Perfenazin

S aktivní složkou Perfenazin je to velmi silný neuroleptikum. Používá se k léčbě klamů, halucinací a psychóz.

Co je to perenazin?

Perfenazin je součástí fenothiazinové skupiny léčiv. Účinná látka byla vyvinuta v 50. letech 20. století. Na trh vstoupil v roce 1957 a byl prodán v Německu jako monopreparace pod obchodním názvem Decentan®.

V současné době se perfenazin používá méně často, protože jsou nyní k dispozici modernější neuroleptika.

Farmakologický účinek

Perfenazin vyvíjí svůj účinek především u psychóz. Ve většině případů jsou tyto poruchy způsobeny metabolickými poruchami v mozku. Předpokládá se, že tyto poruchy jsou odpovědné za zvýšenou vzrušivost v různých oblastech mozku. Tato aktivní centra způsobují například neklid, obavy a klam. V tomto hraje důležitou roli neurotransmiter dopamin.

Perfenazin je přiřazen neuroleptikům, která mají tlumivý účinek na lidský nervový systém. Je to jeden z fenothiazinů, který má účinek klasických neuroleptik. Tímto způsobem léčivá látka ovlivňuje interakci mezi různými nervovými buňkami a jejich vzájemné propojení. Perfenazin působí jako antagonista dopaminu, jehož vazebná místa jsou jím blokována.

Perfenazin je nejen silný, ale také pracuje rychle. Jeho účinek potlačující dopamin tlumí příznaky způsobené psychózou, stejně jako nervozitu a neklid. Pokusy na zvířatech ukázaly, že perfenazin má silnější účinky než chlorpromazin. Neuroleptický způsob účinku lze srovnávat s haloperidolem.

Pokud se perfenazin používá ve vyšších dávkách, jsou také inhibovány messengerové látky adrenalin a histamin, které ovlivňují autonomní nervový systém. Tímto způsobem lze omezit poruchy pohybu, které patří mezi příznaky schizofrenní psychózy.

Kromě toho neuroleptikum ovlivňuje messengerovou látku acetylcholin. Tento neurotransmiter je důležitý pro pohybující se svaly. Účinek perfenazinu může snížit záškuby svalů, ke kterým dochází během psychotických útoků.

Vlivem na acetylcholin se také stimuluje aktivita střeva a tok slin. Z tohoto důvodu je lék také považován za účinný proti nevolnosti a zvracení.

Biologická dostupnost perfenazinu je 40 procent, zatímco plazmatický poločas je mezi 8 a 12 hodinami. K metabolismu neuroleptika dochází přes játra.

Lékařská aplikace a použití

Perfenazin se používá hlavně při léčbě psychotických poruch, jako je akutní psychóza. Neuroleptikum má uklidňující účinek na silné výkyvy nálad, ke kterým dochází v souvislosti s mániemi, halucinacemi a bludy. Většinou k tomu dochází psychickým nárůstem.

Perfenazin také slouží k úlevě od výrazného záškuby svalů při akutním záchvatu schizofrenie. Schizofrenie je jednou z nejčastějších forem psychózy. Protože neuroleptikum má také uklidňující vlastnosti, může být také podáváno proti nervozitě.

Perfenazin se také používá pro nevolnost a zvracení, pro které je uveden jako alternativa. To znamená, že jiné prostředky pro tento účel nebyly dříve účinné.

Lék se podává tabletami nebo kapkami. Může být také podáván jako injekční roztok v ampulce. Doporučená dávka perfenazinu je 4 až 8 miligramů, podávaná až třikrát denně. Přípravek je také vhodný pro dlouhodobou terapii, která však zvyšuje riziko tardivní dyskineze.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Použití perfenazinu může způsobit nežádoucí vedlejší účinky. Mezi nejčastější vedlejší účinky patří ospalost, nespavost, ospalost, únava, závratě, neklid, dyskineze (nedobrovolné pohyby hlavy), škubání jazyka, poruchy pohybu, ztuhlost svalů, nedobrovolné pohyby v obličeji, třes a sedavý životní styl.

Dalšími častými vedlejšími účinky jsou ortostatické poruchy oběhové regulace, srdeční arytmie, zvýšený srdeční rytmus, nízký krevní tlak, zvýšení hladiny prolaktinu v krvi, napětí v prsou, menstruační poruchy a průtok mléka, bronchiální astma, impotence a orgasmické poruchy.

U některých pacientů se během léčby perfenazinem vyskytuje maligní neuroleptický syndrom, který může nabýt život ohrožujících rozměrů. Ztuhlost svalů, bušení srdce, kolaps oběhu, horečka, vysoký krevní tlak a zakalené vědomí jsou patrné. Je dokonce možné upadnout do kómatu. Na začátku léčby se mohou objevit svalové křeče v pažích, krku, ústech a obličeji, což zase ovlivňuje výrazy obličeje.

Je-li pacient přecitlivělý na perfenazin nebo jiné fenothiaziny, nesmí se lék užívat. Totéž platí po akutní otravě alkoholem, prášky na spaní nebo léky proti bolesti.

Lékař musí pečlivě zvážit léčbu perfenazinem, má-li pacient výraznou dysfunkci jater, již existující poškození srdce, onemocnění krve a kostní dřeně, rakovinu prsu, nádor v hypofýze, ortostatické poruchy oběhu, astma, přetrvávající dýchací potíže, deprese nebo zúžení žaludku Střevní trakt trpí. Totéž platí pro přítomnost křečí, jako je epilepsie. Pokud existuje nadměrná činnost štítné žlázy, měl by lékař pacienta pečlivě sledovat.

Pokud je perenfenazin zvažován během těhotenství, je důležité, aby lékař zvážil přínosy a rizika léčby. Pokusy na zvířatech ukázaly poškození dítěte při používání účinné látky, takže látka by měla být užívána pouze ve výjimečných případech. Protože perfenen také přechází do mateřského mléka a má škodlivý účinek na dítě, je třeba během léčby kojení zabránit.