Linkosamidy

Tak jako Linkosamidy se nazývá skupina antibiotik. Patří mezi ně aktivní složky lincomycin a klindamycin. Clindamycin je v humánní medicíně důležitý pro léčbu infekcí kostí, dýchacích cest a kůže.

Co jsou linkosamidy?

Linkosamidy jsou antibiotika. Jako takové působí proti bakteriím v těle. Chemický termín pro linkosamidy je název Acylaminopyranosidy. Termín je vysvětlen chemickou strukturou látky. Chemicky jsou linkosamidy odvozeny od pyranóz. Jedná se o monosacharidy se strukturou šesti kruhů.

Lékařsky významné linkosamidy jsou antibiotika klindamycin a lincomycin. Účinná látka lincomycin se získá izolací z bakterie Streptomyces lincolnensis. Lékařsky používaný lincomycin A sestává z propylprolinu a methylthiolinkosaminidu. Propylprolin je derivát aminokyseliny prolinu. Methylthiolincosaminide je derivát októzy, C8 cukr. Spojení mezi těmito dvěma látkami je amidová vazba.

Účinná látka klindamycin se vyrábí semi-synteticky z lincomycinu chlorací. Clindamycin se v Německu používá v humánní i veterinární medicíně. Lincomycin je schválen pouze pro použití ve veterinárním lékařství v Německu. Používá se také v humánní medicíně ve Spojených státech a Kanadě.

Farmakologický účinek

Linkosamidy mají v organismu bakteriostatický účinek. Inhibují růst bakterií. Antibiotika ze skupiny linkosamidů jsou také známá jako inhibitory syntézy proteinů. Inhibují syntézu proteinů v bakteriích vazbou na 50-S podjednotku ribozomů bakterií. To znamená, že již nemohou produkovat proteiny, které jsou nezbytné pro další růst.

Lincomycin dobře působí proti grampozitivním patogenům. Patří mezi ně streptokoky a stafylokoky. Po podání látka vstupuje do vlastních fagocytů, makrofágů. Tam se hromadí a je buňkami transportován na místo působení. Účinná látka se rozkládá játry. Látka se opět vylučuje močí a stolicí.

Kromě svého bakteriostatického účinku může mít klindamycin také baktericidní účinek ve vysokých dávkách, tj. Může zabíjet bakterie. Účinná složka může být také použita k léčbě infekcí způsobených grampozitivními aerobními patogeny, jako jsou streptokoky a stafylokoky. Clindamycin je také účinný proti gramnegativním anaerobům a proti chlamydiím. Toxoplasma gondii, původce toxoplazmózy, lze léčit kombinací klindamycinu a účinné látky pyrimethamin.

Clindamycin se při požití snadno vstřebává. 90% aktivní složky je absorbováno a transportováno do místa infekce vazbou na plazmatické proteiny. Kromě vnitřních orgánů jsou účinnou látkou dosahovány také tělesné tekutiny, jako jsou pleurální a kloubní tekutiny, a tkáně, jako je kůže a kostní dřeň.

Clindamycin může procházet placentou a tak u těhotných žen přecházet na plod. Účinná látka také přechází do mateřského mléka. Clindamycin je také rozkládán játry. Vylučuje se stolicí a močí.

Lékařská aplikace a použití

Ve veterinárním lékařství v Německu se lincomycin používá hlavně k léčbě infekčních onemocnění dýchacích cest, kůže a očí. Účinná složka se podává orálně, intramuskulárně nebo intravenózně.

Clindamycin se v humánní medicíně používá k léčbě různých infekcí. Účinná složka může být podávána orálně nebo intravenózně. Jednou z oblastí aplikace je léčba osteomyelitidy, zánětu kosti. Může se vyskytnout jako součást syndromu diabetické nohy.

Chronickou osteomyelitidu lze také léčit klindamycinem. Hlavně když je infekce vyvolána patogenem Staphylococcus aureus. Zánět kloubů způsobený bakteriemi, septická artritida, je další možnou aplikací léčiva.

Ve stomatologii se účinná látka používá k léčbě infekcí v ústní dutině. Další oblastí použití klindamycinu jsou zánětlivé kožní stavy, jako je vaření nebo abscesy. Aktivní složka se také používá k léčbě akné. Ezipipelas (rána růže), rozsáhlý zánět kůže způsobený infekcí streptokoky, lze také léčit klindamycinem.

Účinná látka se používá k léčbě infekcí horních a dolních cest dýchacích. Patří sem zánět mandlí, krku a dutin, jakož i bronchitida, pneumonie a plicní absces.

V gynekologii se klindamycin používá k léčbě zánětu děložní sliznice, vejcovodů a vaječníků a infekcí chlamydií.

Clindamycin je považován za náhradní antibiotikum u pacientů s alergií na penicilin.

Rizika a vedlejší účinky

Linkosamidy mají stejný princip účinku jako makrolidová skupina antibiotik. To může vést ke zkřížené rezistenci mezi makrolidy a linkosamidy. Lincomycin nesmí být používán perorálně u býložravců, protože střevní zánět může být fatální. Vedlejší účinky léku mohou zahrnovat průjem a zvracení.

Stejně jako mnoho jiných antibiotik může clindamycin způsobit pseudomembranózní enterokolitidu. Při tomto zánětu střeva vede příjem antibiotik k nerovnováze ve střevních bakteriích. Bakterie Clostridium difficile se může rychle množit.Vylučuje toxiny, které způsobují onemocnění střev.

Pseudomembranózní enterokolitida se jeví jako těžký průjem se ztrátou tekutin. Je to závažné onemocnění, které může být fatální.

Clindamycin může vyvolat alergické reakce. Po požití se může objevit nevolnost, zvracení a průjem. Byly pozorovány dočasné změny v krevním obrazu a hodnotách jater. Velmi zřídka byl také popsán přechodný zánět jater s žloutenkou a výskyt zánětu kloubů.