Pyrazinamid

V Pyrazinamid je lék používaný k léčbě tuberkulózy (tuberkulóza). Tato látka se používá od padesátých let v boji proti plicním onemocněním jako součást kombinované terapie.

Co je pyrazinamid?

Pyrazinamid (zkráceně PZA) je antibiotikum, které se od 50. let 20. století používá k boji proti tuberkulóze. Lék je také často nazýván Pyrazinový karboxamid je rozpustný ve vodě a bílý. Vzhledem k jeho zamýšlenému použití jako lék proti tuberkulóze se počítá mezi tuberkulóza.

V chemii se k označení látky používá empirický vzorec C5-H5-N3O. Morální hmotnost pyrazinamidu je 123,11 g • mol - 1. Aktivní složkou pyrazinamid je u. A. prodává se pod obchodními názvy Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® a Tebesium Trio®.

PZA působí pouze na patogen tuberkulózy (Mycobacterium tuberculosis). Neexistuje tedy žádná účinnost ve vztahu k bovinní formě bakterie (Mycobacterium bovis) nebo formám, které se liší od základního typu (atypické mykobakterie).

Farmakologický účinek

Ačkoli se PZA používá k boji proti tuberkulóze od 50. let, přesný mechanismus účinku látky nebyl objasněn dlouhou dobu. Důvěryhodná byla pouze účinnost léčby. Mechanismus působení pyrazinamidu byl plně objasněn teprve v roce 2011. Zatímco konvenční antibiotika primárně ničí bakterie, které stále rostou, PZA primárně ničí rostoucí bakterie. Její mechanismus účinku tedy představuje odchylku od normy, protože rostoucí bakterie (takzvané perzistence) jsou obvykle na antibiotika mnohem méně citlivé než ty, které jsou již ve stavu klidu.

Pyrazinamid funguje pouze v těle. Ve zkumavkách nebyl nalezen žádný účinek, což přispělo k tomu, že mechanismus účinku zůstal tak dlouho neznámý. Ještě před rokem 2011 však bylo známo, že PZA funguje jako proléčivo. Látka přeměňuje kyselinu pyrazinoidovou v těle a působí v kyselém prostředí. Pyranicid se váže na buněčný protein (RspA S1), a tím brání translaci v bakterii tuberkulózy. V důsledku toho již není možné se chránit před toxickými proteinovými fragmenty.

Tyto fragmenty jsou vytvářeny bakterií samotnou, když jsou ve stresu. Díky tomuto mechanismu účinku zkracuje PZA léčbu tuberkulózy z 9 na 12 měsíců, obvykle na 6 měsíců.

Lékařská aplikace a použití

Pyrazinamid se používá k boji proti tuberkulóze plic od 50. let. Látka je jedním z antibiotik a je tuberkulostatikem. U lidí existuje pouze jedna indikace tuberkulózy.

Pyrazinamid není použitelný na atypické formy bakterie (atypické mykobakterie) ani na hovězí formu bakterií (MYcobacterium bovis). Pokud se užije brzy, zkracuje se průměrné trvání léčby tuberkulózy z přibližně 9 na 12 měsíců na 6 měsíců.

Lék se obvykle používá v kombinované terapii. Pacienti také často užívají isoniazid, ethambutol a rifampicin jako součást své terapie. Přesná kombinace se však může lišit v závislosti na typu zvolené terapie. Forma terapie závisí na délce a závažnosti onemocnění a věku pacienta. Průměrná délka léčby také závisí na těchto faktorech.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Pyrazinamid může způsobit nežádoucí účinky. To však nutně neplatí. Před prvním použitím by mělo být zkontrolováno, zda existuje nesnášenlivost na pyrazinamid nebo příbuzné látky. V případě alergie je použití nebo požití zakázáno.

Kromě toho je pyrazinamid kontraindikován při závažných poruchách jater, dysfunkci ledvin, akutních dnavých záchvatech a během těhotenství a kojení. Opatrnost je také třeba u pacientů, kteří pravidelně konzumují velké množství alkoholu.

Protože pyrazinamid může ovlivnit funkci jater a ledvin, je třeba během léčby v pravidelných intervalech sledovat funkci orgánů. Tato kontrola by měla pokračovat několik týdnů po ošetření.

Jsou také známy následující nežádoucí účinky: Časté (méně než 1 z 10 pacientů, ale více než 1 ze 100): ztráta chuti k jídlu, nevolnost, nauzea, ztráta hmotnosti, poškození jater, pálení žáhy, citlivost na světlo a zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi.

Vzácné nežádoucí účinky zahrnují bolesti hlavy, vzrušivost, nespavost a závratě. Vzácné nežádoucí účinky jsou ty, které postihují méně než 1 z 1 000 lidí, ale více než 1 z 10 000.

V méně než 1 z 10 000 případů se vyskytly poruchy systému tvorby krve (např. Anémie) a trombocytopenie (velmi vzácné). Je třeba dodržovat pokyny lékaře a lékárníka. Pokud se objeví tyto a další nežádoucí účinky, měli byste být okamžitě kontaktováni.