Imipramin

V Imipramin je to tricyklické antidepresivum. Účinná látka patří do třídy dibenzazepinů.

Co je imipramin?

Imipramin je antidepresivum, které bylo jedním z prvních spolehlivých léků svého druhu. Lék byl použit jako prekurzor pro řadu dalších aktivních složek pro terapii deprese.

Imipramin byl vyvinut švýcarskou farmaceutickou společností Geigy, nyní známou jako Novartis. Psychotropní droga, která patří k tricyklickým antidepresivům, vstoupila na trh v roce 1958. K jejímu objevu jako antidepresiva však došlo náhodou.

Droga měla být původně podávána v roce 1957 psychiatrem Rolandem Kuhnem (1912-2005) pro léčbu schizofrenie. Když byla látka testována v praxi, bylo však shledáno, že imipramin je pro tento účel nevhodný. Namísto toho došlo k pozitivnímu účinku proti depresi, takže imipramin mohl být použit proti této duševní nemoci.

Farmakologický účinek

V lidském mozku nervové buňky komunikují pomocí tzv. Neurotransmiterů, což jsou chemické posly. Neurotransmitery jsou uvolňovány z nervové buňky. Sousední nervová buňka to může rozpoznat pomocí speciálních dokovacích bodů nazývaných receptory a absorbovat poselskou látku, která se poté vrací do své původní buňky. Některé poslové látky plní speciální úkoly a mají buď inhibiční nebo vzrušující účinek. Například poselská látka serotonin slouží jako hormon štěstí.

Dosud nebylo možné přesně určit, co způsobuje depresi. Jedna teorie naznačuje, že je způsobena nedostatkem speciálních poselských látek. Je zde nedostatek neurotransmiterů, jako je serotonin, dopamin nebo norepinefrin. Pokud jsou tyto messengerové látky dodávány pacientovi léky, může to přinést úlevu od depresivních symptomů.

Imipramin je jedním z těchto léků. Má schopnost zvyšovat koncentraci messengerových látek, jako je noradrenalin a serotonin v těle. Tato látka zajišťuje, že neurotransmitery jsou reabsorbovány nervovou buňkou. Imipramin má také pozitivní účinek na jiné látky messenger.

Imipramin je jedním z antidepresiv bez hnacího ústrojí, takže pohon pacienta není zvýšen ani oslaben. Neexistuje ani uklidňující účinek. V tomto ohledu je rozdíl od antidepresiv desipraminového typu, které mají hnací nebo zklidňující účinek.

Po užití imipraminu vstupuje účinná látka do krve střevy. V játrech dochází k rozsáhlému rozkladu látky. Látka se vylučuje ledvinami a močí. Po pouhých půl dne tělo obsahuje pouze 50 procent imipraminu. Během zhroucení dochází k přeměně na desipramin, což má účinek zvyšující hnací sílu.

Lékařská aplikace a použití

Imipramin se používá k léčbě deprese. Přípravek je také vhodný k léčbě bolesti způsobené psychologickou složkou. Může to být mírná, střední nebo silná bolest.

Jiné indikace pro imipramin zahrnují úzkost v noci (pavor nocturnus) a smáčení postele u dětí starších pěti let. Kromě schválených oblastí použití se účinná látka podává také proti fóbií nebo úzkosti.

Pro účinnou léčbu deprese imipraminem je obvykle zapotřebí delší období. Lékař musí pravidelně kontrolovat, zda použití přípravku stále dává smysl. Imipramin se užívá s tabletami bez ohledu na jídlo. Doporučená počáteční dávka je 25 miligramů imipraminu denně a časem se zvyšuje, dokud nedosáhne obvyklého množství 50 až 150 miligramů. Oba příjmy se konají ráno a večer. Na konci léčby by měla být dávka postupně snižována.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Stejně jako u jiných antidepresiv může mít i užívání imipraminu nežádoucí vedlejší účinky. Každý desátý pacient trpí zablokovaným nosem, závratě nebo chvěním. Pocení, ospalost, sucho v ústech, zácpa, návaly tepla, přibývání na váze a rychlý tep.

Kromě toho není neobvyklé, že po vstávání je krevní tlak příliš nízký. Jiné nežádoucí účinky mohou zahrnovat problémy se spánkem, potíže s močením, zmatenost, neklid, únavu, žízeň, ztrátu chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, kožní reakce, abnormální pocity nebo sexuální poškození.

Většina nežádoucích účinků je nejzávažnější, když začnete užívat imipramin. Jakmile si však organismus na lék zvykne, symptomy obvykle ustoupí.

Imipramin by se neměl používat v případě přecitlivělosti na tricyklická a tetracyklická antidepresiva. Totéž platí pro současné podávání inhibitorů MAO. Imipramin není povolen ani v případě otravy psychotropními drogami, prášky na spaní, léky proti bolesti nebo alkoholem. Kromě toho v případě deliria, akutní retence moči, glaukomu, pylorické stenózy, střevní obstrukce nebo zvětšení prostaty s tvorbou zbytkové moči je třeba se vyhnout účinné látce.

Dále jsou možné interakce mezi imipraminem a aktivními složkami, které mají tlumivý účinek na mozek. Mohou to být prášky na spaní nebo sedativa, která podobně jako alkohol zvyšují účinky imipraminu. Zvláštní opatrnost se také doporučuje při současném užívání jiných antidepresiv, což se týká především inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu fluvoxaminu a fluoxetinu. Tím se zvyšuje frekvence vedlejších účinků.