Theofylin je jednou z nejdůležitějších aktivních složek pro léčbu respiračních onemocnění. Používá se zejména při léčbě bronchiálního astmatu.
Co je theofylin?
Droga theofylin pochází ze skupiny purinských alkaloidů a je odvozena od xanthinu. Název theofylin lze vysledovat až po čajové lístky. Německý lékař Albrecht Kossel (1853-1927) uspěl v roce 1888 při izolaci malého množství látky z čajových listů. Theofylin se také nachází v kávových zrn, guarany a cola ořechech, i když v malém množství. V lidském metabolismu působí theofylin jako produkt rozkladu kofeinu.
Kolem roku 1895 se německé lékárně Emile Fischerové (1852-1919) podařilo syntetizovat theofylin, počínaje kyselinou 1,3-dimethyl močovou. Syntéza hroznů popsaná chemikem Wilhelmem Traubeem (1866-1942) v roce 1900 představuje proces chemické syntézy, který se dodnes používá.
Teofylin byl původně používán terapeuticky jako diuretikum. Od roku 1921 byla účinná látka také zavedena do léčby anginy pectoris. Teofylin je nedílnou součástí léčby bronchiálního astmatu od roku 1922. Od 70. let 20. století přicházely na trh přípravky theofylinu, které uvolňovaly účinnou látku se zpožděním, což znamenalo, že pacienti s astmatem mohli být léčeni trvale. Teofylin se však později zavedením beta-sympatomimetik a glukokortikoidů stal méně důležitým.
V přírodě se theofylin vyskytuje vždy společně s dalšími purinovými alkaloidy. Jedná se především o kofein a theobromin. Obsah theofylinu je nejvyšší v guaraně na 0,25 procenta.
Farmakologický účinek
Theofylin je jedním z xanthinových derivátů a má různé účinky. Lék inhibuje rozklad neurotransmiteru CAMP. To zase způsobí, že se hladké průduškové svaly uvolní a usnadní se dýchání. Současně se zvyšuje aktivita řasinek, což vede ke zvýšenému odstraňování hlenu.
Důležitá je také inhibice messengerové látky adenosinu v bronchiálních svalech. To umožňuje průdušky rozšířit se a uvolnit se. Dalším účinkem je blokování adenosinu v mozku. Protože adenosin je také zodpovědný za regulaci spánku, existuje riziko problémů se spánkem při používání theofylinu.
Dále theofylin zpomaluje uvolňování histaminu. Histamin neurotransmiteru se v alergiích a infekcích stále častěji uvolňuje v lidském těle. Histamin zprostředkuje zánětlivé reakce a omezuje průduškové svaly. Blokováním látky messenger se snižují zánětlivé příznaky chronické bronchitidy nebo bronchiálního astmatu. Protizánětlivé vlastnosti theofylinu jsou však slabší než vlastnosti glukokortikoidů.
Po perorálním podání theofylinu se účinná látka vstřebává do střeva krví. Rozpad léku probíhá v játrech, zatímco produkty rozkladu opouštějí tělo ledvinami.
Lékařská aplikace a použití
Theofylin se používá hlavně k léčbě středně těžkého a těžkého astmatu. Lék je často kombinován s glukokortikoidy a beta-2 adrenoceptorovými agonisty. Theofylin je vhodný jak pro prevenci, tak pro léčbu astmatických záchvatů. Dalšími oblastmi použití jsou chronická bronchitida a chronická obstrukční plicní nemoc (COPD). Léčbu lze použít také v případech emfyzému (nadměrné nafouknutí plic) a chronické pneumonie.
Správné dávkování léku hraje důležitou roli při používání theofylinu. Závisí na tom optimální účinek přípravku. Z tohoto důvodu je činidlo obvykle užíváno ve formě tobolek nebo tablet s prodlouženým uvolňováním, které zajišťují kontinuální uvolňování aktivní složky. Tímto způsobem je v krvi pacienta vždy konstantní množství theofylinu. Denní dávka se u jednotlivých pacientů liší. Protože theofylin je vázán na lékařský předpis, lze léčivo získat pouze z lékáren po předložení lékařského předpisu.
Zde najdete své léky
➔ Léky na dušnost a plicní problémyRizika a vedlejší účinky
Užíváním theofylinu jsou také možné nežádoucí vedlejší účinky. Ve většině případů je srdeční frekvence zrychlena, bušení srdce, poruchy spánku, neklid, třes v končetinách, bolesti hlavy a nízký krevní tlak. Někdy jsou také možné stísněné průdušky, horečka, kopřivka, kožní reakce nebo snížení krevních destiček.
Zdravotní problémy mohou být také způsobeny nadměrnými dávkami teofylinu. To se projevuje jako náhlý pokles krevního tlaku, záchvaty, jako je epilepsie, těžké gastrointestinální potíže spojené s krvácením, srdeční arytmie a poškození svalů. Protože theofylin má negativní vliv na schopnost reagovat, neměla by se účastnit silničního provozu.
Teofylin se nesmí podávat vůbec, pokud je pacient přecitlivělý na lék nebo pokud existuje akutní srdeční arytmie. Totéž platí pro nedávný infarkt. Pokud pacient trpí nestabilní anginou pectoris, závažným vysokým krevním tlakem, onemocněním srdečního svalu, hyperaktivní štítnou žlázou, porfýrií, žaludečními nebo střevními vředy, epilepsií, dysfunkcí ledvin nebo jater, musí ošetřující lékař pečlivě zvážit rizika a přínosy.
Pokud se theofylin používá spolu s jinými léky, mohou docházet k interakcím. To platí zejména pro antikoncepční pilulky, beta-2 sympatomimetika, blokátory H2-receptorů ranitidin a cimetidin, odčervovací činidlo tiabendazol, blokátory vápníkových kanálů, jako je diltiazem a verapamil, makrolidová antibiotika, jako je erytromycin, dna lék allopurinol a beta-blokátor propranolo tyto mají zesilující účinek na theofylin.
Na druhé straně má oslabující účinek konzumace barbiturátů, antiepileptik, dnového léčiva sulfinpyrazonu, antibiotika rifampicinu a třezalky tečkované.
