Aminoglykosid

V a Aminoglykosid jsou to antibiotika ze skupiny oligosacharidů (uhlohydráty z několika stejných nebo různých jednoduchých cukrů). Aminoglykosidová antibiotika mají baktericidní účinek.

Co je aminoglykosid?

Aminoglykosidy představují heterogenní skupinu mezi antibiotiky, která jsou přiřazena k oligosacharidům. Používají se k léčbě bakteriálních infekcí. Podává se ve formě injekcí, jako krém nebo jako oční nebo ušní kapky. Lék z této skupiny antibiotik se podává ve formě tablet.

Aminoglykosidy jsou kombinací aminocukerných a cyklohexanových stavebních bloků a jsou rozpustné ve vodě. Poločas je asi dvě hodiny a vylučování se vyskytuje především ledvinami.

Prvním objeveným aminoglykosidovým antibiotikem byl streptomycin v roce 1944. V důsledku toho bylo izolováno stále více podobných účinných látek. Byl rozdělen na aminoglykosidy pro léčbu obecných infekcí (např. Amikacin, gentamicin, tobramycin) a pro léčbu zvláštních případů (např. Streptomycin, neomycin, paromomycin).

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Aminoglykosidy mají silný baktericidní účinek. Napadnou bakterie, kde se připojí k ribozomům. Jedná se o buněčné orgány pro tvorbu proteinů. Blokováním ribozomů se proteiny vytvářejí nesprávně a ztrácí svou funkci. To způsobí odumření bakterií.

Aminoglykosidy buď pronikají bakterií přes póry buněčných stěn nebo přímo přes buněčnou membránu, což vysvětluje rychlý nástup účinku. Citlivé jsou však pouze bakterie, které potřebují k životu kyslík. Aminoglykosidy proto nejsou účinné proti anaerobním bakteriím.

Aminoglykosidy působí v bakteriích, přičemž patogeny umírají i několik hodin po podání, v závislosti na koncentraci účinné látky. Účinek se výrazně snižuje, pokud je druhá dávka podána příliš rychle po první dávce. Účinek je tedy lepší při vysoké jedné dávce aminoglykosidů než u několika aplikací v rychlém sledu.

Aminoglykosidy se hromadí hlavně v ledvinách a tkáni vnitřního ucha. Riziko otravy proto zvyšuje, čím déle se používá. Vypouští se pouze tehdy, je-li koncentrace vyšší než v krvi. Je proto důležité, aby lékař pravidelně kontroloval koncentraci krve.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Aminoglykosidy ničí různé patogeny. Perorálně působí v tenkém a tlustém střevě, s krémy omezenými na kůži a injekcemi do celého organismu.

Perorální neomycin a paronomycin se podávají, což by mělo zajistit střevo bez zárodků. Používají se před operací, v kómatu, v případě „otravy“ mozku v důsledku selhání jater, u leukémie nebo granulocytopenie.

Framycetin, kanamycin a neomycin se používají k vnějšímu použití při bakteriálních infekcích kůže nebo očí. Parenterální podávání amikacinu, gentamicinu, netilmicinu nebo tobramycinu se provádí v případě patogenů, jako je staphylococcus aureus nebo streptokoky typu A.

Při tuberkulóze se streptomycin podává parenterálně, amikacin, gentamycin, netilmycin nebo tobramycin v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky se používá při život ohrožující otravě krví. Tyto dvě skupiny antibiotik se vzájemně doplňují svým účinkem, ale nesmí se mísit v jedné infuzi.

Aminoglykosidy amikacin, gentamycin, netilmycin a tobramycin se používají k léčbě endokarditidy (zánět vnitřní stěny srdce) nebo závažných infekcí (např. V důsledku Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokoky, mykobakterie, enterobakterie, stafylokoky).

Dalšími účinnými látkami jsou apramycin a hygromycin. Spektinomycin je podobně působící látka, která se používá pouze při léčbě nekomplikované kapavky, pokud peniciliny nemají žádný účinek.

Musí být podáván parenterálně, zejména v případě systémových infekcí, protože aminoglykosidy nejsou absorbovány. Aminoglykosidy by neměly být podávány pacientům, kteří netolerují účinné látky.

Rizika a vedlejší účinky

Dávka aminoglykosidů musí být prováděna pečlivě kvůli úzkému terapeutickému rozmezí. Jsou proto typickými antibiotiky pro použití v medicíně intenzivní péče. Aminoglykosidy jsou zvláště koncentrovány v ledvinách a vnitřním uchu a mají nefrotoxický (většinou reverzibilní) a vestibulo- a ototoxický (většinou nevratný) účinek. Účinek látek blokujících neuromuskulárně je aminoglykosidy často prodloužen.

Typickými vedlejšími účinky jsou obvykle nauzea a zvracení, ospalost a ataxie (poruchy koordinace pohybů).

Dlouhodobé užívání (více než tři dny), časté podávání, vysoká dávka, již existující onemocnění ledvin, stáří a vysoká hladina v krvi mohou zvýšit riziko vedlejších účinků.