Selegelin

Selegelin je léčivo ze skupiny inhibitorů monoamin oxidázy (inhibitory MAO-B). Antiparkinsonika inhibuje rozklad dopaminu v mozku.

Co je Selegelin?

Selegelin se používá k léčbě Parkinsonovy choroby. Vzhledem k jeho krátkému poločasu a souvisejícímu slabému účinku se obvykle podává v kombinaci s léčivem levodopou. Může být také použit jako monoterapeutické činidlo pro mírnější procesy onemocnění. V USA se účinná látka také používá k léčbě deprese.

Selegelin je tzv. Inhibitor MAO-B. Inhibuje enzym monoaminooxidázu B. Lék objevil chemik József Knoll. Produkce selegelinu vyžaduje vícestupňovou syntézu. Toto je založeno na (RS) -metamfetaminu.

Farmakologický účinek

Parkinsonova choroba je způsobena smrtí speciálních nervových buněk v substantia nigra. Tyto nervové buňky obvykle uvolňují dopamin. Když nervové buňky uvolňující dopamin klesnou, dojde k nedostatku dopaminu. Proč buňky zahynuly nebyly dosud objasněny.

Dopamin je neurotransmiter, který je nutný pro správné provedení pohybových sekvencí. Tělo může nedostatek dopaminu kompenzovat po dlouhou dobu. První příznaky se objevují až poté, co zemřelo 60 procent nervových buněk produkujících dopamin.

Za účelem zpomalení progrese onemocnění a zmírnění příznaků onemocnění dostávají pacienti dopamin ve formě prekurzoru L-dopa. Protože dopamin, který je tvořen z L-Dopa, je štěpen enzymem monoamin oxidáza B v synaptické mezeře mezi nervovými buňkami, musí být tento enzym inhibován. Jinak dodaný dopamin nemůže vyvinout svůj účinek v cílovém místě. Selegelin je jeden takový inhibitor monoamin oxidázy B. Zajišťuje nevratnou inhibici MAO-B. Výsledkem je, že dopamin zůstává v synaptické mezeře déle, a proto si může plně rozvinout svůj účinek v centrální nervové soustavě.

Lékařská aplikace a použití

Selegelin je schválen jako monoterapeutické činidlo pro léčbu časných stadií Parkinsonovy choroby. V kombinaci s lékem levodopou se Selegelin používá pro symptomatickou terapii Parkinsonovy choroby. Lék se podává hlavně pacientům s tzv. Fluktuujícím klinickým obrazem. To se projevuje například fenoménem zapnuto-vypnuto. U pacienta dochází k náhlé změně z normální mobility na úplnou neschopnost pohybu. Dalším příznakem fluktuujícího se klinického obrazu je akinezie na konci dávky. K těmto výkyvům v mobilitě může dojít po dlouhodobém používání L-Dopa. Poruchy pohybu jsou způsobeny snížením účinnosti léků. Selegelin může tyto výkyvy snížit.

Ve Spojených státech je selegelin předepisován k léčbě deprese. V Německu není tento lék schválen pro tuto indikaci. Na nějaký čas byl Selegelin také dáván pacientům s Alzheimerovou chorobou. Metaanalýzy však ukázaly, že příznaky se použitím selegelinu nezlepšily.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Časté nežádoucí účinky Selegelinu zahrnují sucho v ústech, závratě a potíže se spánkem. Může také dojít ke ztrátě chuti k jídlu, zmatku a nízkému krevnímu tlaku. Ve vážných případech lidé trpí halucinacemi a úzkostí.

Dalším možným vedlejším účinkem selegelinu je nepravidelný srdeční rytmus. Ty jsou patrné jako srdeční rytmus, který je příliš rychlý, srdeční frekvence je příliš pomalá nebo bušení srdce.

Selegelin může zvýšit účinky a vedlejší účinky psychostimulancií, určitých nosních kapek, antihypertenziv, antihypertenziv, sedativ a ethanolu. Linezolid, antibiotikum, má vedlejší účinky inhibující MAO. Ty mohou být také zesíleny Selegelinem, takže může existovat přebytek dopaminu. Přebytek dopaminu může vést k úzkosti a schizofrénii.

Současné užívání selegelinu a antidepresiv je kontraproduktivní. Kombinace těchto léků může vést k přehřátí, křečím, duševním poruchám a kardiovaskulárním problémům. V nejhorším případě to může vést k bezvědomí. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a fluoxetin nesmějí být užívány se selegelinem.

Léčivé látky, které se rozkládají prostřednictvím monoamin oxidáz, zůstávají v krvi déle, pokud se současně užívá selegelin. Při užívání selegelinu a potravin obsahujících tyramin, jako je sýr nebo červené víno, nelze očekávat žádné nežádoucí účinky. Vzhledem k selektivitě MAO je stále k dispozici dostatečné množství monoamin oxidázy A pro štěpení aminokyseliny.