat a provádět jeho pohyby.

Pokud je Parkinsonova choroba stále v raných stádiích, je účinek pramipexolu založen na jeho účinku na samoregulaci kontrolní smyčky. Aktivní složka simuluje, že je přítomno dostatek dopaminu. V důsledku toho se nervové buňky již nepřepracovávají tím, že neustále produkují dopamin.

V pozdních stádiích Parkinsonovy choroby již většina neuronů uvolňujících dopamin v substantia nigra již zemřela. Pramipexol poté projevuje svůj účinek přímo na nervové buňky striata.

Předpokládá se, že vazba pramipexolu na receptory dopaminu D3 má také pozitivní účinek na syndrom neklidných nohou. Podle posledních studií existuje pozitivní vliv léku na bipolární poruchu a depresi.

K absorpci pramipexolu do krevního řečiště lidského těla dochází přes střeva. Účinná látka dosáhne maximální hladiny po jedné až třech hodinách. Pramipexol je přenášen do mozku přes hematoencefalickou bariéru. Nedochází k významnému rozkladu dopaminového antagonisty v těle. Přibližně 50 procent léčiva je vylučováno z těla močí bez jakýchkoli změn.

Lékařská aplikace a použití

Pramipexol se používá ve všech stádiích Parkinsonovy choroby. Činidlo může být podáváno samotné nebo v kombinaci s levodopou. Je důležité, aby se léčivo podávalo nepřetržitě a po delší dobu.

Další indikací pramipexolu je syndrom neklidných nohou, který se podává pacientovi k léčbě ve středně závažných a závažných případech onemocnění. Syndrom neklidných nohou vede k nervovému nepohodlí v nohou. Jsou to ještě horší v klidu, což znamená, že nohy se musí neustále pohybovat. K léčbě syndromu neklidných nohou se pramipexol podává individuálně.

Pramipexol se užívá ve formě tablet. Pacient nejprve začíná nízkou dávkou. V dalším průběhu se dávka zvyšuje na optimální úroveň. Tablety se užívají třikrát denně. Doporučená dávka je 3,3 miligramů. Pokud se levodopa použije současně, bude dávka pramipexolu nižší. V případě tablet s prodlouženým uvolňováním je vyžadován pouze jeden příjem denně, protože účinná látka může být z těchto přípravků uvolňována po celý den.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Užívání pramipexolu může být spojeno s nežádoucími vedlejšími účinky. Otravné vedlejší účinky se nevyskytují u všech pacientů, protože každý pacient reaguje jinak. Ve většině případů lidé zažijí nedobrovolné pohyby obličeje, nízký krevní tlak, závratě, nevolnost a ospalost. Mezi další možné vedlejší účinky patří zmatenost, poruchy chování, bolesti hlavy, paměťové problémy, rozmazané vidění, neklid, problémy se spánkem, únava, úbytek na váze, otoky končetin, zácpa a zvracení.

Poruchy libida, náhle usínání, dýchací potíže, vyrážky, svědění a bludy jsou také vzácné. Vzhledem k tomu, že při užívání pramipexolu mohou nastat spánkové záchvaty, nedoporučuje se řídit vozidla nebo provádět riskantní práci.

Při současném podávání pramipexolu a Parkinsonova léčiva amatadinu a přípravku cimetidinu v žaludku existuje riziko interakcí. Tato léčiva brání vylučování antagonisty dopaminu ledvinami. Z tohoto důvodu je považováno za užitečné snížení dávky pramipexolu.

Těhotné a kojící ženy by neměly užívat pramipexol, protože účinky na ně a dítě nejsou známy. Další kontraindikace jsou přecitlivělost na účinnou látku a praní krve. Závažné kardiovaskulární choroby, bludy a psychotické poruchy jsou také klasifikovány jako sporné. Pokud je funkce ledvin narušena, lékař musí odpovídajícím způsobem upravit dávku pramipexolu.