Primaquine

Primaquine je lék na předpis s antiparazitickými vlastnostmi. Používá se k prevenci, léčbě a následné léčbě malárie. Německá společnost pro tropické lékařství a mezinárodní zdraví (DTG) ve svých pokynech pro léčbu malárie doporučuje primaquin jako další terapii chlorochinu při léčbě terciární malárie. V Německu vyrábí a prodává Primaquine společnost Bayer AG pod obchodním názvem Primaquine®.

Co je to primakin?

Primaquin nebo N4- (6-methoxychinolin-8-yl) pentan-1,4-diamin je racemická směs s empirickým vzorcem C15H21N30. Jedná se o derivát 8-aminochinolinu. Základní látkou (primaquin bisfosfonát) je krystalický červenooranžový prášek rozpustný ve vodě s neutrálním zápachem a hořkou chutí.

Farmakologický účinek

Po perorálním podání je primaquin snadno absorbován trávicím traktem a rychle metabolizován v játrech na karboxylový derivát. Maximální plazmatické koncentrace primaquinu je dosaženo za přibližně 2 až 3 hodiny. Primaquin má poločas rozpadu 5 až 6 hodin. Derivát karboxylové kyseliny (karboxyprimaquin) má poločas 24 až 30 hodin. Pouze malá část primakinu (přibližně 1%) se vylučuje v původní podobě. Vylučuje se močí.

Jako terapeutické činidlo se primaquin užívá 14 dní. Denní dávka se počítá podle tělesné hmotnosti pacienta a závisí na celkovém konceptu léčby a na ostatních použitých lécích. Pro profylaxi se doporučuje příjem 1 až 2 dny. Dávka pro dospělé je 30 mg a pro děti 0,3 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně.

Profylaktické opatření se musí uskutečnit v období od 1 dne před 1 týdnem po pobytu v oblasti malárie. Primaquin není v Německu schválen jako látka pro profylaxi malárie. Za tímto účelem musí být produkt zakoupen v zahraničí.

Lékařská aplikace a použití

Primaquin se vyrábí od 40. let 20. století a v několika zemích se používá jako antimalarikum. Jeho přesný mechanismus účinku však není přes intenzivní výzkum stále znám. Předpokládá se, že interakce látky s DNA plazmodia inhibuje biosyntézu proteinů a vede tak ke smrti patogenu. Zvažuje se také mitochondriální dysfunkce.

Primaquin je velmi účinný proti exoerythrocytickým stádům Plasmodium vivax a Plasmodium ovale a také na začátku exoerythrocytického stádia Plasmodium falciparum. Přípravek také vykazuje velkou účinnost proti gametocytům Plasmodia, zejména Plasmodium falciparum. Ukázalo se však, že primaquin je neúčinný na erytrocytových stadiích plazmodií.

Ačkoli to není v Německu schváleno pro tento účel, primaquin se používá k profylaxi všech typů malárie. Studie ve středoafrických zemích, Kolumbii, Íránu a Indonésii ukazují preventivní účinek primaquinu až na 85% proti patogenu Plasmodium falciparum, který je zodpovědný za tropickou malárii. Použití primaquinu k terapeutické léčbě malárie quartana a malárie tropica však nedává smysl.

Jako terapeutické činidlo a za účelem prevence recidiv se primaquin používá u malárie teriana, která je způsobena Plasmodium vivax a Plamodium ovale.

Rizika a vedlejší účinky

Primaquin je kontraindikován u lidí s nedostatkem glukózy-6-fosfát dehydrogenázy a u lidí s lupus erythematodes nebo revmatoidní artritidou. Další kontraindikací je použití potenciálně hemolytických léků nebo osobní citlivost na účinnou látku.

Během užívání primaquinu je vhodné kontrolovat krevní hodnoty. Bezpečnost použití primaquinu během těhotenství nebyla prokázána, takže při navrhování terapeutického konceptu je třeba přihlížet k potenciálním rizikům pro nenarozené dítě v souvislosti s poměrem přínosů a rizik.

Mezi vedlejší účinky primaquinu patří anémie a bolesti hlavy, únava a ospalost, poruchy trávení a žaludeční křeče a svědění kůže.

Pokud moč ztmavne, musí být léčba primaquinem okamžitě přerušena, protože to může svědčit o nadměrných požadavcích na játra, onemocnění ledvin nebo hemolýzu.