Oseltamivir

Léčivá látka Oseltamivir patří do třídy inhibitorů neuraminidázy. Používá se k prevenci a léčbě chřipkové chřipky. Mohou se objevit nežádoucí účinky.

Co je oseltamivir?

Oseltamivir je léčivo, které patří do třídy inhibitorů neuraminidázy. Produkt je vhodný pro terapii a profylaxi skutečné chřipky způsobené chřipkovým virem.

Oseltamivir je jedním z takzvaných proléčiv. Po perorálním požití aktivní složky se esterová vazba rozdělí. Zde vzniká skutečná aktivní forma, zvaná oseltamivirkarboxylát. Oseltamivir je také známý pod názvem produktu Tamiflu®. Jedná se o lék na předpis a lze jej získat pouze v lékárně po předložení předpisu.

Oseltamivir byl vyvinut rakouským biochemikem Norbertem Bischofbergerem, který pracoval v biotechnologické společnosti Gilead Sciences ve Foster City v Kalifornii v 90. letech. Bischofberger zkoumal lék proti chřipce, který mohl být také podáván ve formě tablet. Poté, co to bylo úspěšné, biochemik pracoval s farmaceutickou společností Roche. Nakonec byl oseltamivir ve Švýcarsku schválen v roce 1999. USA se připojily v roce 2000 a od roku 2002 se droga mohla prodávat také v EU.

Zpočátku existovalo omezení, že mohli být léčeni pouze pacienti starší 13 let. Toto omezení však bylo později zrušeno, aby mohla být nyní oseltamivirová terapie dána dětem od jednoho roku věku. Postupem času se Tamiflu® stal jedním z nejúspěšnějších léčiv Roche. Generika oseltamiviru jsou k dispozici také od roku 2014.

Farmakologický účinek

Jako inhibitor neuraminidázy je oseltamivir antivirové činidlo. Neuraminidáza je enzym, který přispívá k uvolňování viru chřipky z hostitelské buňky. Neuraminidáza přerušuje vazbu mezi hemaglutininem, který je umístěn na povrchu virionu, a glykolipidy, které jsou umístěny na povrchu hostitelské buňky. Tento proces uvolňuje virion z infikované buňky a způsobuje infekce v jiných buňkách.

Viry, které se nově objevily v tělních buňkách, infikují ostatní buňky poté, co opustily buňku, čímž dochází k jejich šíření. Aby mohla opustit buňku, musí neuraminidáza přerušit spojení mezi buňkou a virem.

Oseltamivir působí proti tomuto procesu blokováním enzymu. Tímto způsobem aktivní složka zabraňuje virům infikovat další buňky těla. To dává lidskému imunitnímu systému příležitost snadněji bojovat proti imobilním virům.

Oseltamivir se podává perorálně. Po požití je účinná látka zcela absorbována. V játrech je prolék oseltamivir přeměněn na aktivní oseltamivirkarboxylát s různými esterázami. Aktivní metabolit se dále nemetabolizuje, takže se vylučuje v nezměněném těle ledvinami. U starších pacientů je vyšší biologická dostupnost.

Oseltamivir má schopnost zkrátit trvání chřipky a zmírnit její příznaky za předpokladu, že léčba začíná nejpozději 48 hodin po nástupu nemoci. Jeho použití navíc snižuje riziko bakteriální superinfekce.

Lékařská aplikace a použití

Oseltamivir se používá k léčbě a prevenci chřipkové chřipky, která nemá nic společného s neškodnou infekcí podobnou chřipce (nachlazení). Aby se však účinná látka mohla rozvíjet pozitivně, musí být přijata do 48 hodin. Má-li mít preventivní účinek, musí být proveden neprodleně po kontaktu s infikovanými lidmi.

Dávkování u dětí závisí na jejich věku a hmotnosti. Lze ji však podávat pouze ve výjimečných případech. Oseltamivir neléčí chřipkovou chřipku, ale účinná látka může zkrátit dobu trvání nemoci a zmírnit příznaky.

Inhibitor neuraminidázy není vhodnou alternativou k očkování proti chřipce. Přípravek by měl být používán pouze během epidemií chřipky a pod lékařským dohledem.

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání oseltamiviru je možný výskyt nežádoucích vedlejších účinků. Postižení lidé často trpí bolestmi žaludku, nevolností a zvracením. Občas se objeví alergické reakce a stávající respirační onemocnění se mohou zhoršit. Chcete-li se vyhnout gastrointestinálním nepohodlím způsobeným oseltamivirem, doporučuje se užívat tento lék s trochou jídla.

Další možné nežádoucí účinky oseltamiviru mohou být bolesti hlavy, srdeční arytmie, kožní vyrážky, záchvaty, reakce přecitlivělosti, ekzém, zánět kůže, kopřivka, zvýšené hodnoty jater nebo zhoršené vědomí. Vzácné jsou také obavy, těžký zánět jater, neobvyklé chování, zmatenost, gastrointestinální krvácení, poruchy zraku, noční můry a bludy. Ve vzácných případech si adolescenti ublížili.

V případě přecitlivělosti na oseltamivir nesmí být léčba aktivní látkou podána. Pozitivní účinek látky u lidí, kteří trpí slabým imunitním systémem nebo chronickými nemocemi, není jistý. Lék byste měli dostat pouze ve výjimečných případech.

Během těhotenství a kojení musí lékař pečlivě zvážit podání oseltamiviru. Není tedy známo, zda může být dítětem droga poškozena. Přípravek Oseltamivir se podává dětem mladším než jeden rok v případě velkého výskytu ohniska chřipky.