Thalidomid

Thalidomid je droga ze sedativní třídy drog. To vedlo ke skandálu thalidomidu poškozením nenarozeného.

Co je Thalidomid?

Účinná látka thalidomid, také nazývaná a-ftalimidoglutarimid známý, byl dříve předepsán jako prášek na spaní a sedativum. Byl vyvinut v 50. letech 20. století ve stolbergské farmaceutické společnosti Grünenthal. V 60. letech 20. století společnost Grünenthal vytvořila téměř polovinu německých prodejů s thalidomidem s účinnou látkou.

Podle výsledků výzkumu Grünenthala nebyly u březích potkanů ​​a myší nalezeny žádné patologické reakce. I vysoké dávky nezpůsobily při pokusech na zvířatech fatální reakce ani vedlejší účinky. Výsledkem bylo, že účinná látka byla klasifikována jako netoxická. Od října 1957 do listopadu 1961 uvedla Grünenthal na trh účinnou látku pod tímto názvem Contergan jako sedativum a spánek s téměř žádnými vedlejšími účinky.

Na konci padesátých let byl Contergan dokonce doporučován jako preferovaný lék pro těhotné ženy s nespavostí. Krátce nato došlo k tzv. Conterganskému skandálu, protože se počet deformovaných novorozenců zvyšoval. Na začátku roku 1959 bylo jasné, že k poškození došlo v důsledku požití účinné látky thalidomidu. Navzdory tomu byl Contergan stále vyhnán až do listopadu 1961. V Německu je asi 4 000 obětí thalidomidu.

Thalidomid byl schválen pro léčbu mnohočetného myelomu v Německu od roku 2009.

Farmakologický účinek

Thalidomid je derivát kyseliny glutamové a patří do skupiny piperidindionů. Jedná se o strukturální modifikace barbiturátů. Účinná látka má uklidňující účinek a podporuje spánek. Protizánětlivé vlastnosti byly také prokázány.

Aktivní složka blokuje růstový faktor VEGF. Inhibicí tohoto vaskulárního endoteliálního růstového faktoru je inhibována tvorba krevních cév.

Lékařská aplikace a použití

Kvůli skandálu thalidomidu již thalidomid již není povolen jako spánek nebo sedativum. V Německu se však účinná látka používá k léčbě mnohočetného myelomu. Mnohočetný myelom, známý také jako Kahlerova choroba, je maligní onemocnění, které patří do B-buněčného lymfomu a je charakterizováno zvýšením počtu plazmatických buněk v kostní dřeni.

Ve Spojených státech se thalidomid používá také k léčbě lepry z infekčních onemocnění. Další indikace pro použití thalidomidu jsou různá kožní a autoimunitní onemocnění. Obzvláště u dětí a adolescentů s Crohnovou chorobou došlo ke zlepšení příznaků v důsledku imunomodulačního účinku léku.

Výdej thalidomidu je v Německu regulován odstavcem nařízení o předepisování léků. Léky obsahující účinnou látku thalidomid jsou k dispozici pouze na lékařský předpis T. T-předpis je předpisový formulář, který se používá pouze k předepisování thalidomidu. Pacienti musí také poskytnout písemnou záruku, že užívají antikoncepci během užívání thalidomidu.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Pokud je thalidomid užíván během prvních tří měsíců těhotenství, u nenarozeného dítěte se objeví závažné malformace. Obzvláště postižené jsou končetiny. Končetiny a orgány mohou zcela chybět. Klubová ruka je jednou z typických dysmelií, které mohou vycházet z thalidomidu. Objevuje se zkrácenou rukou a předloktím ohnutým směrem dovnitř nebo ven. Mohou také chybět celé kosti.

Důvodem těchto malformací je inhibice vaskulárního endoteliálního růstového faktoru. Nedostatek tvorby krevních cév v končetinách nenarozeného dítěte vede ke zkrácení nebo zcela chybějící aplikaci paží a nohou. Na základě vyšetření lze docela přesně dokázat, která škoda je způsobena v kterém okamžiku těhotenství. Například při použití mezi 34. a 37. dnem těhotenství chybí ušní boltce. Je-li to užíváno mezi 38. a 45. dnem po menstruaci, u dětí se objeví malformace paže. Mezi 41. a 47. dnem se vyvíjejí malformace nohou. Zpočátku se obávalo, že thalidomid také poškodí genetické složení a poškození bude přeneseno na další generace. Tento strach se však nenaplnil.

Thalidomid však může mít vedlejší účinky i mimo těhotenství. Například u některých pacientů se během užívání talidomidu rozvine polyneuropatie. Může také existovat zvýšené riziko maligní degenerace.