Idarubicin

Léčivá účinná látka a léčivo Idarubicin je běžné cytostatikum používané k léčbě akutní leukémie. Vzhledem ke svým chemickým vlastnostem je látka zařazena do třídy antracyklinů a obvykle se podává jako injekční roztok.

Co je idarubicin?

S idarubicinem často také Demethoxid unorubicin nazývá se léčivá látka, která se podává jako součást komplexní chemoterapeutické léčby pro boj s akutní leukémií.

Idarubicin se užívá parenterálně injekčním roztokem, ačkoli se léčivo prodává jako kapsle, rozpouštědlo nebo prášek. Idarubicin se podává léčené osobě pod lékařským dohledem infuzí přímo do krevního řečiště. To dosahuje rychlé účinnosti.

V chemii je idarubicin popsán empirickým vzorcem C 26 - H 27 - N - O 9, který odpovídá morální hmotnosti asi 533,95 g / mol. Idarubicin je tedy podobný blízce příbuzné aktivní složce daunorubicinu (empirický vzorec: C 27 - H 29 - N - O 10, morální hmotnost: 527,52 g / mol). Ve srovnání s tím je však idarubicin více rozpustný v lipidech kvůli nedostatku methoxyskupiny, což výrazně usnadňuje vstřebávání do buňky.

Idarubicin dosahuje svého účinku spuštěním interakce s topoisomerázou II v cílové rakovinné buňce. Díky svým účinkům je idarubicin považován za cytostatikum. Jedná se o látky toxické pro buňky, které se záměrně používají v humánní medicíně k ničení rakovinných buněk.Na rozdíl od některých jiných cytostatik se idarubicin používá u některých pacientů (např. Pacientů s AML) nikoli pro paliativní terapii, ale výhradně pro léčebnou léčbu.

Farmakologický účinek

Idarubicin je cytostatikum, jehož účinná látka je v zásadě toxická. Nicméně, jako součást chemicky pod dohledem chemoterapie, je podáván pacientům vědomě a kontrolovaným způsobem za účelem zabíjení rakovinných buněk. Idarubicin to umožňuje pronikáním do buňky a tam inhibicí enzymu topoisomerázy II interkalací do DNA buňky.

V medicíně se interkalací rozumí reverzibilní ukládání molekul v chemických sloučeninách. Kvůli aktivitám idarubicinu již rakovinová buňka není schopna produkovat syntézu nukleových kyselin a proteinů. Růst buňky je inhibován a brání jeho šíření.

Procento účinné látky, která je k dispozici v metabolismu (biologická dostupnost), je mezi 18 a 39 procenty. To je poměrně dobrá hodnota. Po požití je idarubicin navázán na 97% plazmatických proteinů.

Metabolismus (metabolismus) probíhá přes játra a tedy hepar. Většina eliminace se provádí žlučí. Renálně se zpracovává pouze malé množství látky (ledvinami). V literatuře je plazmatický poločas idarubicinu stanoven mezi minimem 10 a maximem 39 hodin.

Lékařská aplikace a použití

Idarubicin je primárně indikován pro leukémii. Toto je léčeno komplexní kombinační chemoterapií. Idarubicin v tom hraje klíčovou roli.

Starší lidé s AML (amulter myeloidní leukémie) nevyžadují předběžnou léčbu. Nesmí se však podrobit paliativní terapii idarubicinem. Uvádí se pouze léčebné ošetření.

Lék se obvykle prodává jako prášek, rozpouštědlo nebo tobolka. Injekční roztok z nich připravují odborníci před tím, než se podají pacientovi. V některých případech může být také indikována infuze. Nezávislé požití pacientem však není povoleno.

Rizika a vedlejší účinky

Protože idarubicin je velmi účinným lékem, mohou se během léčby objevit nežádoucí vedlejší účinky. Často se projevují různými poruchami krevního obrazu, což je typický vedlejší účinek cytostatik.

Léčba idarubicinem může být vyvolána zejména patologicky snížená hladina neutrofilů (neutropenie), výrazně snížený počet bílých krvinek (leukopenie) a snížení hemoglobinu (anémie).

Zvýšené hladiny bilirubinu jsou také známé vedlejší účinky idarubicinu. Kromě toho pacienti také hlásí obecný pocit slabosti, horečky, gastrointestinálních potíží a srdečních arytmií.

Možné jsou také alergické reakce. Obvykle se projevují jako závažné kožní reakce, jako je svědění, vyrážky nebo zarudnutí. V tomto případě by léčba neměla pokračovat, protože existuje kontraindikace. To je také případ nedostatečnosti jater nebo ledvin.

Během těhotenství a kojení je z lékařského hlediska kontraindikace. Kromě toho je třeba se vyhnout léčbě idarubicinem v případě závažného onemocnění srdce (např. Srdeční selhání čtvrtého stupně nebo po srdečním infarktu).