Cholestyramin

Tak jako Cholestyramin se nazývá inhibitor absorpce. Používá se k léčbě hypercholesterolémie.

Co je colestyramin?

Colestyramin je styren, bezbarvá kapalina, která voní sladce. Účinná látka se používá k léčbě onemocnění metabolismu tuků. Jako ve vodě nerozpustná makromolekula nemůže být colestyramin katalyzován vlastními enzymy těla a není ovlivněn metabolismem.

Colestyramin se používá zejména tehdy, když je koncentrace LDL cholesterolu v krvi příliš vysoká. K léčbě tohoto problému musí pacient nejprve jít na dietu. Pokud to nepovede k očekávanému úspěchu, podávají se léky snižující hladinu cholesterolu, jako jsou statiny. Pokud ani tyto nevykazují žádný účinek, vstoupí do hry colestyramin, který se kombinuje se statiny. Pouze v případě, kdy lékař nepovažuje použití statinů za užitečné nebo pokud je pacient dobře nesnáší, podává se colestyramin samostatně.

Farmakologický účinek

Colestyramin je pryskyřice, která má schopnost vázat vodu. Není však rozpustný ve vodě. Protože účinnou látku nelze také trávit, prochází střevem bez jakýchkoli změn. V gastrointestinálním traktu zajišťuje colestyramin cílený rozklad žlučových kyselin.

Ve skutečnosti je cholestyramin chlorid cholestyraminu. Z tohoto důvodu se při kontaktu se solemi žlučových kyselin vymění chlorid za zbytek žlučové kyseliny, která tvoří běžnou sůl (chlorid sodný).

Žlučové kyseliny se produkují výhradně v játrech pomocí cholesterolu. Žlučové kyseliny vstupují do střeva během trávení. Střevo však získává velké části žlučových kyselin a předává je do jater. Tyto žlučové kyseliny jsou však vázány cholestyraminem, což zase zpomaluje jejich návrat. To také ovlivňuje játra, která kvůli nedostatku žlučových kyselin začíná produkovat nové žlučové kyseliny. Orgán upreguluje enzym cholesterol 7a-hydroxylázu. Protože játra tímto procesem produkují více žlučových kyselin, vede ke zvýšené spotřebě cholesterolu. To se již v krvi neobjevuje. Tímto způsobem klesají zvýšené hladiny LDL cholesterolu.

Lékařská aplikace a použití

Colestyramin se používá k léčbě hypercholesterolémie, která způsobuje vysoké hladiny cholesterolu v krvi. Účinná látka je také vhodná k léčbě průjmu způsobeného nadbytkem žlučových kyselin. Kolestyramin lze také použít k léčbě žloutenky (žloutenka) a svědění způsobené částečným uzavřením žlučových cest.

Colestyramin se také používá jako diagnostické činidlo pro průjem chologenu. Pokud je to způsobeno chirurgickým zákrokem, používá se účinná látka také k léčbě průjmu.

Další oblastí aplikace je přerušení enteropatického oběhu v případě intoxikace léky. S colestyraminem lze lépe eliminovat léky, které jsou závislé na enteropatickém oběhu. To zahrnuje i. A. lék digitoxin.

Colestyramin se užívá ve formě žvýkacích tablet, prášku a granulí, které jsou komerčně dostupné. Pacient užívá léky obsahující colestyramin perorálně se spoustou vody.

Rizika a vedlejší účinky

Stejně jako u jiných léků může mít užívání colestyraminu nepříjemné vedlejší účinky. Tyto nežádoucí účinky se však neobjevují u každého pacienta. Léky jsou lidmi tolerovány odlišně. Po podání colestyraminu jsou pozorovány nejčastější příznaky zácpy, nadýmání, ztráty chuti k jídlu, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, průjem a nadýmání. Ve vzácných případech může také dojít ke snížení příjmu vitaminů rozpustných v tucích, nedostatku kyseliny listové v krvi a zvýšené tukové stolici. U pacientů, kteří trpí funkčními poruchami ledvin nebo u dětí s nadbytkem chloru, existuje riziko nadměrné kyselosti organismu.

Existují také některé známé kontraindikace na colestyramin. Přípravek nesmí být podáván v případě přecitlivělosti na lék, ucpání žlučovodu nebo střevní obstrukce (ileus). Také v těhotenství je colestyramin považován za poslední možnost, pokud neexistují jiné možnosti léčby. Důvodem je snížený příjem důležitých v tucích rozpustných vitamínů, jako jsou vitamíny A, D, E a K, které mohou mít negativní dopad na zdraví dítěte. Kolastyramin se považuje za bezpečný při kojení, protože se látka nedostává do mateřského mléka. Je také možná terapie dětí a dospívajících drogou.

Podávání colestyraminu může také způsobit interakce s jinými léčivými přípravky. Existuje riziko snížené nebo zpožděné absorpce těchto přípravků. Jedná se především o diuretický hydrochlorothiazid, antiepileptický fenobarbital, protizánětlivé léčivo fenylbutazon, hormony štítné žlázy a antibiotika penicilin G a tetracyklin. Doporučuje se tyto prostředky užívat čtyři hodiny po užití cholestyraminu.