Co-trimoxazol

Co-trimoxazol je antibiotické kombinované léčivo, které je složeno z antibiotického trimethoprimu a sulfonamid sulfamethoxazolu ve fixním poměru jedna ku pěti. Lék inhibuje biosyntézu kyseliny tetrahydrofolové v bakteriích, a tím brání syntéze DNA.Co-trimoxazol, který se primárně používá k léčbě infekcí močových cest a dýchacích cest, jakož i proti tyfu a paratypoidní horečce, je také účinný proti určitým prvkům a některým druhům hub.

Co je co-trimoxazol?

Cotrimoxazol je kombinované léčivo s bakteriostatickým účinkem proti široké škále grampozitivních a gramnegativních bakterií. Kromě toho je kombinované léčivo také účinné proti určitým prvokům a některým druhům hub. Obsahuje antibiotický trimethoprim a antibiotikum sulfonamid sulfamethoxazol v poměru jedna ku pěti. Dvě hlavní aktivní složky léčiva se do značné míry vzájemně doplňují a narušují rovnováhu bakterií v kyselině listové.

Jako sulfonamid sulfamethoxazol inhibuje enzym syntetázu kyseliny listové. Antibiotický trimethoprim zase inhibuje dihydrofolát reduktázu, další důležitý enzym v metabolismu kyseliny listové u bakterií. Tímto způsobem kombinované účinné látky inhibují současně dva různé enzymy metabolismu kyseliny listové, takže se díky zdvojení snižuje riziko vytváření rezistence.

Cotrimoxazol nakonec brzdí syntézu kyseliny tetrahydrofolové, která je nezbytná jako nezbytný meziprodukt (metabolit) pro syntézu purinových bází a thymidinu, stavebních bloků DNA.

Důležitým předpokladem pro kombinaci dvou nebo více účinných látek je to, že jejich biologický poločas je přibližně stejný. Cotrimoxazol splňuje tuto podmínku velmi dobře s poločasem 10 - 11 hodin a 9 - 11 hodin pro trimethoprim nebo sulfamethoxazol v druhém případě.

Farmakologický účinek

Farmakologicky má příjem ko-trimoxazolu přímé a nepřímé účinky na organismus a jeho orgány. Bakteriostatické vlastnosti léčiva se nevztahují pouze na patogenní bakterie, ale také z důvodu širokospektrálního účinku do jisté míry také na normální bakteriální flóru, zejména v zažívacím traktu, takže jsou pozorovány reverzibilní, ale někdy závažné, zažívací problémy.

Dvě hlavní účinné látky jsou téměř sto procent absorbovány ve střevě a jsou biologicky dostupné. Přímé farmakologické účinky spočívají zejména v alergických reakcích, které se projevují například v podráždění kůže a ve vzácných případech v puchýřených kožních vločkách (Lyellův syndrom).

Bakteriostatické vlastnosti ko-trimoxazolu, které jsou založeny na inhibici tvorby kyseliny listové, mohou mít také určitý účinek na metabolismus, takže se může nastolit obecná anémie, zejména pokud se jedná o jiná léčiva s podobným spektrem aktivity jako Byly užívány barbituráty, látky proti bolesti a fenytoin nebo primidon.

Další nepřímé účinky mohou vyplývat z přímého vlivu na rovnováhu draslíku, což může mít vliv na srdeční rytmus a citlivost senzorických nervů.

Lékařská aplikace a použití

Typickou hlavní oblastí aplikace ko-trimoxazolu je zánět horních a dolních dýchacích cest. Velkou výhodou kombinovaného léčiva je, že houba Pneumocystis jirovecii, která způsobuje intersticiální pneumonii, může být také obsažena. Další hlavní oblastí aplikace jsou infekce ledvin a celého urogenitálního traktu mužů a žen.

Léčitelná onemocnění zahrnují také zánět prostaty a pohlavní choroby, jako je ulcus molle (soft chancre) a lymfhogranulom inguinale, infekční pohlavní onemocnění, které je běžnější v tropech, což mimo jiné vede k otoku lymfatických uzlin v oblasti genitálií a třísel.

Co-trimoxazol se také používá k léčbě infekcí gastrointestinálního traktu, včetně otravy salmonelózou a tyfu a paratypoidní horečky. Brucelóza a nocardióza a další infekční choroby jsou také součástí rozsahu použití kombinovaného léčiva.

Snížené riziko rezistence na patogenní zárodky umožňuje kombinovaný přípravek užívat pro preventivní účely, zejména u imunosuprimovaných osob.

Světová zdravotnická organizace (WHO) díky své široké škále použití zařadila drogovou kombinaci trimethoprimu a sulfamethoxazolu do seznamu nezbytných léčiv již v roce 1977. Pro léčbu infekce je dávka pro dospělé obvykle 2 x 960 miligramů denně. Dávka může být zvýšena až pětkrát, pokud existuje akutní Pneumocystis jirovecii. U dlouhodobých terapií a preventivních opatření se denní dávka snižuje na 480 miligramů.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Stejně jako při léčbě jinými antibiotiky může být použití kotrimoxazolu spojeno s nežádoucími vedlejšími účinky. Nejběžnější vedlejší účinky se týkají dočasných poruch trávicího systému. Příznaky jsou nevolnost, zvracení a ztráta chuti k jídlu. Ve vzácných případech dochází také k zánětu ústní sliznice. K kožním reakcím, jako jsou vyrážky a kopřivka, dochází až ve 4 procentech případů. Bylo pozorováno těžké podráždění kůže nebo fotosenzibilizace, ale jsou vzácné.

Mohou se také vyskytnout poruchy krevního obrazu ve formě anémie nebo snížení počtu leukocytů (leukopenie). Při vysokých dávkách ko-trimoxazolu mohou hladiny draslíku stoupat a vyvolat hyperkalémii se symptomy, jako je arytmie, svalová slabost a paralýza.

Před zahájením léčby kombinovaným přípravkem je třeba zvážit nejdůležitější interakce s jinými léky. Například se zvýší účinek antikoagulancií ze skupiny 4-hydroxykumarinů. Léčba kotrimoxazolem je kontraindikována v případě známé přecitlivělosti na sulfonamidy nebo těžké renální nedostatečnosti.