Suxamethonium

Suxamethonium nebo. Sukcinylcholin je depolarizující svalová relaxancia spojená s acetylcholinem. Používá se v anestezii k vyvolání dočasné relaxace svalů. Působí na nikotinový Ach receptor (acetylcholinový receptor) svalové endplate, kde vede k trvalé depolarizaci.

Co je Suxamethonium?

Suxamethonium (chemický název: 2,2 '- [(1,4-dioxobutan-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) je analogem Curare, silný neurotoxin. Suxamethonium je depolarizující svalový relaxant a působí jako agonista svalového nikotinového Ach receptoru. Je to jediný depolarizující svalový relaxant, který se používá v humánní medicíně.

Acetylcholin je obvykle neurotransmiter, který je uvolňován nervovými buňkami při synapsích do svalových buněk, aby vyvolal depolarizaci a tím i pohyb svalu. Acetylcholin se rozkládá tak rychle, jak se váže na receptory.

Sukcinylcholin má podobný účinek jako acetylcholin, ale rozdíl je v tom, že se znovu nerozkládá a způsobuje tak konstantní depolarizaci. Sval se po chvíli uvolní, což je důvod, proč je suxamethonium často používáno v anestézii k relaxaci pacientů, aby mohli být poté ventilováni, protože látka také ovlivňuje dýchací svaly.

Suxamethonium je sůl kyseliny jantarové (sukcinát), která je esterifikována na obou koncích cholinovým zbytkem. To vytváří dva kladné poplatky. Z tohoto důvodu se suxamethonium podává se dvěma záporně nabitými chloridovými ionty, aby se dosáhlo neutrálního stavu.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Acetylcholin slouží jako neurogenní vysílač pro mezibuněčnou komunikaci. Je uložen ve vesikulách v motorických neuronech a při signálu je uvolňován do synaptické štěrbiny. Naváže se na nikotinové receptory ve svalové koncové desce. Po úspěšné vazbě se otevře kanál, který je spojen s receptorem, na který se acetylcholin váže. Tento kanál umožňuje hlavně pozitivně nabité ionty, jako je sodík a draslík, ale také záporně nabité chloridové ionty. Ty proudí podél gradientu, buď do svalové buňky, nebo z ní. Objevuje se typický iontový proud.

Protože gradient sodíku, který vede do buňky, je největší, je svalová buňka nabita stále pozitivněji, protože sodík je pozitivně nabitý ion. Buňka depolarizuje a vytváří takzvaný excitační postsynaptický potenciál (zkráceně EPSP). Pokud tento EPSP dosáhne určitého prahového potenciálu, může vzniknout akční potenciál. Tento akční potenciál se šíří dále na sval a nakonec vede k záškubům svalů prostřednictvím dalších procesů. Pro ukončení depolarizace na svalové koncové desce je acetylcholin štěpen acetylcholinesterázou. Štěpné produkty jsou znovu zachyceny v nervové buňce.

Suxamethonium má podobnou strukturu jako acetylcholin, tj. Proces svalového škubnutí je přesně stejný. Jediný rozdíl je v tom, že suxamethonium není rozkládáno acetylcholinesterázou. V důsledku toho zůstává vázán na svalový receptor a dochází k trvalé depolarizaci. Normálně je receptor přenesen do neaktivního stavu po depolarizaci, ze které se zotaví po krátké době a je připraven k další depolarizaci. Avšak vzhledem k trvalé depolarizaci zůstává receptor v neaktivním stavu a dochází k excitačnímu bloku. Po počátečním záškubu svalů následuje relaxace.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Suxamethonium se používá jako depolarizující svalové relaxans, zejména v anestezii. Používá se hlavně tam, kde je vyžadována krátká svalová relaxace. Protože suxamethonium má pouze krátké trvání účinku 10 minut, ale nástup účinku je zaznamenán již po jedné minutě. Pro delší provoz je nutné opakované použití suxamethonia.

Používá se pro intubaci během indukce anestézie, protože usnadňuje vkládání zkumavky do průdušky. Suxamethonium se také používá k relaxaci ventilovaných pacientů. Používá se také v anestezii jako prostředek volby pro vyvolání anestézie u pacientů bez postu, kteří tak nesou zvýšené riziko zvracení a vdechnutí obsahu žaludku. Toto je známé jako „Rychlá indukce sekvencí“, tj. Rychlý proces indukce anestézie.

Další indikací je snížení svalových kontrakcí během záchvatů. Problémy představují genetické varianty pseudocholinesterázy, která štěpí suxamethonium a tím rozpouští svalovou relaxaci. Jeden z 2500 pacientů má nedostatečné množství pseudocholinesterázy z důvodu genetické vady. Výsledkem je, že suxamethonium pracuje déle pro postižené, a proto musí být větráno déle. Suxamethonium se podává jako injekční roztok.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Někteří pacienti jsou méně schopni rozložit suxamethonium, protože jim chybí enzym pseudocholinesteráza. To vede k život ohrožujícím svalovým blokádám v dýchacích svalech. Krátké svalové záškuby na začátku podávání suxamethonia mohou vést k destrukci několika svalových buněk v závislosti na síle. Draslík v buňkách může unikat a vést k srdečním arytmiím a dalším kardiovaskulárním problémům.

Mezi další nežádoucí účinky patří zvýšení nitroočního tlaku, a proto by se neměl používat pro známý glaukom. Někteří pacienti si stěžují na bolest svalů, která trvá několik dní po operaci, která se podobá bolestem svalů. V těchto výjimečných případech vede podávání suxamethonia k maligní hypertermii. Je charakterizována skutečností, že trvalá kontraktura svalových vláken výrazně zvyšuje tělesnou teplotu. Z tohoto důvodu by neměli být pacienti s poruchami svalů (jako je svalová dystrofie) léčeni suxamethoniem.

Suxamethonium by neměly užívat ani pacienti, kteří mají nestabilní buněčnou membránu, například při popáleninách a zraněních. Pacienti, kteří byli dlouhodobě imobilizováni, by se také měli vyhnout účinné látce, protože zvyšuje citlivost receptorů Ach.