Fenofibrát

Fenofibrát je, mezi jinými fibráty, variace kyseliny clofibric. Patří do jádra snižujícího lipidy jako kyseliny nikotinové a statiny. Hlavním spektrem aktivity fenofibrátu je zvýšená hladina triglyceridů. Účinek snižující hladinu cholesterolu je méně charakteristický, ale přesto je přítomen.

Co je fenofibrát?

Fenofibrát (chemický název: isopropylester kyseliny 2- [4- (4-chlorbenzoyl) fenoxy] -2-methylpropionové) patří do skupiny léčiv známých jako fibráty, které jsou důležitou lékovou terapií pro léčbu hyperlipidémie, tj. Zvýšených krevních lipidů. Fenofibrát se primárně používá k léčbě zvýšených hladin triglyceridů v krvi jejich snižováním.

Naproti tomu existují statiny, které se primárně používají k léčbě vysokých hladin cholesterolu. Fenofibrát však lze také použít k léčbě cholesterolu v krvi. Jeho hlavní účinek však spočívá v triglyceridech, a proto se používá především pro zvýšení triglyceridů v krvi.

Narušený metabolismus lipidů by měl být léčen co nejrychleji, aby byla zaručena ochrana před sekundárními nemocemi, jako jsou onemocnění kardiovaskulárního systému. První volbou jsou statiny, které zaručují silnou redukci lipidů. Fenofibrát a další fibráty jsou pouze druhou volbou a používají se hlavně tehdy, když nejsou statiny během terapie tolerovány, nebo pokud jsou primárně zvýšené pouze triglyceridy, nikoli cholesterol.

Fenofibrát je bílý, nerozpustný krystalický prášek, který se podává v kompaktní formě jako tableta nebo tobolka. Po požití fenofibrátu se štěpí na kyselinu klofibrovou, která se poté vylučuje močí, a proto by měla být dávka upravena v případě poškození ledvin.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Hlavním účinkem fenofibrátu je snížení plazmatické hladiny triglyceridů. Jak se to přesně děje, nebylo přesně prozkoumáno. Lze však předpokládat, že má několik účinků. Jedním z nich je, že fenofibrát aktivuje PPARα. Jedná se o receptor aktivovaný proliferátorem peroxisomu, který se po navázání fenofibrátu váže na DNA a ovlivňuje čtení některých genů tam, a tím také mění metabolismus lipidů.

Na jedné straně to způsobuje silnější rozklad "špatného" cholesterolu LDL (přibližně 10 - 25%). K mírnému nárůstu dochází také u HDL (přibližně 10%). „Špatný“ cholesterol se označuje jako takový, protože je uložen v cévách a způsobuje aterosklerózu. Na oplátku například „dobrý“ cholesterol transportuje tuky z cév a způsobuje jejich rozklad. Kromě toho fenofibrát snižuje uvolňování VLDL z jater, které se také podílí na kalcifikačních procesech v cévní stěně.

Fenofibrát také aktivuje lipoprotein lipázu, která podporuje rozklad krevních lipidů. Další účinky fenofibrátu ovlivňují hlavně cévní stěnu, kde je zánětlivý proces zastaven snížením tvorby zánětlivých proteinů. Dalším účinkem fenofibrátu je to, že zvyšuje riziko vzniku žlučových kamenů obsahujících cholesterol.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Nejdůležitější indikací fenofibrátu je zvýšená hladina triglyceridů v krvi. To může nastat v důsledku primární poruchy metabolismu lipidů, tj. Vrozené formy hypertriglyceridémie (zvýšená koncentrace triglyceridů v krvi) nebo sekundární poruchy, tj. Získané formy hypertriglyceridémie. Ta může mít různé příčiny, například špatnou stravu, která může vést k obezitě, ale také k anorexii.

Některé metabolické poruchy, jako je diabetes, zvyšují krevní lipidy. Za zvýšenou hladinu triglyceridů však mohou být příčinou také onemocnění ledvin. Sekundární hypertriglyceridémie může být také iatrogenní, tj. Lékař, který předepisuje léky zvyšující hladinu lipidů, jako jsou beta-blokátory nebo kortizon.

Další možnou aplikací fenofibrátu je metabolický syndrom. Jedná se o nebezpečnou kombinaci zhoršeného metabolismu uhlohydrátů, obezity, zvýšeného krevního tlaku a zhoršeného metabolismu tuků (triglyceridy se zvyšují, zatímco HDL se snižuje).

Fenofibrát se užívá ve formě tobolek nebo tablet. Poločas rozpadu je kolem 22 hodin, což z něj činí nejdelší účinný fibrát. Dávka je 200 mg jednou denně.

Rizika a vedlejší účinky

Fenofibrát může způsobit nespecifické vedlejší účinky i specifické vedlejší účinky typické pro fibráty. Alergické reakce na léčivo, které jsou spojeny s typickými otoky, dýchacími problémy a kopřivkou, jsou nespecifické. Jiné spíše nespecifické vedlejší účinky jsou například zimnice s horečkou a chřipkovým pocitem, bolest hlavy, otok dolních končetin, impotence a bolest kloubů. Kromě toho se mohou objevit závratě a ospalost.

Protože fenofibrát ovlivňuje gastrointestinální trakt, mohou se zde vyskytnout nespecifické potíže, jako je nauzea, zvracení a průjem. Může také dojít k nežádoucímu nárůstu hmotnosti.

Pro fenofibraci je specifické rozpad svalů (rabdomyolýza). U pacientů dochází k silné bolesti svalů, křečím a celkové slabosti. Rabdomyolýzu mohou způsobit i jiné léky snižující lipidy, jako jsou statiny. Kombinované terapii s fenofibrátem by se proto mělo vyvarovat.

Dalším typickým vedlejším účinkem fenofibrátu je to, že zvyšuje šance na vývoj žlučových kamenů v cholesterolu. Fenofibrát je kontraindikován u nemocí žlučníku, onemocnění jater, nedostatečnosti ledvin, stejně jako u kojících matek a těhotných žen.