Droperidol

Droperidol je lék ze třídy neuroleptik. Poskytuje se jako preventivní opatření proti nevolnosti a zvracení po operaci.

Co je droperidol?

Lék droperidol patří do skupiny butyrofenonů. Butyrofenony jsou skupinou léčiv, která se používají hlavně ve farmakologické terapii schizofrenie. Droperidol má také antipsychotické vlastnosti. V kombinaci s antiemetickým účinkem je proto Droperidol vhodný jako lék na pooperační nevolnost a jako sedativum při neuroanestezii.

Lék je derivát benperidolu. Droperidol je při pokojové teplotě ve formě bílého prášku. Prášek je těžko rozpustný ve vodě. Léčivo je komerčně dostupné jako injekční roztok. Ve Švýcarsku byl schválen od roku 2006. Poté, co byla v roce 2001 stažena z trhu, byla tato léčiva v Německu v roce 2008 znovu schválena.

Farmakologický účinek

Stejně jako většina neuroleptik má i Droperidol vazebnou afinitu k receptorům D2 v centrálním nervovém systému. Receptory D2 se také nazývají receptory dopaminu. Slouží jako dokovací místo pro dopamin, neurotransmiter. Dopamin má inhibiční účinek na extrapyramidový motorický systém prostřednictvím D2 receptorů.

Droperidol ovlivňuje hlavně receptory D2 v oblasti postrkování. Area postrema se nachází v mozkovém kmeni a společně s jádrem tractus solitarii tvoří zvrací centrum. Dopamin vysílače hraje důležitou roli při zvracení. Antagonisté dopaminu, jako je droperidol, blokují receptory D2, a tak inhibují nevolnost.

Droperidol má také nízkou afinitu k D3 receptorům. Tyto receptory také slouží jako dokovací místo pro dopamin. Receptory D3 se vyskytují hlavně v limbickém systému a v kortikálních oblastech mozku. Hrají roli v emocionálních a kognitivních procesech. Inhibice D3 receptorů vede ke zmírnění psychotických symptomů.

Droperidol se také může vázat na 5-HT2 receptory. Inhibice citlivosti receptorů má mimo jiné anxiolytický účinek.

Lékařská aplikace a použití

Droperidol byl podáván spolu s drogou Thalamonal před operací do 80. let. Kombinace účinných látek fentanylu a droperidolu by měla pacienta uklidnit.Zároveň by měli být zbaveni strachu z operace. Mnoho pacientů si však stěžovalo na depresi, paniku a agitaci se současnou únavou. Proto byl lék užíván anestetiky pouze ve výjimečných případech. K tomuto účelu se nyní běžně používají benzodiazepiny.

V roce 2001 byla perorální léková forma Droperidolu stažena z trhu. Při dlouhodobé terapii vysokými dávkami se objevily vedlejší účinky, které poškozovaly srdce. V případě perorální žádosti byl také parenterální formulář žádosti stažen z trhu. Droga byla v Německu schválena až v roce 2008.

Dnes je k dispozici v anestezii pro profylaxi a terapii nevolnosti a zvracení po operacích. Může být použit u dospělých a dětí starších dvou let. Droperidol může být také podáván pro prevenci nevolnosti a zvracení způsobeného opioidy u pacientem kontrolované analgezie. Analgézie řízená pacientem umožňuje pacientovi samostatně podávat úlevu od bolesti. Klasicky se opioid podává intravenózně pomocí bolestivé pumpy.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Droperidol nesmí být používán u pacientů, o kterých je známo, že jsou přecitlivělí nebo alergičtí na droperidol nebo na kteroukoli jinou složku léčiva. Kontraindikace jsou také přecitlivělost nebo alergie na butyrofenony. Droperidol se nesmí podávat, pokud je v EKG známá nebo předpokládaná prodloužená doba QT. U žen nesmí doba QT překročit 440 ms, muži nesmí překročit 450 ms. Toto omezení se vztahuje také na pacienty, kteří mají v anamnéze vrozenou prodlouženou QT, a na pacienty, kteří užívají léky, u nichž bylo prokázáno, že prodlužují QT.

Další kontraindikace pro použití Droperidolu jsou nedostatek draslíku a nedostatek hořčíku. Kontraindikace je také Bradykardie, tj. Pomalý srdeční rytmus. Další lék by měl být také použit u pacientů s feochromocytomem. Vylučovacími kritérii jsou také komatózní stavy, Parkinsonova choroba a těžká deprese.

Při užívání přípravku Droperidol se mohou objevit depresivní epizody. Někteří pacienti si také stěžují na nervozitu, zhoršenou paměť a zmatek.