Quinolony

Quinolony představují samostatnou třídu antibiotik, všechny mají stejnou základní chemickou strukturu, která je odvozena od chinolinu. Výměnou substituentů na kruhovém systému obsahujícím dusík lze vytvořit velké množství různých chinolonů.

Co jsou chinolony?

Jako základní strukturu mají chinolony kruhový systém obsahující dusík, který je odvozen od chinolinu. Kruhový systém se skládá z benzenového kruhu a pyridinového kruhu. V chinolonech je stále jedna karboxylová kyselina a jedna karbonylová skupina na pyridinovém kruhu obsahujícím dusík. Na benzenový kruh a na atom dusíku pyridinového kruhu jsou vázány různé substituenty.

Chinolony v podstatě fungují tak, že inhibují bakteriální enzym gyrázu. Fluorochinolony také inhibují bakteriální růst jiným biochemickým způsobem, který však dosud nebyl zcela pochopen. Vzhledem k rozšířeným účinkům fluorochinolonů mají širokou škálu použití proti mnoha typům bakterií.

Účinná látka kyselina nalidixová, která se již nepoužívá, slouží jako výchozí látka pro syntézu chinolonů. Kyselina nalidixová se zase vyrábí také synteticky. Alternativně mají chinolony neobsahující fluor fluoridový kruh v odpovídajícím bodě.

Spektrum aktivity chinolonů je velmi široké. Existují zástupci této třídy účinných látek, které mají omezený účinek, jakož i široké a intenzivní účinky. Základní mechanismus antibakteriálního účinku je stejný pro všechny chinolony. Intenzitu a selektivitu jejich vlivu určují pouze substituenty.

Farmakologický účinek

Antibakteriální účinek chinolonů je založen na inhibici bakteriální gyrázy. Gyrase je enzym, který se vyskytuje pouze u bakterií. Zajišťuje de spiralizaci a obnovení spirálové struktury DNA. Genetický kód bakteriální DNA lze číst a převádět na proteiny pouze v dez spiralizovaném stavu.

Pokud je však gyráza blokována, proces rozmotávání DNA již není aktivní. DNA již nelze správně přečíst, což má za následek inhibici růstu bakterií. Existující bakterie pak pomalu vymizí. S fluorochinolony existuje další mechanismus, který vede k inhibici růstu mnoha bakteriálních kmenů. Tento proces však dosud není zcela pochopen.

Substituenty určují sílu účinku a současně také s kterými bakteriemi se bojuje. Některé chinolony pracují hlavně na gram-pozitivních bakteriích, jiné na gram-negativních bakteriích. Kromě chinolonů, které mají široké spektrum aktivity proti mnoha typům bakterií, existují také chinolony s velmi omezeným spektrem aktivity. Protože gyráza se vyskytuje pouze u bakterií, chinolony mohou léčit pouze bakteriální infekce. Nemají žádný účinek na houby a viry.

Lékařská aplikace a použití

Chinolony se používají k boji proti bakteriálním infekcím. Aby bylo možné určit, která antibiotika této třídy účinných látek slibují nejlepší šance na zotavení, musí být nejprve určen typ bakterie. Protože ne každý chinolon je účinný proti každé bakterii. Z této skutečnosti vyplývají různé oblasti použití.

Léčiva mohou být podávána různými způsoby. Mohou být podávány perorálně ve formě tablet, tobolek nebo ve formě šťáv nebo injikovány jako infuzní roztok. Všechny chinolony působí proti infekcím močových cest a ledvin. Léky norfloxacin nebo kyselina pipemidová lze použít k infekcím močových cest. Norfloxacin je také účinný proti pohlavně přenosné nemoci kapavka (kapavka). Léky, jako je enoxacin, lze také použít k infekcím dýchacích cest, plic nebo kůže.

Lék levofloxacin má ještě širší rozsah aplikací. Kromě infekcí močových cest a dýchacích cest může být také použit k léčbě infekcí kůže, měkkých tkání a očí. Dvě léčiva ofloxacin a ciprofloxacin pokrývají největší rozsah aplikací. Kromě infekcí ledvin, močových cest, dýchacích cest nebo kůže zahrnují aplikace infekce kostí a kloubů, infekce zažívacího traktu, žlučníku, ucha, nosu a krku a očí. Kromě toho může být Ciprofloxacin také použit u sepse (otravy krve), antraxu nebo cystické fibrózy (cystická fibróza) u dětí.

Fluorochinolony jsou velmi dobře absorbovány tělními tkáněmi, takže je lze rychle najít všude v těle. Proto mohou být fluorochinolony také použity k boji s infekcemi, kterých je obtížné dosáhnout jinými léky, jako jsou infekce kostí nebo prostaty.

Rizika a vedlejší účinky

Chinolony interagují s jinými léky, které buď snižují jejich účinnost, nebo vedou k vedlejším účinkům. Účinnost chinolonů je snížena dvojmocnými vápenatými nebo hořečnatými solemi a také antacidy, protože spolu tvoří komplexy.

Při použití s ​​antireumatiky a steroidy může dojít ke vzrušení. Kromě toho se mohou při používání léků objevit různé vedlejší účinky. Je pozorována nevolnost a zvracení. Průjem a bolest břicha jsou méně časté.

Ve vzácných případech se mohou vyskytnout neurologické poruchy, jako je zvýšená vzrušivost, neklid, nespavost, závratě nebo dokonce halucinace.

Během léčby chinolony je zvýšená citlivost na sluneční záření. Během chinolonové terapie je opalování nebo opalování kontraindikováno. Studie také ukazují, že chinolony mají vlastnosti, které poškozují chrupavku. Srdeční arytmie jsou také možné kvůli poruchám ve vedení excitace.

Velmi vzácnými vedlejšími účinky jsou změny krevního obrazu a alergické reakce. Chinolony by neměly být podávány během těhotenství nebo kojení. Totéž platí pro použití u dětí a dospívajících. Kontraindikace je také přítomna v případě cerebrálních křečí, těžké renální nedostatečnosti nebo srdečních arytmií.