Fentanyl

Fentanyl byl vyvinut Paul Janssen v roce 1960 a byl první anilinopiperidin v té době. Modifikací molekulárního vzorce bylo od té doby možné vyvinout některé deriváty z fentanylu, které jsou kontrolovatelnější.

Co je fentanyl?

V Fentanyl Je to syntetický opioid, který se používá v anestezii jako silný prostředek proti bolesti a při léčbě chronické bolesti jako transdermálního terapeutického systému.

Působí jako tzv. Agonista. V Německu a Švýcarsku spadá fentanyl do zákona o omamných látkách, v Rakousku do zákona o omamných látkách.

Farmakologický účinek

Fentanyl má především analgetický (silný úlevu od bolesti) a sedativní (uklidňující) účinek. Je 120krát účinnější než morfin, což vede k vyšší účinnosti a kratší době působení.

Při intravenózním podání se fentanyl projeví po dvou až pěti minutách a tzv. Poločas je přibližně tři až dvanáct hodin. Dávka pro účinnou léčbu je 0,01 mg na kilogram tělesné hmotnosti, dávka, která vede k úmrtí 3,1 mg na kilogram tělesné hmotnosti, poslední číslo se vztahuje na krysy. I nižší dávky tedy mohou u lidí vést k úhynu dýchacích cest.

Vedlejší účinky však lze obecně srovnávat s účinky morfinu. Fentanyl se dobře rozpouští v tucích, a proto může být dobře distribuován v tukové tkáni. Je metabolizován hlavně v játrech, méně než deset procent je vylučováno v nezměněné podobě ledvinami. V závislosti na stavu pacienta a podávané dávce může fentanyl narušit schopnost vnímání, mít uklidňující účinek, vést ke zhoršenému vědomí nebo vyvolat stav podobný spánku. Posledním bodem je důvod jeho použití v anestezii.

Fentanyl se používá hlavně při operacích spojených s prášky na spaní jako prostředek proti bolesti a může být také volitelně používán jako prostředek k uvolnění svalů. Vzhledem k tomu, že fentanyl je kvůli své lipofilitě kontrolovaným způsobem v tukové tkáni kontrolován a uvolňován, jsou jako alternativy často používány látky remifentanil, alfentanil nebo sufentanil.

Fentanyl má uklidňující účinek, tento účinek může být zvýšen jinými sedativy a také alkoholem nebo může být snížen užíváním jiných opioidů. V souvislosti s užitím takzvaných inhibitorů monoaminooxidázy se mohou vyskytnout závažné poruchy oběhu a dýchacích cest, proto by měl být mezi každým příjmem alespoň 14 dnů.

Při použití náplastí proti bolesti může docházet také k interakcím s přípravky, jako je omeprazol, furosemid nebo glibenklamid. Mohou také existovat interakce s přípravky obsahujícími třezalku tečkovanou. U kuřáků může být nutné upravit dávku fentanylu.

Pokud je léčivo obsahující fentanyl užíváno společně s léčivem se serotonergním účinkem, může to vést k nebezpečnému serotoninovému syndromu, jehož příznaky mohou být krize krevního tlaku, halucinace nebo kóma.

Lékařská aplikace a použití

Fentanyl se používá jako fentanyl dihydrogencitrát ve třech formách: jako transdermální terapeutický systém, jako intravenózní podání v anestezii a urgentní medicíně a jako orální transmukozální terapeutický systém (jako pastilka pro průlomovou bolest). Nycomed's Instanyl, první schválený nosní sprej pro fentanyl v EU, byl schválen pro průlomovou bolest od 1. září 2009.

Tento lék je vhodný pro léčbu průlomové bolesti u dospělých pacientů, kteří již dostávají základní terapii opioidy pro chronickou rakovinovou bolest. Fentanyl má silný analgetický účinek, a proto se obvykle používá perioperačně (před operací) nebo po operaci.

V případě těžké chronické bolesti u pacientů s rakovinou se používá ve formě náplasti jako analgetikum a lze ji také použít v analgezii pro chronickou bolest, která nesouvisí s nádorem. Pohotovostní lékař může použít fentanyl v pohotovostní službě pro akutní bolest.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Jako vedlejší účinek Fentanyl To může vést k poškození dýchání a dokonce k respirační depresi. Kromě toho jsou možné vedlejší účinky, jako jsou stísněné nebo zmrazené svaly, zpomalená srdeční činnost, euforie nebo úzkost, zúžené zornice, zvracení, nevolnost a zácpa. Pokud je injekce podána rychle, může ve vzácných případech vést ke krátkému nutkání kašle.