Efavirenz

Tak jako Efavirenz nazývá se nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy. Lék se používá k léčbě infekcí HIV.

Co je efavirenz?

Účinná látka efavirenz (EFV) patří do skupiny nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy (NNRTI). Lék se používá jako čistý enantiomer a používá se k léčbě infekcí HIV, jako je AIDS. Je součástí kombinované antiretrovirové léčby.

Efavirenz byl schválen jako léčivý přípravek v Evropě v roce 1999 agenturou EMEA (Evropská léková agentura). Protože se však v souvislosti s monoterapií rychle vyvíjí rezistence na účinnou látku, musí být nenukleosidový inhibitor reverzní transkripce vždy užíván společně s jinou antiretrovirovou látkou, kterou pacient nikdy předtím nedostal. Efavirenz byl na trhu v Severní Americe již dříve, než byl schválen v Evropě.

Efavirenz je dostupný jako monopreparation pod obchodním názvem Sustiva® v Německu. K dispozici je také kombinovaný přípravek s názvem Atripla®.

Farmakologický účinek

Viry se nemohou postarat o vlastní reprodukci. Za tímto účelem potřebují reprodukční systém buněk, které je napadly. Aby toho bylo dosaženo, viry infiltrují genetický materiál buněk do svého vlastního genetického materiálu. Buňky dostávají plány, které používají k produkci virů. Tento proces je obtížnější u virů HI, protože jejich genetické složení je jiné než u savců a lidí.

Aby se genetický materiál virů HI dostal do lidských buněk, je nutné jej „přepsat“. O tuto změnu se stará enzymová reverzní transkriptáza. Tímto způsobem může virus HIV transformovat svůj genom tak, že jej lze bez problémů začlenit do lidského genomu.

Protože efavirenz patří do skupiny inhibitorů reverzní transkriptázy, má schopnost blokovat aktivní místo reverzní transkriptázy. Výsledkem je, že enzym již není schopen přepisovat genetické složení viru. Buňky těla klasifikují informace jako cizí, a proto je již neprodukují. To působí proti produkci nových virů HI.

Tento proces snižuje virovou zátěž, která může zpozdit nástup AIDS. Snižuje také příznaky infekce HIV, což zase zlepšuje kvalitu života pacienta.

Efavirenz je z 99 procent vázán na plazmatické proteiny v krvi. Jeho koncentrace v mozkomíšním moku je třikrát vyšší než v krevní plazmě. Poločas aktivní složky je asi 50 hodin. Jedna třetina vylučování efavirenzu se vyskytuje ve formě metabolitu v moči. Zbytek látky uniká z organismu stolicí beze změn.

Lékařská aplikace a použití

Jedinou oblastí použití efavirenzu jsou infekce HIV, u kterých je v lidském těle slabý imunitní systém. Přípravek může být použit u dospělých a dospívajících pacientů iu dětí od tří let věku.

Jako léčivo inhibující viry působí efavirenz přímo proti virům HI. Je však také možné zabránit vzniku AIDS nebo jej zpomalit.

Požívání potravin s vysokým obsahem tuků může ovlivnit absorpci efavirenzu. Zvyšuje se asi o 50 procent. Léky se obvykle užívají večer na lačný žaludek před spaním. Protože poločas efavirenzu je dlouhý, postačuje jediná dávka látky denně. Efavirenz může být užíván jako roztok i ve formě potahovaných tablet.

Rizika a vedlejší účinky

Při použití efavirenzu existuje riziko nežádoucích účinků, které primárně ovlivňují centrální nervový systém (CNS). Postižení pacienti často trpí únavou, ospalostí, problémy se spánkem, nočními můrami a závratěmi. Zejména v počáteční fázi léčby efavirenzem jsou až tyto 50% všech nemocných postiženy těmito nežádoucími vedlejšími účinky.

Mezi další nežádoucí účinky patří obtížné soustředění, úzkost, deprese, bolesti hlavy, bolesti břicha, průjem, nauzea, vyrážky na kůži a svědění. Ve většině případů se tyto vedlejší účinky zlepší po jednom až čtyřech týdnech. Symptomy však přetrvávají v 10 až 20 procentech všech postižených, proto je vhodné přejít na jiný přípravek.

Občas se objevují další nežádoucí účinky, jako je akutní zánět jater (hepatitida), akutní pankreatitida (pankreatitida), výkyvy nálad, euforie, agresivita, paranoia, bludy, neklid, problémy s pamětí, poruchy pohybu, poruchy rovnováhy, křeče, poruchy zraku, zmatenost a myšlenky na sebevraždu. což může vést k pokusu o sebevraždu.

Pokud se během léčby objeví na pokožce puchýře, změny sliznice, odlupující se kůže a horečka, měli byste se neprodleně poradit se svým lékařem a léčba může být přerušena.

Protože nežádoucí účinky nejsou spojeny s jídlem, doporučuje se efavirenz podávat na lačný žaludek. V některých případech lék způsobuje poruchy distribuce tělesného tuku. Tím se snižuje tuk na těle a obličeji, zatímco se zvyšuje v břiše.

Existuje také několik kontraindikací při užívání efavirenzu. Nesmí se používat, pokud je pacient přecitlivělý na účinnou látku nebo má vážné poškození jater. V případě poruchy funkce ledvin, onemocnění jater, epilepsie, psychiatrických poruch předem nebo rezistence na jiné léky proti HIV je nutná přísná lékařská kontrola.

Efavirenz by se měl během těhotenství používat pouze v případě, že nejsou k dispozici žádné jiné možnosti léčby. Pokusy na zvířatech ukázaly, že lék má škodlivé účinky na dítě.