Kyselina tranexamová

Kyselina tranexamová je antifibrinolytikum a inhibuje rozpouštění krevních sraženin. Látka se používá k zastavení a prevenci krvácení způsobeného hyperfibrinolýzou.

Co je kyselina tranexamová?

Kyselina tranexamová je antifibrinolytikum. Inhibuje fibrinolytický systém, a tím nakonec inhibuje rozpouštění sraženiny (fibrinolýza).

Kyselina tranexamová se vyrábí výhradně synteticky a je podobná lysinu. Látka patří do skupiny para-aminokarboxylových kyselin. Kyselina tranexamová je snadno rozpustná ve vodě, ale jen špatně v ethanolu a diethyletheru.

Látka je v pevné fázi agregace jako béžová pevná látka, teplota tání je mezi 386 a 392 ° C. Při těchto teplotách se látka rozkládá. Molární hmotnost kyseliny tranexamové je 157,21 g x mol ^ -1. Chemický vzorec látky je C8H15NO2.

Farmakologický účinek

Kyselina tranexamová se podává orálně, intravenózně nebo lokálně. Biologická dostupnost látky je 30-50% po perorálním podání a není narušena současnou spotřebou potravy. Vazba na plazmatické proteiny je 3%, přičemž látka je téměř výhradně vázána na plasmin.

Kyselina tranexamová prochází placentou 100%, ale pouze jedno procento prochází mateřským mlékem. Menší metabolismus probíhá v játrech, 95% látky se vylučuje nezměněné močí. Ve stolici nedochází k vylučování. Poločas rozpadu kyseliny tranexamové je 2 hodiny.

Farmakodynamicky lék funguje tak, že blokuje tvorbu plasminu. K tomuto blokování dochází inhibicí proteolytické aktivity aktivátorů plazminogenu. Celkově to vede k tomu, že plasminu je bráněno ve své schopnosti nebo úkolu rozpustit (lyza) fibrin. V nízkých dávkách kyseliny tranexamové působí jako kompetitivní inhibitor plasminu, ale ve vyšších dávkách je nekompetitivním inhibitorem.

Jak již bylo zmíněno, v játrech je velmi malý metabolismus, vylučování probíhá 95% ledvinami. Pokud je kyselina tranexamová podávána společně s faktorem IX, zvyšuje se riziko trombózy. Vzhledem k téměř výlučně renální eliminaci musí být dávka upravena v případě renální nedostatečnosti.

Aktivní složka se podává orálně ve formě tablet nebo šumivých tablet. Je také možná intravenózní aplikace. Protože je látka také aktivní v moči, lze ji také použít k léčbě krvácení v močovém traktu.

Lékařská aplikace a použití

Kyselina tranexamová je antifibrinolytikum. Látka se lékařsky používá k léčbě krvácení způsobené hyperfibrinolýzou, zvýšenému rozpouštění krevních sraženin a také k profylaxi krvácení z důvodu možné hiberfibrinolýzy.

Kyselina tranexamová se také používá jako antidotum při krvácení během fibrinolytické terapie. Další indikací je podpora koagulace při postnatálním (poporodní) krvácení, profylaxe krvácení během zubních zásahů u vysoce rizikových pacientů a profylaxe krvácení při chirurgických výkonech s vysokým rizikem krvácení.

Kyselina tranexamová se dále používá při hypermenoreě, jako doprovodný lék při podávání fibrinogenu a při dědičném angioedému. V případě krvácení z nosu lze aplikovat pomocí rozprašovače.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

K vedlejším účinkům kyseliny tranexamové patří alergie, kožní vyrážky, zvýšené riziko theombózy u pacientů s odpovídající predispozicí (může to mít za následek srdeční infarkty, mozkové mrtvice a plicní embolie), fibrilaci síní a poruchy zraku. Pokud se faktor IX podává současně, zvyšuje se také riziko trombózy.

Pokud již existuje trombóza, nesmí se užívat kyselina tranexamová ani během kojení. Při silném krvácení v močovém traktu se mohou tvořit sraženiny („krevní svíčky“), což může vést k přetížení moči.

Existují také relativní kontraindikace, například u konzumní koagulopatie. Zde musí lékař zvážit individuální riziko. Totéž platí pro krvácení do močových cest. Kyselina tranexamová zde funguje dobře, existuje však riziko tvorby sraženin, které mohou způsobit přetížení moči. Tudíž zde také existuje relativní kontraindikace, u které musí být riziko zváženo lékařem.

Kyselina tranexamová vyžaduje předpis, a proto může být podávána nebo předepisována pouze lékařem, protože podávání musí vždy předcházet diagnóza a hodnocení individuálního rizika.