Lidokain

Lidokain je lék ze třídy lokálních anestetik, který také působí jako antiarytmikum. Patří do skupiny blokátorů sodíkových kanálů.

Co je lidokain?

Lidokain léčiva byl prvním aminamidovým lokálním anestetikem. Syntetizovali ji v roce 1943 švédští chemici Bengt Lundqvist a Nils Löfgren. Prodala svá patentová práva farmaceutické společnosti Astra AB.

Lidokain je založen na 2,6-xylidinu. Lidokain se z něj vyrábí v několika fázích syntézy. Léčivá látka je k dispozici jako monopreparát nebo jako kombinovaný přípravek ve formě gelů, past, mastí, čípků a injekčních roztoků. Injekční roztoky mohou být 0,25% nebo 5%.

Lidokain je lokální anestetikum a patří do třídy blokátorů sodíkových kanálů. Používá se však nejen jako lokální anestetikum, ale také jako antiarytmikum v medicíně. Lidokain pracuje velmi rychle. Je metabolizován v tom, co je známo jako jaterní systém cytochromu 450. Biologická dostupnost je velmi dobrá. Moči se vylučuje méně než 10 procent původní dávky.

Farmakologický účinek

Lidokain je blokátor sodíkových kanálů. Lék blokuje na sodíku závislé kanály napětí. Ty jsou umístěny v buněčných membránách nervových buněk. Když je nervová buňka vzrušená, sodík proudí do buněk. Je vytvořen akční potenciál a excitace je přenášena depolarizačními procesy z jedné nervové buňky do další nebo z jedné nervové buňky do cílové buňky.

Když citlivé receptory kůže vnímají pocity, jako je tlak, bolest, teplo nebo chlad, předávají tyto pocity mozku. To vyžaduje vedení excitace a tím otevření sodíkových kanálů v buněčných membránách. Lidokain blokuje sodíkové kanály, takže sodík nemůže proudit do buněk. Vytváření akčního potenciálu je ztíženo, stimul se nepřenáší.

Lidokain má pouze lokální účinek. Ovlivněny jsou pouze nervové buňky, které jsou umístěny v místě aplikace léčiva. Tenká nervová vlákna jsou blokována rychleji ve své přenosové funkci než tlustá nervová vlákna. Po aplikaci je pocit bolesti zpočátku omezen. Následně již teploty nejsou vnímány. Potom se vnímání dotyku a tlaku zhoršuje. Nakonec efferenty selhávají. Eferenty jsou nervová vlákna, která vedou z centrálního nervového systému do svalů. Pokud selže efferent, selhávají také motorické dovednosti v postižené oblasti.

Lékařská aplikace a použití

Hlavní oblastí aplikace lidokainu je regionální anestézie. Lokální anestézie eliminuje pocit bolesti v omezené oblasti těla. Výhodou oproti celkové anestézii je to, že funkce plic a mozku, metabolismus a acidobazická rovnováha jsou jen stěží ovlivněny.

Lidokain se často používá jako lokální anestetikum při zubním a lékařském ošetření. Používá se pro povrchovou anestézii, vodivou anestézii a infiltrační anestézii. V infiltrační anestezii je lidokain injikován do tkáně, aby znecitlivěl malou plochu. To může být nutné například při šití tržné rány nebo při podobných malých zákrokech. Alternativně může být lidokain injikován blízko nervu. To znecitlivuje nervovou zásobovací oblast. Tento proces se také nazývá kondukční anestézie. Po době kontaktu 1 až 3 minuty trvá lokální anestetikum jednu až tři hodiny.

Lidokain se také dobře vstřebává sliznicemi. Účinná složka se proto používá pro povrchovou anestézii ve formě sprejů nebo mastí. Povrchová anestezie zaručuje osvobození od bolesti, například při léčbě hemoroidů nebo během endoskopií.

Lidokain je také k dispozici ve formě tzv. Zpožděných krémů nebo zpožďovacích sprejů. S předkožkou staženou dozadu se tyto aplikují tence na žaluď penisu, aby potlačily předčasnou ejakulaci. Lidokain se také používá jako účinná složka v zubních pomůckách jako lokální anestetikum.

Druhou hlavní oblastí aplikace léčiva jsou srdeční arytmie. Lidokain zpomaluje šíření excitace v systému vedení srdce. Lék tak má stabilizační účinek na srdeční rytmus a potlačuje srdeční arytmie, které vznikají v srdečních komorách. Lidokain se tedy používá hlavně k léčbě tachykardických arytmií. Lidokain se používal velmi často jako nouzový lék. Jeho použití se však nyní snížilo, protože lidokain nejen předchází srdečním arytmiím, ale může je také způsobit v jednotlivých případech.

Lidokain jako antiarytmikum musí být podáván intravenózně. Indikace pro intravenózní podání lidokainu jsou srdeční arytmie jakéhokoli původu. To také zahrnuje srdeční arytmie způsobené otravou antidepresivy nebo srdečními glykosidy. Před zásahy, které mohou dráždit srdeční sval, může být lidokain podáván preventivně. Snižuje riziko komorových arytmií.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Při nízkých dávkách lidokainu se nežádoucí účinky vyskytují jen zřídka. Pokud je dávka příliš vysoká, mohou se vyskytnout nežádoucí účinky na srdce a systém. Patří k nim příznaky, jako je ospalost, neklid, křeče a negativní inotropie srdce. Při negativní inotropii je snížena síla kontrakce srdce. V jednotlivých případech to může také vést ke snížení krevního tlaku nebo alergickým reakcím. Po vysokých dávkách lidokainu velmi vzácně pacienti upadnou do kómatu.